抑郁癥是一種常見的精神疾病,隨著生活節奏不斷加快和人們精神壓力地逐漸增大,抑郁癥已成為現代社會的常見病、高發病,其發病率正在快速攀升。據不完全統計,目前全世界抑郁癥患者已占世界人口的3%~5%。通過藥物治療,其中約2/3的患者可取得不同療效。抑郁癥患者請大膽地拿起藥物這一武器,同抑郁癥這一惡魔戰斗吧!為了讓大家了解目前抗抑郁藥物治療的狀況,科學選擇適合自己的抗抑郁藥物,我們推出:科學選藥之——抑郁證。如果您有任何疑問請咨詢我們的藥師:020-87302226/ 020-87613558-854。
抑郁癥熱門藥品:百憂解
奧貝汀
賽樂特
左洛復
西同靜
蘭釋
喜普妙
來士普
路滴美
葉洛抒
博樂欣
每素玉
路優泰
達體朗
一舒
安拿芬尼
舒坦羅
瑞美隆
怡諾思
美抒玉
黛力新
一、單胺氧化酶抑制劑(MAOI)
1957年,Kline用MAOI治療抑郁癥取得明顯療效。其臨床用藥有環苯丙胺、苯乙肼和異卡波肼等少數幾種。但不良反應較多,如中毒性肝損傷、高血壓危象等,且療效遠不如后來出現的三環類藥物,故現已成為治療抑郁癥的次選藥物。
二、三環類抗抑郁藥(TCA)
TCA屬于第一代單胺再攝取抑制劑,不僅可抑制5-羥色胺(5-HT)和去甲腎上腺素(NA)突觸前膜再攝取,而且具有抗膽堿作用。適用于各類型抑郁癥,且療效明顯優于MAOI。此類藥品的不良反應主要來自抗膽堿作用,如口干、便秘、尿潴留、視力模糊及眼內壓升高等,最嚴重的是心臟毒性,尤其是老年患者更易發生,如體位性低血壓、心律失常、房室傳導阻滯、心力衰竭、心肌梗塞等。臨床用藥有氯米帕明(安拿芬尼)、阿米替林、丙咪嗪、多慮平(多塞平)等。本藥房可供選擇的有諾華制藥公司的安拿芬尼。
三、選擇性5-HT再攝取抑制劑(SSRI)
SSRI是目前新藥開發中最多的一類。具有對5-HT高度的選擇性,對NA、多巴胺(DA)、組胺及膽堿能神經影響較小,口服吸收良好,生物利用度較高等特點,其不良反應較少,耐受性好,故患者的依從性較前幾類藥物更佳。該藥適用于各種類型抑郁癥,是臨床主要應用的抗抑郁藥。有研究顯示,SSRI與新型抗精神病藥物聯用治療伴妄想的抑郁癥有較好療效。
1、氟西汀(Fluoxetine,百憂解,優克,奧貝汀,奧麥倫)
氟西汀能選擇性抑制突觸前膜對5-HT的再攝取,對NA的再攝取影響較小。藥效與TCA相似,而抗膽堿作用及心血管副作用較之TCA小。氟西汀的口服吸收良好,血漿半衰期為24小時~72小時,服用劑量為20mg~40mg,最大日劑量為80mg。老年抑郁癥和軀體疾病伴隨的抑郁癥,因內臟器官功能減退,常使TCA和MAOI的應用受到限制。而該藥因無抗膽堿作用,故服藥后不影響患者的日常生活,對上述抑郁癥較為適宜。該藥治療伴發心血管癥狀的抑郁癥療效肯定,耐受性較好,適用于臨床。本藥房可供選擇的有美國禮來公司的百憂解、常州華生制藥有限公司的優克、加拿大奧貝泰克制藥有限公司的奧貝汀和上海中西藥業股份有限公司奧麥倫。
2、帕羅西汀(Paroxetine,賽樂特,舒坦羅)
帕羅西汀通過抑制腦神經元5-HT再攝取而發揮藥效,選擇性較強。對膽堿能、組胺或腎上腺素受體的親和力低,抗膽堿、心血管不良反應小于TCA。對患者無認知功能或精神運動性障礙。短期或長期應用,對血液學、生物化學和泌尿系統參數無特殊的改變。該藥作為一種新型抗抑郁藥物,其特點是起效快,耐受性好,可用于治療各種類型的抑郁癥。對嚴重抑郁癥以及其它抗抑郁藥治療無明顯療效的患者,該藥仍有效。因其安全性數據尚不完善,故對孕婦、兒童一般不推薦應用。對伴有嚴重肝、腎損害或嚴重心臟損害的患者應限定在最低治療量。用法為每日早晨服用1次,1次20mg,2周~3周后根據病情調整劑量,可以10mg遞增,每日最大劑量為50mg。老年患者每日最大劑量不宜超過40mg。長期應用需逐漸減量,不宜驟停。本藥房可供選擇的有葛蘭素史克公司的賽樂特和浙江尖峰藥業有限公司的舒坦羅。
