【依木蘭適應癥】
依木蘭與皮質類固醇和/或其它免疫抑制劑及治療措施聯用，可防止器官移植(腎移植、心臟移植及肝移植)病人發生的排斥反應。并可減少腎移植患者對皮質類固醇的需求。
通常依木蘭與皮質類固醇和/或其它免疫抑制劑及治療措施聯用或單獨使用，對下列患者的治療可取得臨床療效(包括皮質類固醇減量):
嚴重的類風濕性關節炎;系統性紅斑狼瘡;皮肌炎;自身免疫性慢性活動性肝炎;
結節性多動脈炎;自身免疫性溶血性貧血;自發性血小板減少性紫癜。
【依木蘭用法用量】
依木蘭須在飯后以足量水吞服。
器官移植后，應長期維持治療，否則將會出現預期的排斥反應。
患者在急性或長期治療期間均應可靠地、系統地遵循治療方案，這樣才可能獲得成功的治療效果。
當在特殊情況下使用依木蘭時，請事先參考專家的意見。
器官移植的劑量-成人與兒童:
首日劑量:
依木蘭的用藥劑量取決于所采用的免疫治療方案，通常第一天的劑量為每日每公斤體重最大達到5mg。
維持劑量:
維持劑量則要根據臨床需要和血液系統的耐受情況而調整,一般為每日每公斤體重1~4mg。
其它疾病的治療劑量一成人與兒童:
一般情況下，依木蘭起始劑量為1~3mg/kg/日，在持續治療期間，根據臨床反應(可能數月或數周內并無反應)和血液系統的耐受情況在此范圍內作相應調整。
當治療效果明顯時，應考慮將用藥量減至能保持療效的最低劑量，作為維持劑量。如果3個月內病情無改善，則應考慮停用依木蘭。
依木蘭的維持劑量從低于每日每公斤體重1mg到每日每公斤體重3mg不等，取決于臨床治療的需要和病人的個體反應，包括血液系統的耐受性。
伴有肝和/或腎功能不全的患者，應采用推薦劑量范圍的下限值(參見[注意事項].)。
依木蘭絕不可掰開或弄碎，外包裝破裂后不得接受，手持膜衣完整的依木蘭無害，也無須另外采取其它保護措施。
或遵醫囑。
【依木蘭注意事項】
用藥監測
使用依木蘭具有潛在的危險性，只有當確保患者在整個治療期間能夠得到充分的不良反應監測時，方可用藥。
在治療的前8周內，應至少每周進行一次包括血小板在內的全血細胞計數檢查;如果大劑量給藥或病人肝和/或腎功能不全時，應增加全血細胞計數檢查的頻率。此后，檢查次數可以減少，但仍建議每月檢查一次，或至少每三個月檢查一次。應告知接受依木蘭治療的患者，在出現任何感染、意外損傷、出血、或其它骨髓抑制表現時，立即通知醫師。
腎和/或肝功能不全
肝腎功能不全的患者使用依木蘭時，需特別注意血液系統的監測，并降低用藥劑量。
依木蘭的毒性可能隨腎功能不全而增強;但并未被對照研究結果所證實。盡管如此,仍建議按照正常劑量的下限給藥，并應密切監測血液系統的反應，如出現血液學毒性，應進一步降低藥物劑量。在剛開始出現血細胞計數異常下降時，應立即中斷治療，因為停止治療后白細胞和血小板可能繼續下降。
對肝功能損傷患者進行依木蘭治療時也應注意，定期檢查全血細胞計數和肝功能。由于依木蘭在此類病人體內的代謝可能受影響，因此依木蘭應按照推薦劑量的下限給藥。當出現肝臟或血液學毒性時，應進一步降低藥物劑量。對于已經存在肝病或正在接受其他潛在肝毒性治療的患者，建議更頻繁地監測。如果出現明顯的黃疸，應告知患者立即停用硫唑嘌呤。
