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注射用更昔洛韋(麗科偉)
  • 藥品名稱: 麗科偉
  • 藥品通用名: 注射用更昔洛韋
  • 麗科偉規(guī)格:250mg
  • 麗科偉單位:支
  • 麗科偉價格
  • 會員價格:  
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麗科偉藥品名稱】商品名:麗科偉通用名:注射用更昔洛韋英文名:GanciclovirforInjection漢語拼音:ZhusheyongGengxiluowei【麗科偉主要成分】麗科偉主要成份為:更昔洛韋。其化學(xué)名稱為:9-(1,3-二羥基-2-丙氧甲基)-鳥嘌呤。【麗科偉性狀】麗科偉為白色粉末或疏松塊狀物。【麗科偉藥理作用】核苷類抗病毒藥。麗科偉進入細胞后迅速被磷酸化為單磷酸化合物,然后經(jīng)細胞激酶的作用成為三磷酸化合物,在已感染巨細胞病毒的細胞內(nèi)其磷酸化較正常細胞更快。更昔洛韋可競爭性抑制DNA多聚酶,并摻入病毒及宿主細胞的DNA中,從而抑制DNA合成。麗科偉對病毒DNA多聚酶的抑制作用較宿主細胞多聚酶為強。動物實驗中麗科偉有致畸、致癌、免疫抑制作用和生殖系統(tǒng)毒性。【麗科偉藥代動力學(xué)】麗科偉在體內(nèi)廣泛分布于各種組織中,并可透過胎盤。腦脊液內(nèi)濃度為同期血藥濃度的7%~67%;麗科偉亦可進入眼內(nèi)組織。分布容積(Vd)為0.74L/kg。蛋白結(jié)合率低,為1%~2%,在體內(nèi)不代謝。成人靜脈滴注5mg/kg(1小時內(nèi))后的血藥峰濃度(Cmax)可達8.3~9mg/L,血消除半衰期(t1/2?)為2.5~3.6小時,腎功能減退者可延長至9~30小時。麗科偉主要以原形經(jīng)腎排出。【麗科偉適應(yīng)證】1.適用于免疫缺陷患者(包括艾滋病患者)并發(fā)巨細胞病毒視網(wǎng)膜炎的誘導(dǎo)期和維持期治療。2.亦可用于接受器官移植的患者預(yù)防巨細胞病毒感染及用于巨細胞病毒血清試驗陽性的艾滋病患者預(yù)防發(fā)生巨細胞病毒疾病。【麗科偉用法用量】1.誘導(dǎo)期:靜脈滴注按體重一次5mg/kg,每12小時1次,每次靜滴1小時以上,療程14~21日,腎功能減退者劑量應(yīng)酌減。肌酐清除率為50~69ml/分鐘時,每12小時靜脈滴注2.5mg/kg;肌酐清除率為25~49ml/分鐘時,每24小時靜脈滴注2.5mg/kg;肌酐清除率為10~24ml/分鐘時,每24小時靜脈滴注1.25mg/kg;肌酐清除率<10ml/分鐘時,每周給藥3次,每次1.25mg/kg于血液透析后給予。2.維持期:靜脈滴注按體重一次5mg/kg,一日1次,靜滴1小時以上。腎功能減退者按肌酐清除率調(diào)整劑量:肌酐清除率為50~69ml/分鐘時,每24小時靜脈滴注2.5mg/kg;肌酐清除率為25~49ml/分鐘時,每24小時靜脈滴注1.25mg/kg;肌酐清除率為10~24ml/分鐘時,每24小時靜脈滴注0.625mg/kg;肌酐清除率<10ml/分鐘時,每周給藥3次,每次0.625mg/kg于血液透析后給予。3.預(yù)防用藥:靜脈滴注按體重一次5mg/kg,滴注時間至少1小時以上,每12小時1次,連續(xù)7~14日;繼以5mg/kg,一日1次,共7日。麗科偉靜脈滴注時,配制方法如下:首先根據(jù)患者體重確定使用劑量,用適量注射用水或氯化鈉注射液使之溶解,濃度達50mg/ml,再注入氯化鈉注射液、5%葡萄糖注射液、復(fù)方氯化鈉注射液或復(fù)方乳酸鈉注射液100ml中,滴注液濃度不得大于10mg/ml。【麗科偉不良反應(yīng)】1.常見的不良反應(yīng)為骨髓抑制,用藥后約40%的患者中性粒細胞數(shù)減低至1000/mm3以下,約20%的患者血小板計數(shù)減低至50000/mm3以下,此外可有貧血。2.中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀如精神異常、緊張、震顫等,發(fā)生率約5%,偶有昏迷、抽搐等。3.