前列腺癌是男性泌尿系統(tǒng)最常見的惡性腫瘤，我國前列腺癌發(fā)病率呈顯著增長的趨勢。目前臨床上對前列腺癌的治療方法根據(jù)臨床分期、細(xì)胞惡化和患者情況而定，主要有手術(shù)治療、放射治療、內(nèi)分泌治療、化學(xué)治療、免疫治療及冷凍治療等。其中內(nèi)分泌治療是晚期前列腺治療的主要手段，它可分為雄激素撤退、雄激素阻斷及聯(lián)合治療3種方法。前列腺癌近年來在內(nèi)分泌治療、化學(xué)治療和免疫治療等方面出現(xiàn)了一些新的藥物，現(xiàn)主要對已經(jīng)上市或沒在開發(fā)的藥物作用機(jī)制、療效和不良反應(yīng)予以簡介。

　　1 雄激素受體阻滯劑
　　雄激素受體阻滯劑可與內(nèi)源性雄激素在靶細(xì)胞內(nèi)與雙氫睪酮競爭結(jié)合受體，抑制雄激素進(jìn)入細(xì)胞核,從而阻斷其生物效應(yīng)。雄激素受體阻滯劑具有使用方便，不良反應(yīng)小等優(yōu)點(diǎn)，因而在臨床上被廣泛應(yīng)用。雄激素受體阻滯劑可分為甾體類和非甾體類。藥物有醋酸環(huán)丙孕酮、醋酸甲地孕酮等甾體類和氟他胺、尼魯米特等非甾體類。

　　比卡魯胺（康士得）是目前應(yīng)用較多的一種選擇性抗雄激素藥物，療效是氟他胺的5倍，對中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用相對較弱，毒性低，不良反應(yīng)小。患者耐受性良好，且不影響性欲和性功能。

　　2 LHRH類似物
　　LHRH（促黃體激素釋放激素）類似物可通過抑制垂體釋放作用于睪丸間質(zhì)細(xì)胞的黃體生成素而抑制睪酮產(chǎn)生，使血中睪酮濃度降到去勢水平。用于臨床的有醋酸亮丙瑞林（抑那通）、布舍瑞林、醋酸戈舍瑞林等。

　　2．1 曲普瑞林 它是LHRH激動劑。可使睪酮達(dá)到去勢水平，有良好的耐受性，較好的生物利用度。

　　2．2 阿巴瑞克 它是LHRH阻滯劑，阿巴瑞克能夠比醋酸亮丙瑞林或醋酸亮丙瑞林加比卡魯胺更顯著、更快速地降低前列腺特異性抗原（PSA）水平，同時避免睪酮水平上升。常見的不良反應(yīng)有睪丸體積減少、發(fā)熱，局部感染發(fā)炎、紅腫或皮膚腫脹，臉、脖子、手臂和上胸部紅腫，突然出汗等。（國內(nèi)未上市）

　　3 血管內(nèi)皮生長因子（VEGF）抑制劑
　　貝伐單抗是VEGF抑制劑，作用機(jī)制主要通過中和VEGF，阻斷它和位于內(nèi)皮細(xì)胞表面的受體結(jié)合。它可減少腫瘤血管生成，使腫瘤組織無法獲得所需的血液、氧和其他養(yǎng)分而最終“餓死”，以達(dá)到抗癌的功效。不良反應(yīng)有高血壓、白細(xì)胞減少、口腔炎、充血性心力衰竭、嘔吐和腹瀉等。（國內(nèi)未上市）

　　4 免疫治療藥物
　　Provenge(APC-8015)是Dendreon公司開發(fā)的一種腫瘤免疫治療藥物，它通過刺激患者自身的免疫系統(tǒng)來對抗前列腺癌。在95%的前列腺癌中均能發(fā)現(xiàn)一種前列腺酸性磷酸酶的重組物（PA2024），將其作為抗原，在與患者自身的樹突狀細(xì)胞結(jié)合后灌注到患者體內(nèi)以刺激免疫應(yīng)答反應(yīng)，特異性地殺死癌細(xì)胞。（國內(nèi)未上市）

　　5 化療藥物
　　多西他賽通過抑制細(xì)胞分裂所必需的微管蛋白而抑制癌細(xì)胞的分裂和增殖。2004年FDA批準(zhǔn)了多西他賽注射液與潑尼松聯(lián)合使用,用于治療晚期轉(zhuǎn)移性前列腺癌。

　　6 其他藥物
　　骨化三醇是維生素D的天然形式，在體內(nèi)通過產(chǎn)生1，25-羥基維生素D3而發(fā)揮生物效應(yīng)，可以提高化學(xué)治療藥物的抗腫瘤活性，具體作用機(jī)制不明。臨床研究表明，骨化三醇和多西他賽聯(lián)用與單獨(dú)使用多西他賽相比，患者的存活率增加49%，生存期相對延長7.1個月，兩組患者的PSA反應(yīng)率分別為63%和52%。骨化三醇和多西他賽聯(lián)用的毒性比單獨(dú)使用多西他賽小，常見的不良反應(yīng)主要為中性粒細(xì)胞減少和疲勞等。