導(dǎo)讀:鹽酸拓?fù)涮婵的z囊是第三類喜樹(shù)堿類藥物,具有較強(qiáng)的抗癌活性,目前被用于惡性程度較高的小細(xì)胞肺癌治療,也可用于前期化療失敗的轉(zhuǎn)移性卵巢癌治療。欣澤(鹽酸拓?fù)涮婵的z囊)是通過(guò)破壞癌細(xì)胞DNA的輔助起到抗癌作用,可抑制癌細(xì)胞的增殖。
鹽酸拓?fù)涮婵蹬c喜樹(shù)堿一樣,E環(huán)(內(nèi)酯環(huán))遇堿可水解為無(wú)活性的羥基酸。而在酸性條件下則呈內(nèi)酯形式存在,如在PH6.0時(shí),80%為內(nèi)酯型,進(jìn)入體內(nèi)后迅速變?yōu)殚_(kāi)環(huán)的羥基酸,約占總量的一半,二種形式均按二級(jí)指數(shù)消除。口服給藥吸收迅速。根據(jù)上述特點(diǎn),本品口服給藥可以提高藥效,減少副作用,口服明顯優(yōu)于靜脈注射。
欣澤(
鹽酸拓?fù)涮婵的z囊)用于小細(xì)胞
肺癌及初、中期化療失敗后轉(zhuǎn)移性
卵巢癌的治療。拓?fù)涮婵悼诜⻊┬椭委熞痪化療敏感的復(fù)發(fā)性小細(xì)胞肺癌與靜脈劑型療效相似或更好,且耐受性良好,服用方便,血液學(xué)毒性低;拓?fù)涮婵悼诜⻊┬妥鳛槁殉舶┒治療有較好療效,服用方便,血液學(xué)毒性低、且耐受性良好;口服拓?fù)涮婵的z囊聯(lián)合順鉑是治療廣泛期小細(xì)胞肺癌安全有效的藥物。
欣澤(鹽酸拓?fù)涮婵的z囊)是國(guó)家二類新藥;更方便的給藥途徑;耐受性好,更輕的骨髓抑制,更低的血液學(xué)毒性;療效與靜脈給藥相當(dāng)或更好。臨床主要用于小細(xì)胞肺癌及初、中期化療失敗后轉(zhuǎn)移性卵巢癌的治療。
欣澤(鹽酸拓?fù)涮婵的z囊)最常見(jiàn)的劑量限制性毒性反應(yīng)為骨髓抑制,主要是中性粒細(xì)胞減少。口服給藥和靜脈給藥的血液系統(tǒng)毒性主要有中性粒細(xì)胞減少、血小板減少和貧血,非血液學(xué)毒性主要有惡心、嘔吐、
脫發(fā)和腹瀉。據(jù)國(guó)外口服給藥和靜脈給藥臨床研究表明,口服給藥的血液學(xué)毒性III-IV級(jí)中性粒細(xì)胞減少的發(fā)生率較靜脈給藥低。口服給藥的非血液學(xué)毒性嘔吐、腹瀉、脫發(fā)可能較靜脈給藥多見(jiàn)。
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