3、舍曲林(Setraline,左洛復(原名:郁樂復),西同靜(原名:曲尤解))
舍曲林是一種強效、特異性神經突觸前神經元5-HT再攝取抑制劑。對突觸后5-HT受體、腎上腺素受體均無影響。服藥后6小時~8小時血藥濃度達峰值,血漿半衰期約為26小時。該藥主要用于治療抑郁癥和強迫癥,每日早晨頓服50mg~100mg,也可根據病情每日增至200mg。此外,該藥可增加DA釋放,較少引起帕金森綜合征、泌乳素增多、疲乏和體重增加,能改善患者的認知和注意力。該藥對女性和老年抑郁癥患者尤為適宜,也有證據表明兒童和少年應用該藥安全。本藥房可供選擇的有輝瑞制藥有限公司的左洛復和天津華津制藥廠的西同靜。
4、氟伏沙明(Fluvoxamine,蘭釋)
氟伏沙明能選擇性抑制突觸前膜對5-HT的再攝取,對NA及DA影響較弱,為已知選擇性較高的5-HT再攝取抑制劑之一。該藥無鎮靜、興奮、抗膽堿及抗組胺作用,對單胺氧化酶無影響。血漿半衰期約為15小時,常規劑量為每日100mg,睡前服用。臨床經驗顯示,它能有效治療各種類型的抑郁癥;也有報道認為,它可能是SSRI中較好的抗強迫癥藥物,并能有效治療社交焦慮癥、驚恐性障礙、身體變形障礙;且在SSRI中引起性功能障礙較少。此外,兒童和少年應用該藥安全。本藥房可供選擇的有荷蘭蘇威制藥公司的蘭釋。
5、 西酞普蘭(Citalopram,喜普妙,來士普,喜太樂)
西酞普蘭對抑制5-HT再攝取的選擇性較強,對其它神經遞質及其受體的影響較小。不影響認知和精神運動性行為。尤其適用于軀體疾病伴發抑郁且需多種藥物合用者,如中風后抑郁。西酞普蘭的血漿半衰期為33小時,口服給藥,劑量范圍為每日20mg~60mg。因其在SSRI中對肝臟細胞色素P450酶的影響最小,因此幾乎沒有藥物配伍禁忌。西酞普蘭可能會引發癲癇和躁狂的發作,因此,有癲癇病史和躁狂病史的患者慎用。 本藥房可供選擇的有西安楊森制藥有限公司的喜普妙、來士普和四川珍珠藥業的喜太樂。
四、選擇性去甲腎上腺素再攝取抑制劑(NARI)
NARI能阻斷中樞神經突觸前膜對NA的再攝取,使NA系統功能得以平衡,但不影響5-HT的再攝取。適用于內源性抑郁癥、心因性抑郁癥及更年期抑郁癥等。
1、馬普替林(Maprotiline,路滴美)
馬普替林是四環結構,能阻止中樞神經突觸前膜對去甲腎上腺素的再攝取,具有解除精神遲滯作用,從而達到抗抑郁的效果,消除憂郁情緒。有較強的抗抑郁、中度的抗膽堿及鎮靜安定作用,適用于有明顯特征的抑郁癥,如內源性抑郁癥、遲發性抑郁癥(更年期性抑郁癥)、精神性抑郁癥,反應性和神經性抑郁癥、耗竭性抑郁癥等。常用劑量為每日75mg~225mg。對單項抑郁效果較好,次為雙項抑郁、神經性抑郁。藥物起效時間比TAC快,其抗膽堿作用比三環類抗抑郁藥弱,不良反應較之選擇性5-HT再攝取抑制劑多。本藥房可供選擇的有諾華制藥的路滴美。
2、瑞波西汀(Reboxetine,葉洛抒)