累-奈氏綜合征(Lesch-Nyhansyndrome)
有限的證據顯示，使用依木蘭對患有次黃嘌呤-鳥嘌呤-磷酸核糖轉移酶缺乏癥(累-奈氏綜合征，Lesch-Nyhansyndrome)的病人不利，因此，依木蘭不應用于此類代謝疾病的患者。同時接受或近期內剛完成細胞生長抑制劑/骨髓抑制劑治療的患者,慎用依木蘭。(參見[藥物相互作用])
使用活生物疫苗進行免疫接種有可能導致免疫力低下宿主的感染，接受依木蘭治療的患者禁用活疫苗，建議患者在硫唑嘌呤治療結束后至少3個月再接種活菌疫苗。(參見[藥物相互作用])
不建議利巴韋林和硫唑嘌呤聯合用藥。利巴韋林可能會降低硫唑嘌呤的療效并增加其毒性。(參見[藥物相互作用])
硫嘌呤甲基轉移酶(TPMT)
個別患有遺傳性硫嘌呤甲基轉移酶(TPMT)缺乏癥的病人，可能對硫唑嘌呤的骨髓抑制作用異常敏感，在接受依術蘭治療初期，有快速形成骨髓抑制的傾向，合并使用TPMT抑制劑如:奧沙拉秦、美沙拉秦或柳氮磺吡啶后，此作用會加重。在接受6-疏基嘌呤(硫唑嘌呤活性代謝物)聯合其它細胞毒藥物(參見[不良反應])治療的患者中，報道在TPMT活性降低及繼發性白血病和骨髓發育不良之間可能存在聯系。一些實驗室提供TPMT缺乏癥的檢測，盡管這些檢測尚不能檢測出所有有嚴重毒性風險的患者。因此，仍需要密切監測血細胞計數。當硫唑嘌呤與其他主要或繼發性毒性為骨髓抑制的藥物聯合使用時，可能需要減少硫唑嘌呤
的劑量。(參見[藥物相互作用])
NUDT15突變
遺傳性NUDT15基因突變的患者在常規劑量的巰基嘌呤治療中發生嚴重巰基嘌呤毒性的風險增加，如早期白細胞減少和脫發，通常需要大幅降低劑量。由于亞洲人種的突變頻率增加，亞裔患者的風險尤其高。雜合子或純合子缺陷患者的最佳起始劑量尚未確定。在所有患者(包括兒童患者)開始巰基嘌呤治療前，應考慮對NUDT15變異體進行基因型和表型檢測，以降低巰基嘌呤相關的嚴重白細胞減少癥和脫發癥的風險，特別是在亞洲人群中。
超敏反應.
懷疑既往對6-巰基嘌呤有超敏反應的患者，不建議使用其前藥硫唑嘌呤，反之亦然，除非通過過敏檢測證實該患者對一種藥物過敏，而對另一種藥物的檢測結果為陰性。
致突變性
在接受硫唑嘌呤治療的男性和女性患者中均證實了染色體異常。很難評估硫唑嘌呤在這些異常中的作用。在接受硫唑嘌呤治療的患者的后代的淋巴細胞中，已證實染色體異常隨時間消失。除極少數病例外，在接受硫唑嘌呤治療的患者后代中未觀察到明顯的異常物理證據。
硫唑嘌呤和長波紫外光已被證明在接受硫唑嘌呤治療各種疾病的患者中具有致染色體斷裂的協同作用。
對生育力的影響
硫唑嘌呤治療對人類生育力的具體影響尚不清楚，但有報告稱，在接受治療后可以生育孩子。幾項研究報告稱，標準劑量的硫唑嘌呤似乎不影響男性生育能力。在男性和女性移植受者中，隨著使用硫唑嘌呤治療腎移植后的慢性腎功能不全得到緩解時，生育能力隨之改善。同所有細胞毒性化療藥物一樣，使用依木蘭治療患者的配偶需采取充分的避孕措施。
致癌性
