【賽可平適應癥】
賽可平與皮質類固醇以及環(huán)孢素或他克莫司同時應用，適用于治療:
●接受同種異體腎臟移植的患者中預防器官的排斥反應。
●接受同種異體肝臟移植的患者中預防器官的排斥反應。
賽可平適用III-V型成人狼瘡性腎炎患者的誘導期治療和維持期治療。
【賽可平用法用量】
已經證明嗎替麥考酚酯具有致畸性作用，因此禁止打開嗎替麥考酚酯膠囊或壓碎膠囊。對于膠囊中的粉末,避免吸入或者直接接觸皮膚或粘膜。如果發(fā)生接觸，用肥皂和清水徹底清洗，并用清水沖洗眼睛。對于和賽可平同時使用的皮質類固醇及環(huán)孢素或他克莫司，請參閱相應的完整處方信息。
腎臟移植:
成人:對腎移植受者，推薦口服劑量為每次1g,每日2次(日劑量為2g)。雖然在臨床試驗中用過每次1.5g,每日2次(日劑量3g)，且是安全和有效的，但在腎臟移植中并沒有效果上的優(yōu)勢。每天接受2g賽可平的患者在總的安全性上比接受3g的患者要好。
肝臟移植:.
成人肝臟移植受者推薦口服劑量為每次0.5~1g，每日2次(日劑量1~2g)。
在腎臟或肝臟移植后應盡早開始口服賽可平治療。食物對麥考酚酸(MPA)AUC無影響，但使MPAC下降40％。因此推薦賽可平空腹服用。但是對穩(wěn)定的腎臟移植受者，如果需要賽可平可以和食物同服。
狼瘡性腎炎患者:
誘導期治療
成人推薦劑量為每日1.5~2g，分兩次口服給藥。
賽可平通常應與皮質類固醇聯(lián)合使用。
維持期治療
成人推薦劑量為每日0.5-1.5g,分兩次口服給藥。
劑量調整:
肝損害患者
不建議對伴有嚴重肝實質病變的腎臟移植受者調整劑量。但是，其他原因的肝臟疾病是否需要做劑量調整不清楚(見[藥理毒理]和[藥代動力學])。
對伴有嚴重肝實質病變的狼瘡性腎炎患者尚無數(shù)據(jù)。
腎損害患者
對于有重度慢性腎臟損害(腎小球濾過率小于25m/min/1.73m2)的腎移植受者，在渡過了術后早期后，或者對急性或難治性排斥反應進行治療后，應避免使用大于每次1g，每日2次的劑量。腎移植后移植物功能延遲恢復
的患者，無需調整劑量，但這些患者需要嚴密觀察。(見[藥代動力學])。
未獲得重度腎損害的肝臟移植受者的數(shù)據(jù)。如果潛在的益處大于潛在的危害，重度慢性腎臟損害的患者同時
接受肝臟移植后可以使用賽可平。
目前對于GFR<30mL/min的狼瘡性腎炎患者的數(shù)據(jù)尚不充分，如需使用賽可平，建議進行治療藥物濃度監(jiān)測。
出現(xiàn)中性粒細胞減少癥的患者
如果出現(xiàn)中性粒細胞減少(絕對中性粒細胞計數(shù)<1.3x10/μL)，賽可平應暫停或減量，進行相應的診斷性檢
查和適當?shù)闹委?見[注意事項]和不良反應])。
老年患者
合適的腎臟移植受者推薦劑量為每次1g,每日2次，肝臟移植受者為每次0.5~1g，每日2次(見[老年用
藥])。狼瘡腎炎老年患者使用賽可平的數(shù)據(jù)尚不充分，暫無推薦劑量。

【賽可平注意事項】
注意:賽可平用于治療狼瘡性腎炎時，應由具有狼瘡性腎炎治療經驗的專科醫(yī)生進行給藥。
在包裝上標明的有效期后不能再服用。
藥品請存放于小孩接觸不到處。
淋巴瘤及其他腫瘤:
