名正阿德福韋酯是國內首家自主知識產權，擁有20年專利保護，名正阿德福韋酯經人體藥代動力學參數比較：生物利用度更高，更適合中國人群，名正阿德福韋酯在國內臨床研究資料最齊全，名正阿德福韋酯性價比高，更為中國肝病患都所接受。名正的藥代動力學研究如下：

    健康志愿者與慢性乙肝病人服用名正阿德福韋酯的藥代動力學相似。單劑口服名正阿德福韋酯的生物利用度約為59%，服用0.58-4.00 h（中值=1.75 h）名正阿德福韋酯最大血藥濃度(Cmax)為18.4±6.26ng/mL。AUC0-∞為220±70.0 ng•h/ mL。血漿阿德福韋以二房室方式消除，末端消除半衰期為7.48±1.65 h。名正阿德福韋酯在濃度范圍為0.1-25ug/mL時體外與人血漿或血清蛋白結合≤4%。靜脈注射1.0或3.0mg/kg/天穩態分布體積分別為392±75和352±9mL/kg。口服給藥后，名正阿德福韋酯迅速地轉化為阿德福韋。口服阿德福韋酯10mg穩態，24 h從尿中回收阿德福韋45%。

    健康中國男性受試者空腹口服單劑量10mg名正阿德福韋酯的研究結果分別為：AUC0-t為（224.75±69.67）ng?h/mL；AUC0-∞為（251.01±75.43）ng?h/mL；Cmax為（21.24±7.87）ng/mL；Tmax為（1.97±0.99）h；T1/2為（9.68±5.01）h。與國外研究結果相近似。

    輕度腎損害（肌酐清除率≥50mL/min）對名正阿德福韋酯的代謝影響不大。中度和重度腎損害病人（肌酐清除率<50mL/min）或腎病末期病人需進行血液透析和調整服藥間隔。

    計算的肌酐清除率（mL/min） 需進行血液透析≥50 20-49 10-19 <10，正常劑量即10mg/24h 10mg/48h 10mg/72h 10mg/7天 10mg/7天，中度和重度肝損害對名正阿德福韋酯的藥代動力學影響不大，不需調整劑量。食物不影響阿德福韋的藥代動力學。

    名正阿德福韋酯適用于治療乙型肝炎病毒活動復制和血清氨基酸轉移酶持續升高的肝功能代償的成年慢性乙型肝炎患者。隨機雙盲安慰劑對照的臨床試驗表明，在HBeAg陽性慢性乙型肝炎患者，口服名正阿德福韋酯可明顯抑制HBV DNA 復制, 應用1、2、3年時的HBV DNA轉陰率 (＜1000 拷貝/ml) 分別為28%、45%和56%，HBeAg血清學轉換率分別為12%、29% 和43%；其耐藥發生率分別為0%、1.6%和3.1% ；治療HBeAg 陰性者1、2、3年的耐藥發生率分別為0%、3.0%和5.9%~11% 。

    名正是正大天晴自主開發的第二代核苷類抗病毒藥物，是阿德福韋酯的一種全新晶型（E晶型），擁有國家發明專利，2006年5月獲得國家一類新藥證書。2006年7月，名正阿德福韋酯膠囊正式在中國上市，名正阿德福韋酯膠囊的臨床用藥指征是：主要對乙肝病毒復制活躍，組織學明顯活動，ALT、AST持續升高的慢性乙肝患者均可選用。

TAG：名正