瑞波西汀是第一個完全意義上的NARI,通過抑制神經元突觸前膜NA再攝取來增強中樞神經系統NA功能,從而發揮抗抑郁作用、改善患者的情緒。對5-HT遞質沒有影響或影響較小。藥理和生理試驗表明,該藥有較弱的抗膽堿活性,對大腦中的其它受體幾乎沒有親和力。該藥無鎮靜作用,不影響認知功能,與酒精無相互作用,可增加快速眼球運動睡眠潛伏期。雖然有關該藥的臨床資料有限,但已有資料表明其治療抑郁安全、有效。瑞波西汀的血漿半衰期為12小時~16小時,常用劑量為每日4mg~8mg。用于治療成人抑郁癥。本藥房可供選擇的有慶藥友制藥有限責任公司的葉洛抒。
五、選擇性5-HT及去甲腎上腺素再攝取抑制劑(SNRI)
SNRI能同時阻滯5-HT和NA的再攝取,并輕度抑制DA的攝取,可與TCA交替治療抑郁癥。
1、文拉法辛(Venlafaxine,博樂欣,怡諾思)
文拉法辛是一種全新的抗抑郁藥,藥理機制為抑制神經突觸前膜對5-HT及NA的再攝取,能增強人的中樞神經系統5-HT和NE神經遞質的活性,從而發揮抗抑郁作用。文拉法辛及其活性代謝物O- 去甲基文拉法辛能有效地抑制5- 羥色胺和去甲腎上腺素的再攝取,對多巴胺的再攝取也有一定的抑制作用, 而與組胺、膽堿及腎上腺素受體幾乎無親和力,不良反應較輕。其緩釋劑口服吸收好,相對生物利用度在96%~104%,血漿半衰期約為15小時。國內、外的臨床研究表明,該藥治療抑郁癥安全、有效,患者依從性好,這有利于抑郁癥患者的長期維持性治療。雖然少數患者可出現失眠,但加用小劑量鎮靜催眠藥后,一般能得到明顯改善。對于一些治療效果不佳的患者,建議適當增加服用劑量,療效可望得到進一步提高。可供選擇的藥物有四川美大康藥業有限公司的博樂欣和美國惠氏的怡諾思。
2、曲唑酮(Trazodone,美抒玉,每素玉)
曲唑酮是一種已在臨床應用多年的藥物,其抗抑郁及鎮靜作用明顯,同時具有抗焦慮作用,對性功能影響小,甚至能治療男性勃起功能障礙。曲唑酮口服易吸收,血藥濃度達峰時間約為1小時~2小時,消除半衰期為5小時~9小時,血漿蛋白結合率為89%~95%。適用于老年患者及伴有焦慮、失眠的患者。常用治療劑量每日100mg~300mg。本藥房可供選擇的有美時化學制藥股份有限公司的美抒玉和常州華生制藥有限公司的每素玉。
3、奈法唑酮(Nefazodone,尼法唑酮)
奈法唑酮對5-HT與NA再攝取的抑制作用有限。臨床前研究表明,該藥可增加與5-HT1A受體的結合。該藥是為了改善早期抗抑郁藥曲唑酮的鎮靜與體位性低血壓不良反應而開發的一種新型抗抑郁藥,經結構改造而獲得的一種與α1-腎上腺素受體親和力明顯降低的化合物,因而很少出現體位性低血壓與鎮靜作用。推薦該藥的起始劑量為1日200mg,分2次服用,治療劑量為1日300mg~600mg。推薦老年患者服用的起始劑量為1日100mg,分2次服用。
4、米氮平(Mirtazapine,瑞美隆)
米氮平是中樞突觸前膜α2受體拮抗劑,可以增強腎上腺素能的神經傳導。它同時阻斷中樞的5-HT2和5-HT3受體:米氮平的二種旋光對映體都具有抗抑郁活性,左旋體阻斷α2和5-HT2受體,右旋體阻斷5-HT3受體。米氮平的抗組織胺受體(H1)特性起著鎮靜作用。。 由于該藥的獨特藥理學特征,小劑量時主要為抗組胺作用(倦睡與鎮靜),隨著劑量增加,則NA神經傳遞作用亦增加,從而可抵消某些抗組胺作用,因此為阻止出現過度的鎮靜作用,劑量不宜低于15mg。在正常劑量范圍內,該藥呈線性藥動學,推薦的起始劑量為1日15mg,睡前服用1次。有效劑量為1日15mg~45mg。