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鹽酸拓?fù)涮婵?口服給藥更有效
- 來源： 百濟藥房藥訊 作者：百濟動態(tài) 瀏覽： 發(fā)布時間：2012-6-20 6:00:00
藥物的藥效與給藥途徑也有一定的關(guān)系，因為不同給藥途徑會影響藥物進入體內(nèi)后的存在形式。對于鹽酸拓?fù)涮婵担湫再|(zhì)決定了口服給藥會吸收迅速，生物利用度更高。鹽酸拓?fù)涮婵的z囊的研制成功，替代注射給藥方式，療效更好。
鹽酸拓?fù)涮婵抵饕m用于小細(xì)胞肺癌，晚期轉(zhuǎn)移性卵巢癌經(jīng)一線化療失敗的患者。 對乳腺癌、直腸和結(jié)腸癌、胃癌、頭頸部鱗狀細(xì)胞癌、前列腺癌、愛滋病相關(guān)淋巴瘤、白血病等的治療正處于I～III期臨床研究階段，與順鉑、依托泊甙、環(huán)磷酰胺、紫杉醇、阿霉素等的聯(lián)合用藥也處于臨床評價之中，其研究一直非常活躍。
欣澤鹽酸拓?fù)涮婵的z囊的主藥鹽酸拓?fù)涮婵蹬c喜樹堿一樣，E環(huán)（內(nèi)酯環(huán)）遇堿可水解為無活性的羥基酸。而在酸性條件下則呈內(nèi)酯形式存在，如在PH6.0時，80％為內(nèi)酯型，進入體內(nèi)后迅速變?yōu)殚_環(huán)的羥基酸，約占總量的一半，二種形式均按二級指數(shù)消除。口服給藥吸收迅速，生物利用度為35％。根據(jù)上述特點，鹽酸拓?fù)涮婵悼诜o藥可以提高藥效，減少副作用，口服明顯優(yōu)于靜脈注射。
但由于鹽酸拓?fù)涮婵捣�(wěn)定性較差，對光、熱均較敏感，尤其是對熱穩(wěn)定性較差，口服制劑在制備過程(濕法制粒、顆粒干燥)有關(guān)物質(zhì)就會發(fā)生很大的變化，一般制備過程增加2.0%。為了解決上述難題，科技人員通過大量試驗研究和文獻檢索，最終從合成工藝上解決了問題，生產(chǎn)出熱穩(wěn)定性較好的原料，制劑制備過程有關(guān)物質(zhì)一般增加不超過0.2%。成功研制出鹽酸拓?fù)涮婵悼诜苿?鹽酸拓?fù)涮婵的z囊。
百濟藥師溫馨提醒：對喜樹堿類藥物或其任何成份過敏者、嚴(yán)重骨髓抑制，中性粒細(xì)胞〈1500個/mm3者、妊娠，哺乳期婦女禁用鹽酸拓?fù)涮婵的z囊。
TAG：鹽酸拓?fù)涮婵的z囊 鹽酸拓?fù)涮婵?/a>
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