接受免疫抑制劑治療的患者，包括聯(lián)合用藥，接受賽可平作為部分免疫抑制治療，發(fā)生淋巴瘤及其它惡性腫瘤
的危險性增加，尤其是皮膚(見[不良反應])。危險性與免疫抑制的強度和療程有關，而與特定的免疫抑制劑
下。
由于患者發(fā)生皮膚癌的危險性增加，應通過穿防護衣或含高防護因子的防曬霜來減少暴露于陽光和紫外線
免疫系統(tǒng)的過度抑制可增加對感染的易感性，包括條件機會性感染，致死感染和敗血癥。這種感染包括潛伏
病毒的再激活，如乙肝或丙肝病毒的再激活，或多瘤病毒引起的感染。已有使用免疫抑制劑治療的肝炎病毒攜帶
者因乙肝或丙肝病毒再激活引發(fā)肝炎的病例報道。
使用賽可平治療的患者中，有發(fā)生與JC病毒相關的進行性多灶性自質腦病(PML)病例中報道，且部分病例為
致死性病例，PML通常表現(xiàn)為輕偏癱、冷淡、意識模糊、認知障礙和共濟失調。報告的病例一般具有PML的危險
因素，包括免疫抑制劑療法和免疫功能缺損。對于免疫抑制患者，醫(yī)生應考慮對報告有神經癥狀的患者采取
PML鑒別診斷，還應請神經病學家給予專科專家意見。
在腎移植后使用賽可平治療的患者中有BK病毒相關性腎病的報道，這種感染可能造成嚴重的后果，有時候可能
導致腎移植失敗。對病人進行監(jiān)測有助于發(fā)現(xiàn)其罹患BK病毒相關性腎病的風險。有確診BK病毒相關性腎病跡象的
患者應考慮降低其免瘡抑制劑的用量。
血液及免疫系統(tǒng):
在每日接受3g賽可平治療的腎移植受者和肝移植受者中，分別有2.0％、3.6％患者出現(xiàn)嚴重中性粒細胞減少癥
[中性粒細胞計數(shù)(ANC)<0.5x107uL.患者在接受賽可平治療的第一個月內，應每周完成一.次全血細胞計數(shù)檢
驗:在治療的第二個月和第三個月內，應每月完成兩次檢驗;然后至一年時，應每月完成次檢驗。應特別監(jiān)測
中性粒細胞減少癥的出現(xiàn)情況(見[注意事項]:實驗室檢驗)。中性粒細胞減少癥的出現(xiàn)可能與賽可平有關，也
可能與合用藥物、病毒感染或綜合原因等有關。如果出現(xiàn)中性粒細胞減少癥(ANC<1.3x10/uL)，應中斷本
品給藥，或降低劑量并密切觀察(見[用法用量])。觀察到預防腎移植或肝移植排異反應患者最常出現(xiàn)中性粒
細胞減少癥的時間是移植后31-180天。
在接受賽可平聯(lián)合其他免疫抑制劑治療的患者中，有報道發(fā)生單純紅細胞再生障礙(PRCA)。賽可平導致
PRCA的機理尚不清楚;其他免疫抑制劑作為聯(lián)合應用藥物在免疫抑制治療中引起PRCA的相關作用也尚不清楚。
在一些病例中，隨著賽可平劑量的減小或中止，發(fā)現(xiàn)PRCA是可逆的。然而，對于移植受者，降低免疫抑制作用可
能使移植物遭受排斥風險增大。
應告知接受賽可平治療的患者，在出現(xiàn)任何感染癥狀、意外瘀腫、出血、其他骨髓抑制或胃腸道癥狀時應立即
匯報。
獻血
患者在治療期間以及賽可平停藥后至少6周內不應獻血。
疫苗接種:
患者應被告知在賽可平治療中進行疫苗接種可能效果欠佳。而且應當避免使用減毒活疫苗(見[藥物相互作
