90年代，選擇性5-HT再攝取抑制劑（SSRIs）取代了三環類抗抑郁劑（TCAs）成為治療抑郁癥的一線用藥，在許多國家，也成為治療焦慮癥的常規用藥。西酞普蘭是最常應用于抑郁癥的治療，對其他多種精神障礙的癥狀同樣有效。

 
西酞普蘭在體內的代謝

    西酞普蘭是一種新型的SSRIs，其相對選擇性在同類藥物中最高。體外研究顯示，西酞普蘭能有效抑制5-HT的再攝取，對多巴胺和去甲腎上腺素的再攝取作用很小，對乙酰膽堿、組織胺、γ-氨基丁酸（GABA）、毒菌堿、阿片類和苯二氮卓類受體的影響很小甚至無影響。西酞普蘭對內源性和非內源性抑郁患者同樣有效，且不影響患者的心臟傳導系統和血壓，不損害認知功能及精神運動，也不增強乙醇導致的抑郁作用，對血液、肝及腎等也不產生影響，特別適用于長期治療。

     西酞普蘭口服吸收迅速，食物不影響吸收，血藥濃度達峰時間為2～4小時，口服生物利用度80％，重復給藥后約1周達穩態濃度，蛋白結合率低于80％。西酞普蘭通過肝臟的P450酶系代謝，主要代謝產物為去甲西酞普蘭，主要代謝酶為CYP3A4和2C19，極少量由2D6酶代謝。

     西酞普蘭和它的去甲基代謝產物以消旋酸化合物的形式存在。藥理學研究證實，西酞普蘭的S-對映體（Escitalopram）是消旋酸西酞普蘭產生5-HT再攝取抑制作用的原因。Escitalopram及其主要代謝產物S-去甲基西酞普蘭在體內對5-HT再攝取的抑制作用分別是其反相物的167倍和6.6倍。

    西酞普蘭及其代謝產物可通過胎盤屏障，哺乳期婦女服用會有少量藥物及其代謝物通過母乳進入嬰兒體內。在血藥濃度保持在穩態時，西酞普蘭的代謝產物的濃度非常低，而且不易通過血腦屏障，因此，代謝產物對西酞普蘭的藥理學作用無明顯影響。給藥劑量的20％可隨尿液排出，清除半衰期在健康成人中為30～35小時，但在特殊人群如老年人群和肝損害患者中，半衰期差別很大。  

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