對于肝、腎疾病患者,該藥清除率可分別降低30%與30%~50%,對老年患者的清除率亦有降低,故應減少用量。該藥有較好的耐受性,幾乎無抗膽堿能作用,對心血管系統無影響,對性功能幾乎沒有影響。有臨床研究顯示,應用該藥替代SSRI治療因SSRI引起性功能障礙的抑郁癥患者,能使其性功能明顯改善或恢復正常。 該藥適用于各種抑郁癥。對癥狀如快感缺乏,精神運動性抑制,睡眠欠佳(早醒),以及體重減輕均有療效。也可用于其它癥狀如:對事物喪失興趣,自殺念頭以及情緒波動,本藥在用藥1-2周后起效。藥房可供選擇的有荷蘭歐加農公司的瑞美隆。
六、植物類抗抑郁藥
路優泰(Neurostan)是圣約翰草(St.John`swort)的提取物,為一種天然藥物,其藥理作用機制復雜。動物研究顯示,該藥對大鼠腦細胞的5-HT、NA、DA的再攝取有明顯的抑制作用,并且對以上3個系統的再攝取抑制作用具有相似的效價,這在已知的抗抑郁藥中很少發現。從多處積累的臨床資料來看,該藥對輕、中度抑郁癥有良好療效,同時能改善失眠及焦慮。在與SSRI的雙盲對照研究中,其療效與SSRI相當,由于該藥為天然藥物,且不良反應較SSRI輕,故尤其適用于治療輕、中度抑郁癥,但臨床應用時需注意光敏反應。在歐洲及美國,該藥作為非處方藥(OTC),常用治療劑量為每日900mg。該藥在國外尤其是德國已應用多年,證實有良好的抗抑郁作用。本藥房可供選擇的有德國威瑪舒培博士藥廠的路優泰。
七、伴發抑郁癥的藥物選擇
1、奧氮平(再普樂)Olanzapine 是一種抗精神病藥,對多種受體系統具有藥理學作用。奧氮平適用于精神分裂癥和其它有嚴重陽性癥狀(例如:妄想、幻覺、思維障礙、敵意和猜疑)和/或陰性癥狀(例如:情感淡漠、情感和社會退縮、言語貧乏)的精神病的急性期和維持治療。奧氮平亦可緩解精神分裂癥及相關疾病常見的繼發性情感癥狀,對于取得初步療效、需要繼續治療的患者,奧氮平可有效維持其臨床癥狀的緩解。
2、丁螺環酮(一舒、奇比特)Buspirone是新一代非BZ類抗焦慮藥,其治療廣泛性焦慮的作用與安定類相當,還廣泛應用于抑郁癥的輔助治療中。其主要作為5-HT1A受體激動劑而產生抗焦慮效果。同時,由于本品能減少體內5-HT受體敏感性而具有抗抑郁作用。無鎮靜催眠作用,也缺乏抗驚厥和肌肉松馳作用。因起效慢不適用于急性病例。亦可用于焦慮伴有輕度抑郁者。最大優點為不產生依賴,因而無濫用危險。本藥房可供選擇的有徐州恩華藥業集團有限責任公司的一舒德和西南合成制藥股份有限公司的奇比特。
3、坦度螺酮(希德,律康)選擇性激動高密度分布在大腦邊緣系統的5-HT1A受體,抑制亢進的5-HT能神經活動,使5-HT與突觸后膜的5-HT1A、5-HT2A受體的結合恢復平衡狀態起到抗焦慮的作用。通過下調突觸前膜的5-HT1A自身受體的密度,同時起到一定的抗抑郁作用。無肌肉松弛、麻醉增強、抗驚厥及自發運動抑制等中樞抑制的副作用,無苯二氮卓類藥物具有的依賴性和停藥反應。適用于廣泛性焦慮伴抑郁癥的患者。本藥房可供選擇的有日本住友制藥株式會社的希德和四川科瑞德制藥有限公司的律康。
4、利培酮(risperidone(維思通))為苯并異惡唑衍生物,是新一代的抗精神病藥。用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其他各種精神病性狀態的明顯的陽性癥狀(如幻覺、妄想、思維紊亂、敵視、懷疑)和明顯的陰性癥狀(如反應遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠,少語)。也可減輕與精神分裂癥有關的情感癥狀(如:抑郁、負罪感、焦慮)。對于急性期治療有效的患者,在維持治療中,維思通可繼續發揮其臨床療效。
