曲萊專題 >> 曲萊奧卡西平成為癲癇單一療法的首選首選藥物
曲萊奧卡西平成為癲癇單一療法的首選首選藥物
- 來源： 百濟新特藥房網 發布時間：2011-4-20 15:24:22
曲萊奧卡西平是卡馬西平的10-酮類衍化物，其可能的抗癲機制為：（1）阻滯電壓敏感性Na+通道；（2）抑制谷氨酸能興奮性突觸后電位（主要是突觸前機制），減低谷氨酸釋放；（3）作用于K+通道的機制，增高K+傳導；（4）調節電壓激活的Ca2+通道，降低高電壓活化的鈣流，從而降低谷氨酸能的傳導。
曲萊奧卡西平無肝酶誘導作用，生物利用度高（96%），蛋白結合率低（40％），療效高，不良反應少，尤其是皮疹少，無論是療效還是耐受性均超過卡馬西平。Rufo Campos等以單藥和添加治療兒童癲癇6O例，1年以上隨訪，其有效率達80.6%，完全控制達46.8%。本組294例經24周以上，有效率為86.O5%，完全控制為39.8%。本組中藥物用量較國外文獻報道的小，成人每天最大劑量未超過1500mg，兒童最大劑量未超過35mg/（kg·d），中位值為550mg/d，與國內文獻資料相似。
本研究中曲萊奧卡西平對新診斷癲癇患者的單藥治療控制率及有效率高于添加治療組，其原因：一方面與輔加治療中存在藥物的相互作用有關，另一方面則可能與輔加治療組中存在部分藥物難治性癲癇。而藥物難治性癲癇本身存在多藥耐受基因表達，對一種抗癲藥物抵抗，對另一種抗癲藥物也很可能抵抗。
在藥物不良反應方面，應用曲萊奧卡西平患者多數癥狀較輕，從小劑量開始及加藥速度減慢，不良反應減少，2組相比單藥治療組較添加治療組不良反應更加輕微。其可能原因是單藥組無藥物間的相互干擾，無肝酶誘導作用。Van Opstal等發現即使在過量使用曲萊奧卡西平（1次性100片）時患者也未出現威脅生命的毒副反應，其原因在于曲萊奧卡西平是一種藥物前體，它的活性代謝產物MHD的形成是一個限速過程。Serdarogtu等和Kutluay等的研究認為，曲萊奧卡西平對兒童部分性發作和全身性發作既是有效的也是安全的，對老年患者可以安全使用，其耐受性和年青成人相似。本研究中出現皮疹的患者停止加量后皮疹消失，可繼續使用奧卡西平，其他不良反應如頭暈、無力、惡心較輕，兒童及老人耐受性好，也支持這種觀點。
研究結果表明，曲萊奧卡西平作為新型的抗癲癇藥對部分性發作及原發強直一陣攣性發作的癲癇療效確切，而且穩定性好，無耐藥性，不良反應少而輕，單藥與添加治療均可達到良效，單藥治療較添加治療更受歡迎。
百濟藥師提醒在治療過程中曲萊奧卡西平應從小劑量開始，緩慢加藥，一旦癥狀控制，無需過度加量。曲萊奧卡西平治療癲癇安全、穩定、可靠，是一種值得推薦的抗癲癇新藥。如果您想了解更多關于曲萊奧卡西平療效、適應癥、說明書、生產企業、性狀、用法用量、批準文號、有效期禁忌癥及其價格等信息，可撥打的全國免費藥師服務熱線，我們將有專業的藥師指導你用藥。
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