千白氫醌乳膏主要成分氫醌是國際醫學組織公認的治療色斑首選用藥,其藥理作用是通過抑制酪氨酸酶轉化為多巴的酶氧化作用,從根本上控制黑色素細胞的代謝過程。
千白氫醌(1,4-對苯二酚)乳膏用于治療黃褐斑、雀斑等。氫醌易氧化,往往在配制及貯存過程中被氧化,使乳膏顏色逐漸加深,影響制劑質量。在乳膏中添加一定抗氧劑,可延緩氫醌被氧化,提高制劑穩定性。為此,我們做了如下對比實驗。
1 處方組成及制備
各處方組成(除0.5%抗氧劑外)及制法均同《中國醫院制劑規范》(西藥制劑,第2版,衛生部藥政局編,142頁)氫醌乳膏項下。氫醌原料由湖南湘中地質實驗研究所提供(980630)。
2 穩定性試驗
將各處方所配氫醌乳膏分裝于10g試管(帶塞)及20g塑料油膏盒中,分別進行恒溫加熱實驗(40℃±1℃)、紫外線加速實驗(20W,D=550mm)。用肉眼觀察乳膏顏色開始變化的時間,結果見表1。(略)
3 討論
①實驗表明,在氫醌乳膏中無添加油溶性抗氧劑的必要。維生素E(VE),2,6-二叔丁基對甲酚抗氧作用較差,與空白對照組無差異。乳膏中維生素C(VC)抗紫外線的作用較好,但其耐熱性能不及亞硫酸氫鹽理想。3種亞硫酸鹽中,亞硫酸鈉對乳膏的穩定效果差,可能與偏堿性有關。
②在一定溫度下,氫醌的顏色變化隨乳膏pH增大而加快。當pH<6時顏色變化較慢,提示在氫醌乳膏中可添加一定量的枸櫞酸或乳酸調pH至5~5.5。
③氫醌乳膏的抗氧劑以選用0.5%焦亞硫酸鈉為宜。同時,為減少氫醌氧化,應在基質溫度降至50℃時,再加入氫醌。