八、中藥藏藥(蒲郁膠囊,天鹿舒神靈膠囊)本藥房可供選擇的有西摩美得制藥有限公司的天鹿舒神靈膠囊和西藏諾迪康醫藥有限公司的蒲郁膠囊。
九、復方合劑(黛力新)黛力新每片含相當于0.5 mg三氟噻噸的二鹽酸三氟噻噸,以及相當于10 mg四甲蒽丙胺的鹽酸四甲蒽丙胺。三氟噻噸屬硫雜蒽類,是一種神經阻滯劑,根據不同劑量具有不同藥理作用。大劑量的三氟噻噸主要拮抗突觸后膜的多巴胺受體,降低多巴胺能活性;而小劑量三氟噻噸主要作用于突觸前膜多巴胺自身調節受體(D2受體),促進多巴胺的合成和釋放,使突觸間隙中多巴胺的含量增加,而發揮抗焦慮和抗抑郁作用。四甲蒽丙胺屬新型三環類(雜環類)抗抑郁劑,是一種雙相抗抑郁劑,可以抑制突觸前膜對去甲腎上腺素及5-羥色胺的再攝取作用,提高了突觸間隙的單胺類遞質的含量。兩種成分的合劑具有協同的調整中樞神經系統的功能,抗抑郁、抗焦慮和興奮特性。另一方面,本藥中的四甲蒽丙胺可以對抗大劑量時三氟噻噸可能產生的錐體外系癥狀。三氟噻噸和四甲蒽丙胺相互拮抗的結果使本藥的抗膽堿能作用較四甲蒽丙胺弱。本藥對上述中樞神經遞質的影響,臨床上也相應表現為兩種成分在治療作用方面的協同效應和副作用的拮抗效應。此外,體內及體外試驗表明,本藥對組胺受體有一定的拮抗作用。并且還具有鎮痛、抗驚厥作用,但無抗精神病作用。適用于輕中度焦慮-抑郁-虛弱 ;神經衰弱、心因性抑郁,抑郁性神經官能癥,隱匿性抑郁,心身疾病伴焦慮和情感淡漠,更年期抑郁,嗜酒及藥癮者的焦躁不安及抑郁。 本藥房可供選擇的有丹麥靈北制藥公司的黛力新。
十、其他藥物
1、噻奈普汀(Tianeptine,達體朗)2001年在國內上市。其抗抑郁機制與TCA不同,能增加突觸間隙內5-HT的攝取,對5-HT和NA再攝取作用較弱。可能有提高5-HT神經元傳遞的效應。噻奈普汀在動物具有:增加海馬部位錐體細胞的自發性活動,并加速其功能受抑制后的恢復;增加大腦皮質和海馬部位神經元對5-羥色胺的再吸收作用。噻奈普汀在人體特點 :對心境紊亂有一定作用,作為抗抑郁藥的分類,本藥是介于鎮靜性抗抑郁藥和興奮性抗抑制藥之間的一種。噻奈普汀的抗抑郁療效與TCA相似,安全性與耐受性優于TCA,同時療效與SSRI的氟西汀類似。對軀體不適,特別是對于焦慮和心境紊亂有關的胃腸道不適癥狀有明顯作用。對酒精中毒病人在戒酒期間出現的人格和行為紊亂有一定作用。其消除半衰期較短,約2.5小時。服用方法為1日3次,1次12.5mg。本藥房可供選擇的有法國施維雅公司的達體朗。
2、辛沐寶塔(鹽酸度洛西汀,duloxetine hydrochloride ,Cymbalta)。該藥目前在國內尚未上市,是再攝取的雙重抑制劑,作用于抑郁癥相關的兩個關鍵神經遞質:5-羥色胺、去甲腎上腺素。世界上每年有340,000,000的抑郁癥患者,其中超過18,000,000名的患者在美國。多至2/3的患者的癥狀未能得到完全的解決,甚至無減輕現象。迄今已有超過3000名的病人在臨床實驗中接受辛沐寶塔治療。數據表明辛沐寶塔每天60毫克給藥能夠緩解抑郁的癥狀:情緒低下、焦慮、及其它諸如疼痛之類的身體癥狀。辛沐寶塔將給予醫生和病人新的希望。Cymbalta在國外部分地區已作為抑郁癥、抗廣泛性焦慮(GAD)、糖尿病性周圍神經痛和多動腿綜合征的治療藥物上市。