接受免疫抑制治療的患者，其非何杰金氏淋巴瘤和其它惡性腫瘤，尤.其是皮膚癌(黑色素瘤和非黑色素瘤)、肉瘤.(卡波氏肉瘤和非卡波氏肉瘤)以及原位子宮頸癌發生的危險性增加，該危險性看起來與接受免疫抑制的強度和療程有關而與使用的藥物種類無關。曾有報道，減少或終止免疫抑制劑可能與非何杰金氏淋巴瘤和卡波氏肉瘤部分或完全退化有關。.應謹慎使用含有多種免疫抑制劑(包括巰基嘌呤)-的治療方案，因為這可能導致淋巴細胞增殖性疾病，其中一些已報告死亡。同時給予多種免疫抑制劑可增加邱B病毒(EBV)相關淋巴增生性疾病的風險。當硫唑嘌呤單獨使用或與抗TNF藥物或其他免疫抑制劑聯合使用時，已有肝脾T細胞淋巴瘤的報告。盡管大多數報告的病例發生在炎癥性腸病(IBD)人群中，但也有該人群以外的病例報告。接受多種免疫抑制劑進行治療的患者會面臨免疫過度抑制的危險，因此該治療應維持在最低的有效劑量水平。患皮膚癌危險性增加的患者,應通過使用保護性衣裝和使用高保護系數的防曬用品，以盡量減少對日光和紫外光線的暴露。(參見[不良反應])
巨噬細胞活化綜合征巨噬細胞活化綜合征(MAS)是一種已知的危及生命的疾病，可在自身免疫性疾病患者中發生，特別是IBD,使用硫唑嘌呤可能會增加病情的易感性。如果發生或懷疑MAS,應盡早開始評估和治療，并停止硫唑嘌呤治療。醫生應注意感染的癥狀，如EBV和巨細胞病毒(CMV)，因為這些是MAS的已知觸發因素。
水痘帶狀皰疹病毒感染
在使用免疫抑制劑期間，水痘帶狀皰疹病毒(VZV;水痘和帶狀皰疹)感染可能變得嚴重。應特別注意以下方面:
在免疫抑制劑開始給藥前，處方者應檢查患者是否有VZV病史。血清學檢查可用于確定既往暴露。無暴露史的患者應避免與水痘或帶狀皰疹患者接觸。如果患者暴露于VZV，必須特別注意避免患者發生水痘或帶狀皰疹，并考慮使用水痘-帶狀皰疹免疫球蛋白(VZIG)進行被動免疫。如果患者感染了VZV,應采取適當的措施，包括抗病毒治療和支持治療。(參見[不良反應])
進行性多灶性白質腦病(PML)
有報告聯用硫唑嘌呤與其他免疫抑制劑的患者發生進行性多灶性白質腦病，一種由JC病毒(一種人類多瘤病毒類型)導致的機會性感染。最初出現PML跡象或癥狀時，就應停止免疫抑制治療，并進行適當的評價和診斷(參見[不良反應])。
乙型肝炎
接受免疫抑制劑治療的乙型肝炎病毒攜帶者(定義為乙型肝炎表面抗原[HBsAg]陽性超過6個月的患者)或有記錄的既往HBV感染的患者，存在HBV復制再激活的風險，血清HBVDNA和ALT水平無癥狀升高。可考慮根據當地指南進行治療，包括口服抗;BV藥物的預防治療。(參見[不良反應])
黃嘌呤氧化酶抑制劑
如果別嘌呤醇、氧化嘌呤醇和/或硫嘌呤醇與硫唑嘌呤同時給藥，則硫唑嘌呤的劑量必須減少至原始劑量的四分之一。
神經肌肉藥物
當硫唑嘌呤與神經肌肉作用藥物如簡箭毒堿或琥珀膽堿同時使用時，需要特別小心。它還可以增強由去極化劑如琥珀酰膽堿產生的神經肌肉阻滯。應建議患者在手術前告知麻醉師使用的硫唑嘌呤治療。(參見[藥物相互作用])
【依木蘭禁忌】
對硫唑嘌呤或其他任何成份有過敏史者禁用。對6-巰基嘌呤(6-MP)過敏者也可能對依木蘭過敏。
【依木蘭性狀】
圓型、雙凸、黃色薄膜衣片;每片中含有活性成份硫唑嘌呤50mg.
【依木蘭有效期】
60個月
【依木蘭批準文號】
國藥準字HJ20170288
【依木蘭生產企業】
ExcellaGmbH&Co.KG