替吉奧專題 >> 替吉奧膠囊臨床研究進展
替吉奧膠囊臨床研究進展
- 來源： 百濟新特藥房網(wǎng) 發(fā)布時間：2009-7-22 8:59:00
替吉奧膠囊是一種類似于且優(yōu)于“優(yōu)福定”(替加氟+尿嘧啶)的口服復方抗腫瘤藥，由日本大鵬藥品工業(yè)株式會社開發(fā)于1999年 3月上市。另外在國內(nèi)，由山東新時代藥業(yè)有限公司生產(chǎn)的替吉奧膠囊（維康達）也于今年三月上市。替吉奧膠囊是以替加氟為主體，加入吉美嘧啶以阻止氟尿嘧啶活化物降解，增強抗癌作用；再加入奧替拉西鉀保護胃腸粘膜，減少消化道反應(yīng)。三者按摩爾比為為1：0：1制成的口服膠囊制劑，用于胃癌、結(jié)腸直腸癌及頭頸部腫瘤的治療。
替加氟是5-氟尿嘧啶的前藥，可在小腸吸收，具有優(yōu)良的口服生物利用度和緩釋能力。當替加氟進入人體后，可在肝臟線粒體P-450代謝酶系的作用下轉(zhuǎn)變?yōu)?-氟尿嘧啶。
吉美嘧啶是二氫嘧啶脫氫酶的可逆競爭性抑制劑，在抑制能力上面強于尿嘧啶180倍，可允許高濃度的5-氟尿嘧啶通過代謝途徑產(chǎn)生的代謝產(chǎn)物，抑制腫瘤組織中的DNA合成，以及阻斷RNA功能的而發(fā)揮抗腫瘤作用。當吉美嘧啶與替加氟聯(lián)用時，可在血漿中長期保持高濃度的5-氟尿嘧啶水平。在體外試驗中，可觀察到吉美嘧啶在人體腫瘤細胞中抑制5-氟尿嘧啶的降解，推測吉美嘧啶也可能在腫瘤中抑制二氫嘧啶脫氫酶。此外，二氫嘧啶脫氫酶的抑制可導致α-氟-β-丙氨酸聚集數(shù)量的降低，從而可以降低藥物如神經(jīng)毒性等方面的毒性。
奧替拉西鉀本身沒有抗腫瘤活性，也不作為藥物單獨使用。可選擇性抑制胃腸道粘膜細胞中的催化酶——乳清酸磷酸核糖轉(zhuǎn)移酶，從而抑制5-氟尿嘧啶磷酸化轉(zhuǎn)變?yōu)?-氟尿嘧啶-5’-單磷酸酯這樣一個降解過程，因此可降低胃腸道毒性的發(fā)生。動物試驗中發(fā)現(xiàn)，在小腸中，5-氟尿嘧啶 -5’-單磷酸酯的產(chǎn)生與5-氟尿嘧啶進入RNA的能力降低了70％，而腫瘤組織和骨髓中的5-氟尿嘧啶 -5’-單磷酸酯只降低了0～20％。這可能是與其他組織或血漿相比，奧替拉西鉀可大量的在胃腸道中聚集所導致的。奧替拉西鉀可競爭性抑制乳清酸磷酸核糖轉(zhuǎn)移酶，以及抑制胃腸道中5-氟尿嘧啶磷酸化轉(zhuǎn)變?yōu)?-氟尿嘧啶-5’-單磷酸酯，使得胃腸道毒性大大降低。此外，氧嗪酸鉀還可降低胃腸道中5-氟尿嘧啶-5’-單磷酸酯形成5-氟-2-脫氧尿苷-5’-單磷酸鹽，因此可間接地維持替吉奧膠囊的活性，局部保護胃腸道，減小5 -氟尿嘧啶引起的胃腸道毒性如腹瀉與排便帶血等。
在日本，替吉奧膠囊于1999年被批準用來治療晚期胃癌，2001年被批準用來治療頭頸部癌癥，2003年被批準用來治療結(jié)直腸癌，2004年被批準用來治療非小細胞肺癌。多年的臨床應(yīng)用證明，替吉奧膠囊是安全有效的抗癌藥物。據(jù)統(tǒng)計，日本目前晚期胃癌的化療，有80％以上的病例使用替吉奧膠囊，治療有效率可達44.6％。 日本多篇文獻報道：治療胃癌28例，有效率53.6％；替吉奧膠囊，對胃癌的有效率為46.5％。另有4篇文獻報告90例，有效率38％，在單藥中有較高療效。胃癌是我國主要惡性腫瘤之一，在惡性腫瘤中占首位。每年死亡約16萬人，占惡性腫瘤死亡的 23.03％。
替吉奧膠囊是替加氟及優(yōu)福定的升級換代產(chǎn)品，其療效明顯優(yōu)于替加氟、優(yōu)福定和5-氟尿嘧啶。在日本已將替吉奧膠囊作為一線藥物，用于治療胃癌、頭頸部癌和多種晚期轉(zhuǎn)移癌等。替吉奧膠囊的優(yōu)點是毒副作用小于替加氟、優(yōu)福定和5-氟尿嘧啶，口服給藥，方便臨床患者用藥。
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