用]。流感疫苗接種是有益的。流感疫苗接種時，處方者應當參考國家指南。
消化系統(tǒng):
賽可平同消化系統(tǒng)不良反應的發(fā)生率增高有關，包括罕見的胃腸道潰瘍、出血、穿孔，所以賽可平應慎用于有活
動性消化系統(tǒng)疾病的患者g
理論上講，因為賽可平是次黃嘌呤單核苷酸脫氫酶(IMPDH)抑制劑，應避免用于有罕見的次黃嘌呤-鳥嘌呤磷
酸核糖轉移酶(HGPRT)遺傳缺陷的患者，如萊-尼綜合征和Kelley-Seegmiller綜合征。
相互作用:
含有賽可平的聯(lián)合免疫抑制方案轉換時需謹慎，因為部分藥物可以影響MPA肝腸循環(huán)，例如將環(huán)孢素轉換為他
克莫司、西羅莫司或貝拉西普，則可以避免干擾MPA的肝腸循環(huán);或者反之，則可能導致MPA暴露的變化(見.[藥物相互作用])。
當轉換聯(lián)合治療時(例如，從環(huán)孢素轉換為他克莫司，或反之亦然)，或者為了確保高免疫風險患者(例
如，排斥風險，抗生素治療，新增或移除相互作用藥物)獲得充分的免疫抑制時，可能需要對MPA進行治療藥物
監(jiān)測
當賽可平與干擾MPA肝腸循環(huán)的其他類型藥物(如消膽胺、司維拉姆、抗生素)聯(lián)合使用時應謹慎，因為這些
藥物可能會降低賽可平的血漿濃度和療效(見[藥物相互作用])。應在服用賽可平2小時后應用司維拉姆和其他非鈣
性磷酸鹽結合劑，從而將其對MPA吸收的影響降至最低。
不推薦賽可平和硫唑嘌呤聯(lián)合使用，因為兩者都可能引起骨髓抑制，尚未對此聯(lián)合給藥進行臨床研究。
特殊人群用藥:
老年患者:
老年患者發(fā)生某些感染(包括巨細胞病毒組織侵襲性疾病)，可能的胃腸道出血和肺水腫等不良事件的危險
性高于年輕患者(見[不良反應])。
孕婦和哺乳期婦女:
賽可平禁用于孕婦和哺乳期婦女(見[孕婦及哺乳期婦女用藥])。
捐精
男性患者在治療期間以及停用賽可平后90天內不得捐精。
藥物濫用和依賴性:
無可用數(shù)據(jù)表明賽可平存在藥物濫用和依賴性的可能性。
對駕駛和機器操作能力的影響:
賽可平可對駕駛和機器操作能力產生中度影響。
如果患者在接受賽可平治療期間出現(xiàn)嗜睡、意識模糊、頭暈、震顫或低血壓等藥物不良反應，應建議患者在駕駛或操作機器時慎用賽可平(見[不良反應])
具有生育能力的女性和男性:
生育力
賽可平禁止用于未使用高效避孕方法的育齡期婦女(見[禁忌])。接受嗎替麥考酚酯經口給藥的雌性大鼠的
第一代子代出現(xiàn)畸形(包括無眼、無頜和腦積水)，但未出現(xiàn)母體毒性。未觀察到對接受嗎替麥考酚酯給藥的雄
性大鼠的生育力產生影響。
妊娠試驗
具有生育能力的女性患者在開始使用賽可平進行治療之前，必須有一次血清或尿液妊娠試驗檢測陰性結果，且
靈敏度至少為25mlU/mL。第二次檢測應在首次檢測后8~10天。患者在常規(guī)隨訪過程中，應重復進行妊娠試驗檢
測。醫(yī)生應就所有妊娠試驗結果與患者進行討論。患者應充分知悉，懷孕后需立即咨詢醫(yī)生。
避孕
.女性
賽可平禁止用于未使用高效避孕方法的育齡期婦女(見[禁忌])。