可出現(xiàn)皮疹、瘙癢、藥物熱、頭痛、頭昏、呼吸困難、惡心、嘔吐、腹痛、食欲減退、肝功能異常、消化道出血、心律失常、血壓升高或降低、血尿、血尿素氮增加、脫發(fā)、血糖降低、水腫、周身不適、肌酐增加、嗜酸性細胞增多癥、注射局部疼痛、靜脈炎等;有巨細胞病毒感染性視網(wǎng)膜炎的艾滋病患者可出現(xiàn)視網(wǎng)膜剝離。【麗科偉禁忌】對麗科偉或阿昔洛韋過敏者禁用。【麗科偉注意事項】1.麗科偉化學(xué)結(jié)構(gòu)與阿昔洛韋相似,對后者過敏的患者也可能對麗科偉過敏。2.麗科偉并不能治愈巨細胞病毒感染,因此用于艾滋病患者合并巨細胞病毒感染時往往需長期維持用藥,防止復(fù)發(fā)。3.麗科偉須靜脈滴注給藥,不可肌內(nèi)注射,每次劑量至少滴注1小時以上,患者需給予充足水分,以免增加毒性。4.麗科偉可引起中性粒細胞減少、血小板減少,并易引起出血和感染,用藥期間應(yīng)注意口腔衛(wèi)生。5.用藥期間應(yīng)經(jīng)常檢查血細胞數(shù),初始治療期間應(yīng)每二天測定血細胞計數(shù),以后為每周測定一次。對有血細胞減少病史的患者(包括因藥物、化學(xué)品或射線所致者)或粒細胞計數(shù)低于1000/mm3患者,應(yīng)每天進行血細胞計數(shù)。如中性粒細胞計數(shù)在500/mm3以下、或血小板計數(shù)低于25000/mm3時應(yīng)暫時停藥,直至中性粒細胞數(shù)增加至750/mm3以上方可重新給藥。少數(shù)病人同時采用粒細胞-巨噬細胞集落刺激因子(GM-CSF)治療粒細胞減低有效。6.腎功能減退者劑量應(yīng)酌減,血液透析患者用量每24小時不超過1.25mg/kg,每次透析后血藥濃度約可減低50%,因此在透析日宜在透析以后給藥。7.麗科偉需充分溶解后緩慢靜脈滴注,滴注液濃度不能超過10mg/ml,一次最大劑量為6mg/kg。麗科偉溶液呈強堿性(pH=11),滴注時間不得少于1小時,并注意避免藥液與皮膚或粘膜接觸或吸入,如不慎濺及,應(yīng)立即用肥皂和清水沖洗,眼睛應(yīng)用清水沖洗,避免藥液滲漏到血管外組織。8.育齡婦女應(yīng)用麗科偉時應(yīng)注意采取有效避孕措施,育齡男性應(yīng)采用避孕工具至停藥后至少3個月。9.用藥期間應(yīng)每2周進行血清肌酐或肌酐清除率的測定。10.艾滋病合并巨細胞病毒視網(wǎng)膜炎患者,在治療期間應(yīng)每6周進行一次眼科檢查。對正在接受齊多夫定治療的上述患者,常不能耐受聯(lián)合使用麗科偉,合用時甚至可出現(xiàn)嚴(yán)重白細胞減少。11.器官移植患者用藥期間可能出現(xiàn)腎功能損害,尤其是與環(huán)孢素或兩性霉素B聯(lián)合用藥的患者。【麗科偉孕婦及哺乳期婦女用藥】在動物實驗中麗科偉有致畸、致癌、免疫抑制作用和生殖系統(tǒng)毒性,故對孕婦患者應(yīng)充分權(quán)衡利弊后決定是否用藥。哺乳期婦女用藥期間應(yīng)暫停哺乳。【麗科偉兒童用藥】對于12歲以下小兒患者,應(yīng)充分權(quán)衡利弊后決定是否用藥。【麗科偉老人用藥】老年患者應(yīng)根據(jù)其腎功能適當(dāng)調(diào)整劑量。【麗科偉藥物相互作用】1.影響造血系統(tǒng)的藥物、骨髓抑制劑及放射治療等與麗科偉同用時,可增強對骨髓的抑制作用。2.麗科偉與腎毒性藥物同用時(如兩性霉素B、環(huán)孢素)可能加強腎功能損害,使麗科偉經(jīng)腎排出量減少而引起毒性反應(yīng)。3.與齊多夫定同用時可增強對造血系統(tǒng)的毒性,必須慎用。4.與去羥肌苷同用或先后使用可使后者藥時曲線下面積顯著增加(增加72%~111%),兩者經(jīng)腎清除量不變。5.麗科偉與亞胺培南—西司他丁同用可發(fā)生全身抽搐。6.與丙磺舒或抑制腎小管分泌的藥物合用可使麗科偉的腎清除量減少約22%,其藥時曲線下面積增加約53%,因而易產(chǎn)生毒性反應(yīng)。7.應(yīng)避免與氨苯砜、噴他咪、氟胞嘧啶、長春堿、多柔比星、甲氧芐啶、磺胺類及核苷類藥物合用。【麗科偉貯藏】密封,在干燥處保存。【麗科偉規(guī)格】0.25g【麗科偉批準(zhǔn)文號】國藥準(zhǔn)字H10980188【麗科偉生產(chǎn)企業(yè)】湖北科益藥業(yè)股份有限公司
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