田可主要成分是環(huán)孢素,環(huán)孢素為一新型的T淋巴細胞調(diào)節(jié)劑,能特異性地抑制輔助T淋巴細胞的活性,但并不抑制T淋巴細胞,反而促進其增殖。環(huán)孢素(田可)現(xiàn)已成為器官移植術(shù)后預(yù)防和治療排斥反應(yīng)的廣泛應(yīng)用的藥物。臨床發(fā)現(xiàn)環(huán)孢素(田可)還可以治療血小板減少性紫癜、銀屑病、白血病、再障等多種疾病。田可是用于預(yù)防及治療骨髓移植時發(fā)生的移植物抗宿主反應(yīng)的良藥。
環(huán)孢素是一種免疫抑制劑,1978年首次應(yīng)用于器官移植,并獲得成功,后經(jīng)大量臨床藥理研究證實,該藥能選擇性地作用于T淋巴細胞,減少白細胞介素Ⅱ的形成,現(xiàn)已成為器官移植的首選藥物。有下面將全面介紹田可在醫(yī)學(xué)上的其他臨床應(yīng)用:
動物實驗表明田可可延長同種異體器官(皮膚、心臟、腎臟、胰臟、骨髓、小腸和肺)移植的存活時間,抑制細胞介導(dǎo)的免疫反應(yīng)(包括同種異體免疫反應(yīng)、遲發(fā)型皮膚過敏反應(yīng)、實驗性變應(yīng)性腦脊髓炎、弗氏佐劑性關(guān)節(jié)炎、移植物抗宿主反應(yīng)和依賴T細胞的抗體生成)。田可(環(huán)孢素軟膠囊)尚能抑制淋巴因子(包括白細胞介素-II)的合成和釋放,阻斷靜止淋巴細胞生長周期中的G0期和G1的早期。田可不抑制紅細胞生成,亦不影響吞噬細胞功能。
口服環(huán)孢素后1-6小時血藥濃度達峰值。絕對生物利用度為20-50%。本藥主要分布于血管外的全身組織中,血液中33-47%的環(huán)孢素存在于血漿中,4-9%存在于淋巴細胞,5-12%在粒細胞中,41-58%在紅細胞內(nèi)。血漿中90%的環(huán)孢素與血清蛋白(主要為脂蛋白)結(jié)合。環(huán)孢素主要經(jīng)肝臟代謝,已知代謝產(chǎn)物有15種,消除半衰期為19小時左右,主要以代謝物經(jīng)膽汁及糞便排出,6%由尿中排出,其中0.1%是原藥形式。
百濟藥師溫馨提醒,田可環(huán)孢素軟膠囊適用于預(yù)防同種異體腎、肝、心、骨髓等器官或組織移植所發(fā)生的排斥反應(yīng),田可也適用于預(yù)防及治療骨髓移植時發(fā)生的移植物抗宿主反應(yīng)。此外,田可環(huán)孢素軟膠囊還可以治療血小板減少性紫癜、銀屑病、克隆氏病、白塞氏病、重癥皮肌炎、肺結(jié)節(jié)病及內(nèi)分泌性突眼癥等,隨著對該藥臨床應(yīng)用及研究的不斷深入,將會繼續(xù)開創(chuàng)新的臨床用前景。