瑞寧得(阿那曲唑)于1995年進(jìn)入臨床,抗癌
作用理想,是新型高選擇性、高效、第三代芳香化酶抑制劑中的第一個(gè)藥物,能強(qiáng)有力抑制外周雌激素合成。瑞寧得也是選擇性最強(qiáng)的第三代芳香化酶抑制劑,在10倍于臨床劑量連續(xù)治療三個(gè)月時(shí),對(duì)皮質(zhì)醇和醛固酮的基線水平和ACTH刺激后的水平都沒(méi)有影響,也沒(méi)有雄激素樣作用,對(duì)脂質(zhì)代謝也沒(méi)有影響。
臨床研究數(shù)據(jù)表明,新一代內(nèi)分泌治療藥物瑞寧得(阿那曲唑)完全可以代替?zhèn)鹘y(tǒng)內(nèi)分泌藥物三苯氧胺治療絕經(jīng)后早期
乳腺癌。這是芳香化酶抑制劑首次超越傳統(tǒng)的內(nèi)分泌治療方案,顯示出更好的生存優(yōu)勢(shì)。
瑞寧得作用機(jī)制 - 芳香化酶抑制
雌激素是甾體類(lèi)激素中間體復(fù)雜合成過(guò)程的最終產(chǎn)物,該過(guò)程需要一個(gè)關(guān)鍵酶-芳香化酶。芳香化酶負(fù)責(zé)雌激素合成的最后一個(gè)步驟,即將雄激素(雄烯二酮和睪酮)轉(zhuǎn)化成雌激素(雌酮和雌二醇),該過(guò)程可被瑞寧得選擇性抑制。
芳香化酶屬于細(xì)胞色素P-450系統(tǒng),參與醛固酮、皮質(zhì)醇和雄激素的生物合成。芳香化酶見(jiàn)于外周組織,如肌肉、脂肪、肝臟和乳腺
腫瘤內(nèi)部。
瑞寧得(阿那曲唑)雌激素抑制
抑制雌激素合成,能有效治療激素敏感性乳腺癌病人。盡管絕經(jīng)前婦女的雌激素主要來(lái)源于卵巢,但絕經(jīng)后的雌二醇主要是在腎上腺中通過(guò)芳香化作用由雄激素轉(zhuǎn)化為雌激素。
瑞寧得(
阿那曲唑片)是英國(guó)阿斯利康公司的抗腫瘤藥品。阿斯利康公司與百濟(jì)新特藥房為合作用伙伴關(guān)系。

(阿斯利康公司藥品
易瑞沙、瑞寧得、
康士得、
諾雷得定點(diǎn)銷(xiāo)售藥房)