替吉奧專題 >> 替吉奧膠囊--治療晚期頭頸癌的新藥
替吉奧膠囊--治療晚期頭頸癌的新藥
- 來源： 百濟新特藥房網 發布時間：2009-7-22 9:06:00
自20世紀60年代以來，5-氟尿嘧啶(5-Fu)一直是治療頭頸部惡性腫瘤的基礎用藥，目前絕大多數治療頭頸癌的規范方案(如PF、TPF)中均包含5-氟尿嘧啶或其衍生物。替吉奧是一種氟尿嘧啶衍生物口服抗癌劑，包括替加氟(FT)和以下2類調節劑：吉美嘧啶(CDHP)和奧替拉西(Oxo)。其3種組分的作用如下：替加氟是5-氟尿嘧啶的前體藥物，具有優良的口服生物利用度，能在活體內轉化為5-氟尿嘧啶。吉美嘧啶能夠抑制在二氫嘧啶脫氫酶作用下從替加氟釋放出的5-氟尿嘧啶的分解代謝，有助于長時間維持血液和腫瘤組織中5-氟尿嘧啶的有效濃度。從而取得與5-氟尿嘧啶持續靜脈輸注類似的療效。奧替拉西能夠阻斷5-氟尿嘧啶的磷酸化。口服給藥后，奧替拉西在胃腸組織中具有很高的分布濃度，從而影響5-氟尿嘧啶在胃腸道的分布，進而降低5-氟尿嘧啶的毒性作用。替吉奧與5-氟尿嘧啶相比具有以下優點：①能維持較高的血藥濃度并提高抗癌活性；②藥物毒性明顯減少；③給藥方便。 在日本，替吉奧于1999年被批準用于治療晚期胃癌，2001年被批準用于治療頭頸癌，2003年被批準用于治療結直腸癌，2004年被批準用于治療非小細胞肺癌。多年的臨床應用表明，替吉奧是安全有效的抗癌藥物。據統計，日本目前晚期胃癌的化療80％以上使用替吉奧，治療有效率(CR+PR)達44.6％。
治療晚期頭頸癌的方案：口服120mg/d(分2次，每次60mg)替吉奧，連續服用4周，休息2周(也可服藥2周，休息1周)，完成1個療程，必要時可長期服用，直至腫瘤完全消失。主要副作用是血液毒性，例如白細胞減少輕度大細胞性貧血等。
替吉奧簡要說明
替吉奧成分：呋喃脲嘧啶+5-氯-2，4-二羥吡啶，氧晴鎂鉀(奧替拉西植物生長抑制素)，替加氟。
替吉奧作用機制：替吉奧中的替加氟通過抑制胸苷酸合成酶，阻止脫氧尿苷酸轉變為脫氧胸苷酸，從而干擾DNA的合成。而其中的吉莫斯特通過抑制胃腸道的氟尿嘧啶降解酶，達到延長藥物作用時間的目的。替吉奧中的氧嗪酸鉀是胃黏膜保護劑。
替吉奧適應證：胃癌、頭頸腫瘤、結直腸癌、非小細胞肺癌。
替吉奧用法、用量 (1)體表面積<1.25 m2的患者，每次用40mg，每天2次。早餐和晚餐后服用。28天為一個周期，間隔14天重復。(2)體表面積在1.25~1.5m2的患者，每次用50mg，每天2次。早餐和晚餐后服用。28天為一個周期，間隔14天重復。 (3)體表面積>1.5m2的患者，每次用 60mg，每天2次。早餐和晚餐后服用。28天為一個周期，間隔14天重復。(4)如果患者在服藥期間肝、腎功能正常，血液化驗正常，胃腸無不適，間隔時間可以縮短為7天。每次用量可以依次調高到50、60、75mg。(5)不能與其他氟尿嘧啶類藥物和抗真菌類藥物聯用。
替吉奧不良反應 (1)骨髓抑制。(2)肝功能損傷，食欲減退 ，轉氨酶升高。(3)嚴重腹瀉的發生率為0.4％。(4)嚴重腸炎的發生率為0.2％。
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TAG： 替吉奧 頭頸癌
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