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驍悉(嗎替麥考酚酯膠囊)作用

全場正品

藥品名稱：驍悉
藥品通用名：嗎替麥考酚酯膠囊
驍悉規(guī)格：0.25g*40粒
驍悉單位：盒
驍悉價(jià)格

會(huì)員價(jià)格：

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嗎替麥考酚酯膠囊(驍悉)功效與作用：

【驍悉功能主治】
預(yù)防同種腎移植病人的排斥反應(yīng)及治療難治性排斥反應(yīng)，可與環(huán)孢素和腎上腺皮質(zhì)激素同時(shí)應(yīng)用。【驍悉適應(yīng)癥】
驍悉與皮質(zhì)類固醇以及環(huán)孢素或他克莫司同時(shí)應(yīng)用，適用于治療：
?接受同種異體腎臟移植的患者中預(yù)防器官的排斥反應(yīng)。
?接受同種異體肝臟移植的患者中預(yù)防器官的排斥反應(yīng)。
驍悉適用于II-Ⅴ型成人狼瘡性腎炎的誘導(dǎo)期治療和維持期治療。

【驍悉藥物相互作用】
DNA聚合酶抑制劑(阿昔洛韋、更昔洛韋)
阿昔洛韋:同時(shí)服用驍悉和阿昔洛韋，酚化葡萄糖醛麥考酚酸(MPAG)和阿昔洛韋的血漿濃度均較單獨(dú)用藥時(shí)有所升高。由于腎損害時(shí).MPAG血漿濃度升高，阿昔洛韋濃度也升高，所以兩種藥物競爭從腎小管分泌的潛在性的存在，使兩種藥物的血漿濃度可能進(jìn)一步升高。更昔洛韋:根據(jù)推薦劑量的單劑口服嗎替麥考酚酯和靜注更昔洛韋的研究結(jié)果，和已知腎損害對(duì)驍悉(見[藥代動(dòng)力學(xué)]和[注意事項(xiàng)])與更昔洛韋藥代動(dòng)力學(xué)的影響，預(yù)計(jì)這些試劑的聯(lián)合給藥(競爭腎小管分泌的機(jī)制)將導(dǎo)致MPAG和更昔洛韋濃度的增加。預(yù)計(jì)MPA藥代動(dòng)力學(xué)沒有實(shí)質(zhì)性改變，也無需調(diào)整驍悉的劑量。在腎損害的患者當(dāng)中，驍悉與更昔洛韋或者它的前藥，如纈更昔洛韋聯(lián)合給藥時(shí)，應(yīng)對(duì)其進(jìn)行仔細(xì)監(jiān)視。
抗酸藥和質(zhì)子泵抑制劑(PPI)
同時(shí)服用驍悉和抗酸藥(如氫氧化鎂和氫氧化鋁)或質(zhì)f泵抑制劑(包括蘭索拉唑和泮托拉唑)時(shí)，可以觀察到MPA暴露量降低。但對(duì)比同時(shí)服用質(zhì)子泵抑制劑的患者和未同時(shí)服用質(zhì)子泵抑制劑的患者，其移植排斥率或移植物丟失率無顯著差異。基于這些數(shù)據(jù)，可將這一-結(jié)果外推至所有抗酸藥，因?yàn)樵谕瑫r(shí)服用驍悉和氫氧化鎂或氫氧化鋁時(shí)，MPA暴露量的降低比同時(shí)服用驍悉和PPI時(shí)幅度小。螯合劑
消膽胺:正常健康受試者，預(yù)先服用消膽胺4天，每次4g，每日3次，單劑給藥驍悉1.5g.MPA的AUC下降約40％。驍悉與影響肝腸循環(huán)的藥物合用時(shí)需慎重(見[注意事項(xiàng)])。
司維拉姆:在成人和兒童患者中，合并使用司維拉姆和驍悉可以使MPA的C.和AUC。12分別降低30％和25％(見[注意事項(xiàng)])。這些數(shù)據(jù)表明，應(yīng)在服用驍悉后2小時(shí)應(yīng)用司維拉姆和其他鈣游離磷酸鹽結(jié)合劑，從而將其對(duì)MPA吸收的影響降至最低。
免疫抑制劑
環(huán)孢素A:環(huán)孢素A(CsA)的藥代動(dòng)力學(xué)不受驍悉的影響。但在腎移植受者中，與聯(lián)合使用西羅莫司或貝拉西普類似劑量驍悉的患者相比，合并使用驍悉和環(huán)孢素A.因?yàn)榄h(huán)孢素A干擾MPA的肝腸循環(huán)，可將MPA降低30~50％。相反地，患者從環(huán)孢素A轉(zhuǎn)為不干擾MPA肝腸循環(huán)的免疫抑制劑時(shí)，預(yù)期MPA的暴露量會(huì)發(fā)生變化。
