芮達(
帕利哌酮緩釋片)的主要成分為帕利哌酮,是利醅酮的主要代謝產物,與其他抗
精神分裂癥藥物一樣,帕利哌酮的作用機制尚不清楚,但目前認為是通過對中樞多巴胺2(D2)受體和5-羥色胺2(5HT2A)受體拮抗聯合介導的。帕利哌酮也是α1和α2腎上腺素能受體以及H1組胺受體的拮抗劑,這可能是該藥物某些其他作用的原因。帕利哌酮與膽堿能毒蕈堿受體或β1-和β2-腎上腺受體無親和力。在體外,(+)-和(-)-帕利哌酮對映體的藥理學作用是相似的。
芮達(帕利哌酮緩釋片)在臨床應用中得到廣大病患的好評和推崇,總結起來,芮達擁有較大優勢的是:首先,芮達的廣譜療效針對精神分裂癥的所有癥狀,另外還能改善患者的個人社會功能,以利患者的全面恢復;其次,它的使用方便,無需滴定,每日一次,因該藥極少需經肝臟代謝,產生藥物之間相互作用的機會很少,有輕、中度肝損害的患者無需調整劑量;第三,芮達起效快療效最早在第四天即可見到;最后,芮達的安全性、耐受性好,在使用推薦的治療劑量時,其錐體外系副作用的發生率與安慰劑相當;對體重的影響小。
芮達(帕利哌酮緩釋片)的不良反應,會增高癡呆相關性精神病老年患者的死亡率;腦血管不良反應,包括
中風,癡呆相關性粗神癥老年患者;抗精神病藥惡性綜合征 ;QT間期延長;遲發性運動障礙;高血糖和
糖尿病;高催乳素血癥;胃腸梗阻的可能性;體位性低血壓和暈厥;可能的認知和運動功能障礙;
癲癇;吞咽困難;自殺;陰莖異常勃性;血栓性血小板減速少性紫癜;體溫調節功能破壞;止吐作用;帕金森癥或存在路易氏小體性癡呆患者的敏感性增高;影響代謝或血液動力學反應的疾病或病癥 。
百濟藥師溫馨提醒,目前臨床上治療精神分裂癥的藥品種繁多,藥理作用各有特點,效價亦有高低之分;因此,應根據病情和個體情況選用一種抗精神病藥。一般治療此病的藥物在治療過程用藥分為:增效期→治療期→減藥期→維持期。但是芮達(帕利哌酮緩釋片)的初始劑量就定了,只是存在一個維持期的用藥。一般藥物在四個期間換藥都藥做各種準備,但是芮達(帕利哌酮緩釋片)減去了部分繁瑣的過程。