轉氨酶存在于肝細胞的線粒體中，只要肝臟發生炎癥、壞死、中毒等損害，轉氨酶就會由肝細胞釋放到血中。所以肝臟本身的疾患，特別是各型病毒性肝炎、肝硬變、肝膿腫、肝結核、肝癌、脂肪肝、肝竇狀核變性均可引起不同程度的轉氨酶升高。雙環醇片是人工合成的國家兩組藥物性肝損傷發生率比較類抗肝炎新藥，具有抗炎、保肝作用。 

    雙環醇片 

    雙環醇片為白色片，主要成份為雙環醇。本品用來治療慢性肝炎所致的氨基轉移酶升高。雙環醇可清除實驗動物細胞內的自由基，保護肝細胞膜和線粒體，減輕肝臟的炎性損傷，防止肝纖維化；可增強肝臟蛋白質的合成作用，促進肝細胞再生。 

    雙環醇片的藥理作用
　　 
    雙環醇為聯苯結構衍生物。動物試驗結果發現：雙環醇對四氯化碳、D-氨基半乳糖、撲熱息痛引起的小鼠急性肝損傷的氨基轉移酶升高、小鼠免疫型肝炎的氨基轉移酶升高有降低作用，肝臟組織病理形態學損害有不同程度的減輕。體外試驗結果顯示雙環醇對肝癌細胞轉染人乙肝病毒的2.2.15細胞株具有抑制HBeAg、HBV DNA、HBsAg分泌的作用。 

    雙環醇作用機制可以概括為以下四個特點（1) 雙環醇片不是轉氨酶活性抑制劑。(2) 雙環醇片可以清除自由基，具有抗氧化作用，從而維持肝細胞膜的穩定性有利于阻斷肝細胞死亡的病理生化過程。(3)雙環醇片對肝細胞線粒體損傷有保護作用，可抗肝細胞損傷。(4) 雙環醇片有誘導感染病毒的肝細胞以及人肝癌細胞株凋亡的作用。細胞凋亡后，肝炎病毒亦隨之被消滅。推斷認為，雙環醇片可能通過調節機體某種信號機制，或調動機體特異性免疫功能發揮作用，誘導感染肝炎病毒的肝細胞出現凋亡，以達到抑制病毒復制的效果，而對肝細胞凋亡則起到保護作用。 

    雙環醇片的藥代動力學
　　 
    健康志愿者口服雙環醇片劑(25mg/次)的藥代動力學特征符合一房室模型及一級動力學消除規律。吸收半衰期為0.84小時，消除半衰期為6.26小時，藥峰時間為1.8小時，藥峰濃度為50ng/ml。峰濃度(Cmax)和濃度—時間曲線下面積(AUC)與劑量成正比，而其它藥代動力學參數如吸收半衰期(T1/2Ka)、消除半衰期(T1/2Ke)、小分布容積(Vd/F)、清除率(CL/F)及達峰時間(Tpeak)均不隨劑量明顯改變，符合線性動力學特征。多次給藥與單次給藥相比，藥代動力學參數無顯著性差異，提示常用劑量多次重復給藥體內藥量無過量蓄積現象。餐后口服雙環醇可使峰濃度(Cmax)升高，對其它動力學參數無影響。該藥在人體內主要代謝產物為4’-羥基和4-羥基雙環醇。 

    不良反應 

    服用本藥后，個別患者(發生率<0.5%)偶見頭暈、皮疹、腹脹、睡眠障礙以及血紅蛋白和白細胞計數異常、總膽紅素和轉氨酶升高、血小板下降，另有極個別(發生率<0.1%)患者出現頭痛、惡心、胃部不適、一過性血糖血肌酐升高。其不良反應均為輕度或中度，一般無需停藥、或短暫停藥、或對癥治療即可緩解。 

    百濟藥師溫馨提醒：以下特殊人群用藥應注意的事項
　　 
    【孕婦及哺乳期婦女用藥】　尚無本品對孕婦及哺乳期婦女的研究資料，同其他藥物一樣，應權衡利弊，謹慎使用。
　　 
    【兒童用藥】　12歲以下兒童的最適劑量遵醫囑。
　　 
    【老年患者用藥】　70歲以上老年患者的最適劑量尚待確定。

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