最新結(jié)果顯示，在吉西他濱化療法中使用鹽酸厄洛替尼片可使晚期胰腺癌患者的存活率顯著提高。鑒于胰腺癌是一種高度致命性癌癥，在歐洲每年有8萬多人死于該疾病，因此胰腺癌患者存活率的提高具有重大意義。盡管在許多其他腫瘤的治療方面已經(jīng)取得了很大的進(jìn)步，但針對(duì)胰腺癌患者的治療方案卻受到了很大的限制，直到現(xiàn)在，還沒有一種療法被證實(shí)能夠改善胰腺癌患者的存活率。 

    鹽酸厄洛替尼片是一種以人體表皮生長(zhǎng)因子受體(HER1)信號(hào)傳導(dǎo)通路為靶點(diǎn)的小分子。HER1又簡(jiǎn)稱為EGFR，是這個(gè)信號(hào)傳導(dǎo)通路的一個(gè)關(guān)鍵組成部分，在眾多腫瘤的形成和生長(zhǎng)過程中起著一定作用。鹽酸厄洛替尼片 通過抑制細(xì)胞內(nèi)部HER1信號(hào)傳導(dǎo)通路的酪氨酸激酶的活性而阻止腫瘤細(xì)胞的生長(zhǎng)。鹽酸厄洛替尼片 每日口服1次，是唯一一種被證實(shí)能夠?yàn)榉位己鸵认侔┗颊哐娱L(zhǎng)生存期的EGFR抑制劑。 

    目前，大多數(shù)肺癌和胰腺癌患者都只是接受化療，而化療產(chǎn)生的毒性會(huì)使其變得非常虛弱。鹽酸厄洛替尼片 與化療不同的是，它靶向作用于腫瘤細(xì)胞，所以避免了典型的化療不良反應(yīng)。 

    鹽酸厄洛替尼片在美國和整個(gè)歐盟地區(qū)都獲得了批準(zhǔn)，可用于先前至少經(jīng)歷過1次化療失敗的局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌患者。鹽酸厄洛替尼片在美國獲得批準(zhǔn)，作為一線療法與吉西他濱化療法聯(lián)合使用用于治療局部晚期、不能切除或轉(zhuǎn)移性胰腺癌，并且它還在歐盟獲得了用于治療轉(zhuǎn)移性胰腺癌的批準(zhǔn)。 

    目前，正在通過一個(gè)廣泛的臨床開發(fā)項(xiàng)目對(duì)鹽酸厄洛替尼片 進(jìn)行評(píng)估，其重點(diǎn)關(guān)注的是非小細(xì)胞肺癌的早期階段。此外，鹽酸厄洛替尼片 與阿瓦斯汀聯(lián)合療法治療非小細(xì)胞肺癌，以及其他多種實(shí)體腫瘤的療效也正在研究當(dāng)中。 

    藥代動(dòng)力學(xué) 

    厄洛替尼口服后大約60%吸收，與食物同服生物利用度明顯提高到幾乎100%。半衰期大約為36小時(shí)，主要通過CYP3A4代謝清除，另有小部分通過CYP1A2代謝。 　　 
   
吸收和分布：厄洛替尼口服150mg劑量時(shí)厄洛替尼的生物利用度大約為60%，用藥后4小時(shí)達(dá)到血漿峰濃度。食物可顯著提高生物利用度，達(dá)到幾乎100%。吸收后大約93%厄洛替尼與白蛋白和α1酸性糖蛋白（AAG）結(jié)合。厄洛替尼的表觀分布容積為232升。 　 

    代謝和清除 ：體外細(xì)胞色素酶P450分析表明厄洛替尼主要通過CYP3A4代謝，少量通過CYP1A2和肝外同工酶CYP1A1代謝�？诜�100mg劑量后，可以回收到91%的藥物，其中在糞便中為83%（1%劑量為原形），尿液中為8%（0.3%劑量為原形）。 　 

    591例服用單劑厄洛替尼的人群藥代動(dòng)力學(xué)分析表明中位半衰期為36.2小時(shí)。因此達(dá)到穩(wěn)態(tài)血漿濃度需要7～8天。清除率與年齡之間無明顯相關(guān)性。吸煙者厄洛替尼的清除率增高24%。 　　 

    (本文節(jié)選自《特羅凱使胰腺癌治療效果顯著提高》)

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