鹽酸拓撲替康是繼羥喜樹堿之后發現的具有很強抗癌活性的第三代喜樹堿類藥物，是目前抗腫瘤制劑中唯一被美國FDA認可，并批準于1996年在美國上市的拓撲異構酶I抑制劑，是最新口服肺癌治療藥，對卵巢癌、肺癌等腫瘤的臨床療效確切，毒副作用較輕且可控制，是抗腫瘤藥物的一大新發現。

    鹽酸拓撲替康的主要成份為鹽酸拓撲替康，化學名稱：(S)-10-[(二甲胺基)甲基]-4-乙基-4，9-二羥基-1H-吡喃并[3′，4′：6，7]吲嗪并[1，2-b]-喹啉-3，14-(4H，12H)-二酮鹽酸鹽。化學結構式：分子式：C23H23N3O5﹒HCl；分子量：457.9。

    鹽酸拓撲替康是一種喜樹堿類似物。拓撲替康與拓撲異構酶I-DNA復合物結合，阻礙斷裂的DNA單鏈重新連接，抑制DNA的修復，從而影響DNA的復制。E環（內酯環）遇堿可水解為無活性的羥基酸。而在酸性條件下則呈內酯形式存在，如在PH6.0時，80％為內酯型，進入體內后迅速變為開環的羥基酸，約占總量的一半，二種形式均按二級指數消除。口服給藥吸收迅速，生物利用度為35％。根據上述特點，本品口服給藥可以提高藥效，減少副作用，口服明顯優于靜脈注射。

    近年，美國FDA批準用0.25mg和1mg的鹽酸拓撲替康膠囊治療那些對一線化療藥完全或部分有效的復發型小細胞肺癌患者。推薦劑量為連續5天每天一次性給予2.3mg/m2的藥物，每21天重復一次。目前，拓撲替康膠囊是適于復發型小細胞肺癌的惟一口服性單一化療藥物，一項Ⅲ期臨床試驗（n=141）的結果提示，與單獨使用最佳支持療法相比，加入拓撲替康膠囊可明顯改善肺癌患者的平均總生存時間（單獨使用最佳支持療法：13.9周；聯合治療：25.9周；P=0.0104），相對危險度0.64，死亡風險下降36%。

    鹽酸拓撲替康的適用人群：鹽酸拓撲替康用于小細胞肺癌及初、中期化療失敗后轉移性卵巢癌的治療；為一線化療敏感的復發性小細胞肺癌和卵巢癌二線的治療；聯合順鉑治療廣泛期小細胞肺癌。

    百濟藥師溫馨提醒：鹽酸拓撲替康與靜脈劑型療效相似或更好，且耐受性良好，服用方便，血液學毒性低；口服給藥，與順鉑聯用，推薦劑量為每日一次，每次按體表面積1.4mg/m2，連續服用5天，在第5天給予順鉑(75mg/m2)靜脈輸注，每21天為一個療程。可根據患者耐受性調整劑量。

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