他克莫司:在接受肝臟移植的患者中，合并使用他克莫司和驍悉對(duì)MPA的AUC或Cx沒有影響。最近在腎移植受者中進(jìn)行的一-項(xiàng)研究也觀察到了類似結(jié)果。
在腎移植受者中發(fā)現(xiàn)，驍悉不會(huì)改變他克莫司的濃度。
但是在肝臟移植受者中，給予他克莫司服用者多劑驍悉(每次1.5g.每日2次)后，他克莫司的AUC大約增加20％。
抗生素
利福平:經(jīng)過劑量校正以后，在單心肺移植的患者合并利福平給藥時(shí)觀察到MPA的暴露(AUC。12n)下降了70％。因此建議在合并使用此藥的時(shí)候，對(duì)MPA的暴露水平進(jìn)行監(jiān)測，并相應(yīng)地調(diào)整驍悉的劑量，以維持臨床療效。
小腸內(nèi)清除產(chǎn)β-葡萄糖醛酸酶細(xì)菌的抗生素(如:氨基糖苷、頭孢菌素、氟喹諾酮和青霉素類)可能會(huì)干擾MPAG/MPA腸肝循環(huán)，進(jìn)--步導(dǎo)致MPA全身暴露減少(見[注意事項(xiàng)].[相互作用])。
有關(guān)下述抗生素的可用信息:
環(huán)丙沙星或阿莫西林克拉維酸:據(jù)報(bào)道，腎臟移植受者口服環(huán)丙沙星或阿莫西林克拉維酸后，MPA初始劑量濃度(谷值)在服藥當(dāng)天隨即降低54％。持續(xù)服用抗生素，這一作用有減弱的趨勢(shì)，停藥后該作用消失。初始劑量水平的改變可能并不能準(zhǔn)確反映MPA的全身暴露量，因此尚不清楚這些觀察結(jié)果的臨床相關(guān)性。
諾氟沙星利甲硝唑:單次給予驍悉后，聯(lián)合使用諾氟沙星和甲硝唑?qū)е翸PA的AUCos降低30％。將驍悉與其中任何一種抗生素單獨(dú)聯(lián)合使用不會(huì)對(duì)MPA全身暴露產(chǎn)生影響。
甲氧芐啶/磺胺甲基異嗯唑:聯(lián)合使用甲氧芐啶/磺胺甲基異嘔唑時(shí)，對(duì)MPA(AUC,C.)的全身暴露量無影響。
口服避孕藥
口服避孕藥的藥代動(dòng)力學(xué)不受同服驍悉的影響。18例銀屑病的婦女超過3個(gè)月經(jīng)周期的研究表明，驍悉(每次1g,每日2次)與含有乙炔雌醇(0.02-0.04mg)和左炔諾孕酮(0.05-0.20mg)，去氧孕烯(0.15mg)或孕二烯酮(0.05~0.10mg)的結(jié)合型口服避孕藥聯(lián)合給藥，血清黃體酮、LH和FSH水平無顯著影響，暗示驍悉對(duì)口服避孕藥的卵巢抑制功能可能無影響。
其他相互作用
合用可抑制MPA葡萄糖苷酸化的藥物可能會(huì)增加MPA暴露量(例如，合用艾沙康唑時(shí)，MPAAUC。.e增加35％)。因此，此類藥物與驍悉合用時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎。
與替米沙坦聯(lián)用，可使MPA的濃度降低大約30％。替米沙坦可以改變MPA的消除，是通過提高PPARγ表達(dá)(過氧化物酶體增殖物活化受體γ)，然后導(dǎo)致UGTIA9表達(dá)和活性的增加，從而增強(qiáng)葡萄糖苷酸化作用。將給予驍悉聯(lián)用替米沙坦及不聯(lián)用替米沙坦患者的移植排斥的發(fā)生率、移植失敗的發(fā)生率或者不良反應(yīng)進(jìn)行對(duì)比，沒有觀察到藥代動(dòng)力學(xué)藥物相互作用(DDI)的臨床結(jié)果。
驍悉與丙磺舒合用，在猴子試驗(yàn)中可使血漿MPAGAUC升高3倍。因此，其他已知從腎小管分泌的藥物都可能與MPAG競爭，因此可使MPAG和其他通過腎小管分泌的藥物血漿濃度升高。
活疫苗:免疫反應(yīng)損傷的患者不應(yīng)當(dāng)使用活疫苗。對(duì)其他疫苗的抗體反應(yīng)也可能會(huì)減少。