導(dǎo)讀：倍他樂克說明書用于治療高血壓、心絞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主動(dòng)脈夾層、心律失常、甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)、心臟神經(jīng)官能癥等。近年來尚用于心力衰竭的治療，此時(shí)應(yīng)在有經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)師指導(dǎo)下使用。下面介紹一下倍他樂克說明書。

　　商品名：倍他樂克

　　通用名：酒石酸美托洛爾片

　　化學(xué)名：二-(±)-1-(異丙基氨基)-3-對(duì)-(2-甲氧乙基)苯氧基-2-丙醇L-(+)-酒石酸鹽

　　分子量：684.9

　　組份：100毫克：倍他樂克含酒石酸美托洛爾100毫克。

　　藥理毒理：

　　1、藥理

　　倍他樂克屬于2A類即無部分激動(dòng)活性的β1-受體阻滯藥(心臟選擇性β-受體阻滯藥)。它對(duì)β1-受體有選擇性阻滯作用，無部分激動(dòng)活性(PAA)，無膜穩(wěn)定作用。

　　對(duì)于高血壓患者，倍他樂克能顯著降低血壓，但并不引起直立性低血壓和電解質(zhì)紊亂;對(duì)心絞痛患者，倍他樂克可減少發(fā)作次數(shù)并提高運(yùn)動(dòng)耐量，長(zhǎng)期服用可減少心肌梗死的發(fā)生率，用作心肌梗死后治療可減少再梗死的發(fā)生率，降低心肌梗死后的死亡率。

　　倍他樂克由于阻滯心臟異位起搏點(diǎn)腎上腺素能受體的興奮而可用于治療室上性快速心律失常、室性心律失常、洋地黃類及兒茶酚胺引起的快速心律失常，對(duì)高血壓、冠心病和兒茶酚胺增多所致的快速性心律失常更有效。倍他樂克能拮抗兒茶酚胺效應(yīng)，可治療甲狀腺功能亢進(jìn)引起的心律失常。

　　在治療劑量時(shí)，倍他樂克對(duì)收縮支氣管和周圍血管的作用不明顯。個(gè)別病例用藥后氣道阻力可增高，但加用β2受體激動(dòng)劑可糾正。

　　2、毒理：倍他樂克無致突變作用;對(duì)胎兒無影響;大鼠服用倍他樂克2年，一日800mg未發(fā)現(xiàn)良性及惡性新生物。

　　藥代動(dòng)力學(xué)：倍他樂克口服吸收迅速完全(>95%)，生物利用度約為50%。吸收后迅速進(jìn)入細(xì)胞外組織，并能通過血-腦脊液屏障及胎盤屏障。蛋白結(jié)合率低，約10%。口服1.5小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值，最大作用時(shí)間為1～2小時(shí)。血壓的降低與血藥濃度不平行，而心率的降低則與血藥濃度呈直線關(guān)系。t1/2為3～5小時(shí)，腎功能不全時(shí)無明顯改變。在肝內(nèi)代謝，經(jīng)腎排泄，尿內(nèi)以代謝物為主，僅少量(3%～10%)為原形物。

　　適應(yīng)癥/功效：倍他樂克適用于治療高血壓、心絞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主動(dòng)脈夾層、心律失常、甲狀腺功能亢進(jìn)、心臟神經(jīng)官能癥等。近年來尚用于心力衰竭的治療，此時(shí)應(yīng)在有經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)師指導(dǎo)下使用。

　　用法用量：口服。治療高血壓一次100～200mg，一日2次。

　　急性心肌梗死：主張?jiān)谠缙冢�即最初的幾小時(shí)內(nèi)使用，因?yàn)榧纯淌褂迷谖茨苋芩ǖ幕颊咧锌蓽p小梗死范圍、降低短期(15天)死亡率(此作用在用藥后24小時(shí)即出現(xiàn))。在已經(jīng)溶栓的患者中可降低再梗死率與再缺血率，若在2小時(shí)內(nèi)用藥還可以降低死亡率。一般用法：可先靜脈注射美托洛爾一次2.5～5mg(2分鐘內(nèi))，毎5分鐘一次，共3次總劑量為10～15mg。之后15分鐘開始口服25～50mg，每6～12小時(shí)1次，共24～48小時(shí)，然后口服一次50～100mg，一日2次。

　　不穩(wěn)定性心絞痛：也主張?jiān)缙谑褂茫�用法與用量可參照急性心肌梗死。急性心肌梗死發(fā)生心房顫動(dòng)時(shí)若無禁忌可靜脈使用美托洛爾，其方法同上。心肌梗死后若無禁忌應(yīng)長(zhǎng)期使用，因?yàn)橐呀?jīng)證明這樣做可以降低心源性死亡率，包括猝死。一般一次50～100mg，一日2次。在治療心絞痛、心律失常、肥厚型心肌病、甲狀腺功能亢進(jìn)等癥時(shí)一般一次25～50mg，一日2～3次，或一次100mg，一日2次。

　　心力衰竭：應(yīng)在使用洋地黃和(或)利尿劑等抗心力衰竭的治療基礎(chǔ)上使用倍他樂克。起初一次6.25mg，一日2～3次，以后視臨床情況每數(shù)日至一周一次增加6.25～12.5mg，一日2～3次，最大劑量可用至一次50～100mg，一日2次。最大劑量一日不應(yīng)超過300mg～400mg。

　　不良反應(yīng)/副作用：

　　1、心血管系統(tǒng)：心率減慢、傳導(dǎo)阻滯、血壓降低、心力衰竭加重、外周血管痙攣導(dǎo)致的四肢冰冷或脈搏不能觸及、雷諾癥。

　　2、因脂溶性及較易透入中樞神經(jīng)系統(tǒng)，故該系統(tǒng)的不良反應(yīng)較多。疲乏和眩暈占10%，抑郁占5%，其它有頭痛、多夢(mèng)、失眠等。偶見幻覺。

　　3、消化系統(tǒng)：惡心、胃痛、便秘〈1%、腹瀉占5%，但不嚴(yán)重，很少影響用藥。

　　4、其它：氣急、關(guān)節(jié)痛、瘙癢、腹膜后腔纖維變性、聽覺障礙、眼痛等。

　　禁忌：II度或III度房室傳導(dǎo)阻滯，失代償性心衰(肺水腫，低灌注或低血壓)，持續(xù)地或間隙性地接受b受體激動(dòng)劑的變力性治療的患者;有臨床意義的竇性心動(dòng)過緩，病態(tài)竇房結(jié)綜合征，心源性休克;末梢循環(huán)灌注不良、嚴(yán)重的周圍血管疾病。美托洛爾不可用于那些患有懷疑的急性心肌梗死，表現(xiàn)為心率〈45次/分鐘，P-Q間期〉0.24秒或收縮壓〈100mmHg的患者。對(duì)倍他樂克中任一成份過敏者禁用。

　　百濟(jì)藥師溫馨提醒：以上主要詳細(xì)介紹了倍樂他克說明書的內(nèi)容，為了您的健康與用藥安全，請(qǐng)?jiān)敿?xì)閱讀倍樂他克說明書，并在醫(yī)生或藥師指導(dǎo)下用藥。

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