宮頸癌是發(fā)展中國家位居第一的危害婦女生命的惡性腫瘤，隨著宮頸癌篩查體系的建立，越來越多的癌前病變、早期宮頸癌能得到及時(shí)診斷和治療。鹽酸拓?fù)涮婵的z囊為拓?fù)洚悩?gòu)酶I的抑制劑，是S期細(xì)胞周期特異性藥物，具有很強(qiáng)的抗腫瘤活性和廣泛的抗癌譜，有較強(qiáng)的誘導(dǎo)腫瘤細(xì)胞分化作用。

    鹽酸拓?fù)涮婵的z囊主要成份為鹽酸拓?fù)涮婵担�化學(xué)名稱：(S)-10-[(二甲胺基)甲基]-4-乙基-4，9-二羥基-1H-吡喃并[3′，4′：6，7]吲嗪并[1，2-b]-喹啉-3，14-(4H，12H)-二酮鹽酸鹽�；瘜W(xué)結(jié)構(gòu)式：分子式：C23H23N3O5•HCl；分子量：457.9。用于小細(xì)胞肺癌及初、中期化療失敗后轉(zhuǎn)移性卵巢癌的治療。

    鹽酸拓?fù)涮婵的z囊顯示了很強(qiáng)的抗腫瘤活性和廣泛的抗癌譜，臨床前的體內(nèi)抑瘤試驗(yàn)中對(duì)P388及L121白血病、B16黑色素瘤、B16/F10黑色素瘤亞株、Lew''s肺癌、ADJ-PC6漿細(xì)胞瘤、M5076卵巢肉瘤、乳腺癌16/c、結(jié)腸腺癌38及51、Wadison肺癌等動(dòng)物移植性腫瘤療效顯著。

    鹽酸拓?fù)涮婵的z囊是一種喜樹堿類似物，為拓?fù)洚悩?gòu)酶I的抑制劑。鹽酸拓?fù)涮婵的z囊與拓?fù)洚悩?gòu)酶I-DNA復(fù)合物結(jié)合，阻礙斷裂的DNA單鏈重新連接，抑制DNA的修復(fù)，從而影響DNA的復(fù)制。與喜樹堿一樣，E環(huán)（內(nèi)酯環(huán)）遇堿可水解為無活性的羥基酸。而在酸性條件下則呈內(nèi)酯形式存在，如在PH6.0時(shí)，80％為內(nèi)酯型，進(jìn)入體內(nèi)后迅速變?yōu)殚_環(huán)的羥基酸，約占總量的一半，二種形式均按二級(jí)指數(shù)消除。口服給藥吸收迅速，生物利用度為35％。

    鹽酸拓?fù)涮婵的z囊治療宮頸癌的實(shí)驗(yàn)研究（來源：《醫(yī)學(xué)信息：上旬刊》 2011年 第20期 作者：王芹 許海燕 孫輝 機(jī)構(gòu)：山東省濟(jì)寧市第一人民醫(yī)院檢驗(yàn)科 山東濟(jì)寧272000 山東省濟(jì)寧市第一人民醫(yī)院婦產(chǎn)科 山東濟(jì)寧272000 山東省濟(jì)寧市第一人民醫(yī)院中心實(shí)驗(yàn)室 山東濟(jì)寧272000 ）：

    研究抗腫瘤藥拓?fù)涮婵担═PT）對(duì)宮頸癌HeLa細(xì)胞的作用，為臨床治療宮頸癌提供實(shí)驗(yàn)依據(jù)。方法應(yīng)用MTT等方法，檢測(cè)TPT對(duì)宮頸癌細(xì)胞增殖、凋亡及周期的影響。結(jié)果不同劑量TPT作用HeLa細(xì)胞48h。其半數(shù)抑制濃度為56ng／ml。不同濃度梯度TPT作用于HeLa細(xì)胞48h，其早期凋亡細(xì)胞百分?jǐn)?shù)均分別高于空白對(duì)照組。TPT可使HeLa細(xì)胞阻滯于S期，減少或停止向GdM期轉(zhuǎn)化，表現(xiàn)為典型的細(xì)胞s期捕獲。結(jié)論TPT可直接抑制HeLa細(xì)胞的生長，并促進(jìn)其凋亡，且呈時(shí)間和濃度依賴性；TPT可阻滯大部HeLa細(xì)胞于S期。

    百濟(jì)藥師溫馨提醒：鹽酸拓?fù)涮婵的z囊口服給藥可以提高藥效，減少副作用，口服明顯優(yōu)于靜脈注射。而且服用方便，血液學(xué)毒性低、且耐受性良好；而且鹽酸拓?fù)涮婵的z囊聯(lián)合順鉑是治療廣泛期小細(xì)胞肺癌安全有效的藥物。

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