具有生育能力的女性患者在開始使用賽可平進行治療前，必須充分知悉賽可平會增加妊娠丟失和先天性畸形的風
險，必須向醫(yī)生咨詢關于避孕和懷孕的建議。建議有生育能力的女性患者在開始使用賽可平進行治療之前，治療期
間及治療終止后6周內，應同時采用兩種可靠的避孕措施，其中至少包含一種高效方法，或是選擇禁欲作為避孕措
施。這也包括有不育癥病史的患者，已行子宮切除術的患者無需避孕。
●男性
目前關于父親暴露于賽可平的臨床數(shù)據(jù)有限。這些數(shù)據(jù)未提示父親暴露于麥考酚酯后畸形或流產的風險增加。
非臨床數(shù)據(jù)表明，通過精液轉移至可能妊娠伴侶的麥考酚酯劑量是動物中無致畸作用濃度的1/30，是動物中
最低致畸濃度的1/200。因此，認為通過精液導致?lián)p害的風險可忽略不計。但是，在暴露量大約為人體治療暴露量
的2.5倍的動物研究中，觀察到遺傳毒性效應。因此，不能完全排除對精子細胞產生遺傳毒性效應的風險。
因數(shù)據(jù)不足，無法排除父親治療期間或治療之后對受孕胎兒產生傷害的風險，建議采取以下預防措施:
建議性活躍的男性患者在治療期間及治療終止后至少90天內使用避孕套進行避孕。避孕套既適用于具有生殖
能力的男性患者，也適用于輸精管結扎術后的男性患者，因為輸精管結扎術后的男性患者也可能存在致孕的相關
風險。此外，建議男性患者的女性伴侶在其治療期間及最后-劑賽可平給藥后至少90天內采取高效的避孕方法。
患者信息:
●為患者出示完整給藥說明，同時告知患者淋巴增生性疾病和某些其他惡性腫瘤的風險可能增加。
●告知患者，在接受賽可平治療期間，需要患者反復接受實驗室檢驗。
●告知育齡婦女，當在懷孕期間使用賽可平時，可能在前3個月內增加流產風險，還增加出生缺陷風險，他們
必須采取有效避孕措施。
●與育齡女性患者商討懷孕計劃。
◆在開始接受賽可平前4周內，育齡婦女必須采取高效避孕措施(同時采取兩種措施),當賽可平停止治療后
6周內，還必須繼續(xù)采取避孕措施(見[孕婦及哺乳期婦女用藥)。
◆計劃懷孕患者不應接受賽可平治療，除非采用其他免疫抑制劑不能成功治療。
實驗室檢驗:
在治療的第一個月，應每周完成一次全血細胞計數(shù)，在治療的第二個月和第三個月內，應每月完成兩次檢
驗，然后至一年時每月完成一次檢驗。.
【賽可平禁忌】
賽可平禁用于已知對于嗎替麥考酚酯、麥考酚酸或賽可平中任何成份過敏者。
賽可平禁用于孕婦。
賽可平禁用于未使用高效避孕方法的育齡期婦女。
賽可平禁用于哺乳期婦女。
【賽可平性狀】
賽可平為硬膠囊，內容物為白色或類白色粉末或顆粒或塊狀物。
【賽可平有效期】
24個月
【賽可平批準文號】
國藥準字H20080003
【賽可平生產企業(yè)】
企業(yè)名稱:杭州中美華東制藥有限公司
HangzhouZhongmeiHuadongPharmaceuticalCo,Ltd.
生產地址:杭州市莫干山路866號樣符橋
郵政編碼:310011
電話號碼:0571-89903388(總機)，8008571016，4009057136
傳真號碼:0571-89903366
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