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鹽酸達泊西汀片(艾時達)功效與作用: 【艾時達適應癥】 艾時達適用于治療符合下列所有條件的18至64歲男性早泄(PE)患者: 陰莖在插入陰道之前、過程當中或者插入后不久,以及未獲性滿足之前僅僅因為極小的性刺激即發生持續的或反復的射精; 因早泄(PE)而導致的顯著性個人苦惱或人際交往障礙; 射精控制能力不佳。 【艾時達藥理作用】 藥理作用 達泊西汀是/一種強效選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑(SSRI),IC50為1.12nM,其`主要代謝產物與原藥等效(如去甲基達泊西汀(IC50<1.0nM)和二甲基達泊西汀(IC50=2.0nM))或弱效(如甲氧氮芥達泊西汀,IC50=282nM)。 人類射精主要由交感神經系統介導。射精的反射通路來源于脊髓反射中心,該通路由腦干介導,而該反射中心最初會受到許多腦核(內側視前核和下腦室旁核)的影響。 達^泊西汀治療早泄的作用機制可能與其抑制神經元對5-羥色胺的再吸收從而增強神經遞質在突觸前后受體的作用有關。 在大鼠中,達泊西汀通過作用于脊椎上水平抑制射精驅動反射,這其中外側巨細胞旁核(LPGi)是一個必要的腦部結構。支配精囊、輸精管、前列腺、尿道球部肌肉和膀胱頸的神經節后交感神經纖維可使上述器官協同收縮以實現射精。達泊西汀可以調節大鼠的射精反射。 毒理研究 遺傳毒性:達泊西汀Ames試驗、體外小鼠淋巴瘤tk試驗、中國倉鼠卵巢細胞體外染色體畸變試驗以及小鼠體外微核試驗結果為陰性。 生殖毒性:達泊西汀對雌雄大鼠生育力、生殖功能或生殖器官形態學未見明顯影響,對大鼠或兔未見胚胎或胎仔毒性。 致癌性:大鼠連續2年灌胃給予達泊西汀225mg/kg/天(暴露量約為男性臨床擬用最大劑量60mg的2倍),未見致癌性。Tg.rasH2小鼠連續6個月給予達泊西汀最大可能劑量100mg/kg(穩態暴露量低于人體單次給予60mg暴露量)或連續4個月給予達泊西汀200mg/kg也未導致腫瘤發生。 |