導(dǎo)讀:芮達(dá)是一種精神分裂癥新藥,活性成份為帕利哌酮,為白色薄膜衣片,或淺褐色薄膜衣片,或粉紅色薄膜衣片。已被批準(zhǔn)在國內(nèi)上市,通過阻斷5羥色胺2A受體和多巴胺D2受體發(fā)揮抗精神病的作用。用于精神分裂癥急性期的治療。
芮達(dá)是利醅酮的主要代謝產(chǎn)物。與其他抗
精神分裂癥藥物一樣,帕利哌酮的作用機(jī)制尚不清楚,但目前認(rèn)為是通過對中樞多巴胺2(D2)受體和5-羥色胺2(5HT2A)受體拮抗聯(lián)合介導(dǎo)的。帕利哌酮也是α1和α2腎上腺素能受體以及H1組胺受體的拮抗劑,這可能是該藥物某些其他作用的原因。帕利哌酮與膽堿能毒蕈堿受體或β1-和β2-腎上腺受體無親和力。在體外,(+)-和(-)-帕利哌酮對映體的藥理學(xué)作用是相似的。
芮達(dá)作為精神分裂癥新藥,優(yōu)勢在以下四大特點(diǎn):療效廣譜:療效針對精神分裂癥的所有癥狀,另外還能改善患者的個人社會功能,以利患者的全面恢復(fù);使用方便:無需滴定,直接起始有效治療劑量;每日一次,因該藥極少需經(jīng)肝臟代謝,產(chǎn)生藥物之間相互作用的機(jī)會很少,有輕、中度肝損害的患者無需調(diào)整劑量;起效快:療效最早在第四天即可見到;安全性、耐受性好:在使用推薦的治療劑量時,其錐體外系副作用的發(fā)生率與安慰劑相當(dāng);對體重的影響小。
芮達(dá)(
帕利哌酮緩釋片)一種新的治療精神分裂癥藥物是強(qiáng)生-楊森公司最新研制的新型抗精神病藥,芮達(dá)通過阻斷5羥色胺2A受體和多巴胺D2受體發(fā)揮抗精神病的作用。另外,芮達(dá)采用了滲透性控釋口服給藥系統(tǒng)(OROS)技術(shù),使其在某些藥理學(xué)特性、藥代動力學(xué)和臨床療效等方面,與
利培酮及其他第二代抗精神病藥物有所不同。
百濟(jì)藥師溫馨提醒,芮達(dá)的不良反應(yīng)有:會增高癡呆相關(guān)性精神病老年患者的死亡率;腦血管不良反應(yīng),包括
中風(fēng),癡呆相關(guān)性粗神癥老年患者;抗精神病藥惡性綜合征;QT間期延長;遲發(fā)性運(yùn)動障礙;高血糖和
糖尿病;高催乳素血癥;胃腸梗阻的可能性;體位性低血壓和暈厥;可能的認(rèn)知和運(yùn)動功能障礙;
癲癇吞咽困難;自殺;陰莖異常勃性;血栓性血小板減速少性紫癜;體溫調(diào)節(jié)功能破壞;止吐作用;帕金森癥或存在路易氏小體性癡呆患者的敏感性增高;影響代謝或血液動力學(xué)反應(yīng)的疾病或病癥。