曲普瑞林 Triptorelin〔Ⅰ〕（色氨瑞林，Decapeptyl）

　　【制劑】　粉針劑：每支0.1mg

　　【藥理及應用】　GnRH類似物。作用同布舍瑞林。皮下給藥能迅速吸收，經15分鐘血濃度達峰值，1小時達最大效應，t1/212小時。臨床主要用于前列腺癌；還用于促排卵，治療婦女不育癥(與HMG、HCG、FSH配合使用）

　　【用法】　皮下注射：每日1次0.1mg。用于促排卵，于月經周期第2天開始，每日1次0.1mg，連續10～12日

　　【注意】　同戈舍瑞林

　　【藥物別名】達必佳、達菲林

　　【制劑規格】注射劑：100μg；控釋注射劑：3.75mg。緩釋劑每針含3.75 mg曲普瑞林，被包裹于可被生物降解之聚合物中。每支懸浮劑含有聚山梨酯80、右旋糖酐-70、氯化鈉、磷酸二氫鈉二水合物、調節pH用氫氧化鈉溶液及注射用水。達必佳100 μg注射劑，每支一次用已裝備用注射劑裝有1 mL已調整pH的氯化鈉溶液，內含105 μg曲普瑞林醋酸鹽，相當于95.6 μg曲普瑞林。控釋劑2-8°C避光貯藏。100 μg注射劑：貯藏在8°C以下。

　　【藥理毒理】本藥之活性成分是合成的促性腺激素釋放激素的類似物，其結構改良是將天然分子結構中的第六個左旋甘氨酸被右旋色氨酸所取代，使其促效作用更為顯著及血漿半衰期更長。注射達必佳后，最初會刺激垂體釋放促黃體生成素及促卵泡成熟素。當垂體經過長期的刺激后會進入不應期，促性腺激素的釋放會減少，因而使性類固醇降低至去勢水平。上述的作用是可逆轉的。注射達必佳控釋劑可維持治療作用達30天。

　　【適 應 證】激素依賴性前列腺癌、子宮內膜異位癥及子宮肌瘤等，也可用于體外受精術。

　　【不良反應】男性有熱潮紅、陽萎及性欲減退，女性有熱潮紅、陰道干澀及輕微的骨小梁基質流失等。
　　男性：熱潮紅，陽萎及性欲減退。女性：熱潮紅，陰道干涸及交媾困難，輕微的骨小梁基質的流失。在治療停止6-9個月可完全恢復正常。男、女性的一般副作用有：個別患者會出現超敏反應，如發癢、皮疹、高燒、過敏癥。曾有報導使用右旋糖酐亦會有超敏反應。注射部位可出現輕微的疼痛。其它罕見的副作用：輕微過敏癥狀(發燒、發癢)，男子女性型乳房，出血或出血斑，頭痛，疲憊及睡眠紊亂。其它可能的副作用：男性：酶活性增加（如LDH，γ-GT，SGOT，SGPT）和血栓性靜脈炎。曾有患者出現肺栓塞。女性：抑郁、酶水平增高（如LDH，γ-GT，SGOT，SGPT）、感覺異常及視覺障礙。

　　【用法用量】治療期間密切監測性激素血清水平。

　　控釋劑：肌內注射3.75mg/4周，婦女治療期不超過6個月。
　　注射劑：開始500(g/次，1次/日，皮下注射，連續7日，然后以每日100μg/次皮下注射維持。
　　體外授精術 500 μg/次/日皮下注射，7 - 10天后用100 μg/次/天。

　　【注意事項】孕婦，對本藥中任何成份過敏者，非激素依賴性的前列腺癌或前列腺切除手術后的病人禁用。
　　治療期間應密切監測性類固醇血清水平。少數男性病人在治療開始時，因血清睪丸酮含量短暫的增加，可引至暫時性尿道梗塞或骨骼疼痛等癥狀。因此，在治療的第1周內需嚴密監護，在療程開始時使用抗雄激素藥物，以防止血清睪丸酮水平暫時性增加。女性應采用激素藥物以外的方法避孕。在治療期間不得使用雌激素類藥物，且治療子宮肌瘤時，偶見子宮縮小，速率與肌瘤縮小速率不成比例時，引至出血及膿毒癥，須經常使用如超聲影像技術的方法測量子宮及肌瘤的大小。治療期間，月經應該停止，若正常月經仍然繼續時，應作適當處理。對妊娠與哺乳的影響 動物試驗結果未發現致畸現象。對人類則無足夠經驗。因此，使用之前必須確保未孕。關于對哺乳的影響，沒有充足的研究數據。

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