【來士普適應癥】
治療抑郁癥，治療伴有或不伴有廣場恐怖癥的驚恐障礙。
【來士普用法用量】
用法：口服，可以與食物同服。
用量：
抑郁癥
每日1次。常用劑量為每日10mg，根據患者的個體反應，每日最大劑量可以增加至20mg。通常2~4周即可獲得抗抑郁療效。癥狀緩解后，應持續治療至少6個月以鞏固療效。
伴有或不伴有廣場恐怖癥的驚恐障礙
每日1次。建議起始劑量為每日5mg，持續一周后增加至每日10mg，根據患者的個體反應，每日最大劑量可以增加至20mg。

治療約3個月可取得最佳療效。療程一般持續數月。
老年患者（>65歲）
推薦以上述常規起始劑量的半量（5mg）開始治療，每日最大劑量不應超過10mg。
兒童和青少年（<18歲）
來士普不適用于兒童和18歲以下的青少年。
腎功能降低者
輕中度腎功能降低者不需要調整劑量，嚴重腎功能降低的患者（CLCR<30ml/分鐘）的患者慎用。
肝臟功能降低者
建議起始劑量每日5mg，持續治療2周。根據患者的個體反應，劑量可以增加至每日10mg。肝功能嚴重降低的患者增加劑量時應特別謹慎。

細胞色素P4502C19(CYP2C19)慢代謝者
對于已知是CYP2C19慢代謝的患者，建議起始劑量每日5mg，持續治療2周。根據患者的個體反應，可將劑量增加至每日10mg。
停藥
應避免突然停藥。需要停止來士普治療時，應該至少在1~2周內逐漸減少劑量，以避免出現停藥癥狀。
每日20mg以上劑量的安全性還未得到證實。
【來士普注意事項】
1.臨床癥狀的惡化和自殺風險
患有抑郁癥的成年和兒童患者，無論是否服用抗抑郁藥，他們的抑郁癥狀都有可能惡化，并有可能出現自殺想法和自殺行為（自殺傾向以及行為異常變化，這種風險可能一直會持續到病情發生明顯緩解時為止。已知抑郁和某些精神疾病與自殺風險有關，并且這些精神疾病本身為自殺的最強的預兆。然而，長期以來一直有這些的擔憂：在某些患者治療早期，抗抑郁藥可能對誘導抑郁惡化，以及產生自殺想法和行為中起著作用。抗抑郁藥（SSRIs和其它）短期安慰劑對照研究匯總分析顯示，在患有抑郁癥和其它精神疾病的兒童、青少年和青年（18-24歲）中，與安慰劑相比，抗抑郁藥增加了產生自殺想法和行為的風險。但短期的臨床試驗沒有顯示，在年齡大于24歲的成年人中，與安慰劑相比，使用抗抑郁藥會增加自殺想法和行為的風險；在65歲及以上的成年人中，使用抗抑郁藥后，自殺想法和行為的風險有所降低。
在患有抑郁癥、強迫癥或其它精神疾病的兒童和青少年中進行的安慰劑對照試驗（共計24項短期臨床試驗，9種抗抑郁藥，超過4400例患者）和在患有抑郁癥或其它精神疾病的成年患者中進行的安慰劑對照試驗（共計295項短期臨床試驗[中位持續時間為2個月]，11種抗抑郁藥，超過77000例患者），各種藥物引起的自殺想法和行為的風險有很大的差異，但是大部分的藥物研究顯現出較年輕患者自殺想法和行為風險增加的趨勢。在各個不同的適應癥中，自殺想法和行為的絕對風險不同，在抑郁癥中的絕對風險最高。雖然在各個適應癥中的絕對風險有所不同，但是在不同適應癥的年齡層中的風險相對穩定。下表提供了風險差異（每1000名患者中藥物和安慰劑治療產生的自殺想法和行為風險差異的例數）。
臨床試驗中沒有自殺事件發生。在成人臨床試驗中有自殺事件的發生，但是發生的數量不足以對藥物在自殺中的影響做出結論。

自殺想法和行為的風險在長期用藥過程中（如幾個月后）是否會延續尚不可知。但是，從在成年抑郁患者中進行的安慰劑對照的維持治療臨床試驗的證據充分顯示，使用抗抑郁藥可以延緩抑郁的復發。

無論治療哪種適應癥，對接受抗抑郁藥治療的所有患者，都應密切觀察和監測其臨床癥狀惡化、自殺想法和行為以及行為異常變化的情況。尤其在藥物最初治療的數月內，及增加或減少劑量的時候。

用抗抑郁藥治療患有抑郁癥、其它精神病性或非精神病性適應癥的成年和兒童患者時，可以出現下列癥狀：焦慮、激越、驚恐發作、失眠、易激惹、敵意、攻擊性、沖動、靜坐不能（精神運動性躁動）以及輕躁狂和躁狂。雖然尚未建立這些癥狀的出現與抑郁的惡化和/或自殺想法和行為的產生之間的因果關系，但注意到了這些癥狀的出現可能是產生自殺想法和行為的先兆。

當患者的抑郁持續惡化，出現自殺想法和行為，或出現可能是抑郁惡化或自殺想法和行為的先兆癥狀時，應當仔細考慮包括中止藥物治療在內的治療方案調整。如果這些癥狀是嚴重的、突發的、或與患者當前癥狀不符合時更應如此。

如果決定中止治療，劑量應當盡快遞減，但需意識到突然停藥可能會引起某些癥狀（參見[注意事項]和[用法用量]）。

用抗抑郁藥治療患有抑郁癥或其它精神病性或非精神病性適應癥的兒童患者時，應當提醒家屬以及看護者有必要監察患者是否出現激越、易激惹、行為異常變化、其它以上提及的癥狀以及出現自殺想法和行為的情況，一旦出現，立即向醫療衛生專業人士匯報這些癥狀。家屬以及看護者應當每天對患者進行以上監察。使用來士普時，處方應當從最小量開始，并配合良好的患者管理，以減少過量用藥的風險。

2.雙相障礙患者的篩查

抑郁發作可能是雙相障礙的初期表現。一般認為（雖然未通過對照試驗證實），單用抗抑郁藥治療這類發作可能增加具有雙相障礙風險患者的混合型/躁狂發作的可能性。尚不明確以上提及的癥狀是否意味著可能出現疾病轉變。然而，在使用抗抑郁藥開始治療之前，應當對有抑郁癥狀的患者進行充分的篩查，以確定他們是否具有雙相障礙的風險；該篩查應當包括自殺家族史和雙相障礙和抑郁家族史在內的詳細的精神病史。來士普尚未批準用于治療雙相障礙。

3.5-羥色胺綜合征

類似其它5-羥色胺能藥物，使用草酸艾司西酞普蘭治療時，可能發生5-羥色胺綜合征（一種有潛在生命威脅的情況），尤其是在與其它可能作用于5-羥色胺遞質系統的藥物合用時（如：曲坦類藥、SSRIs、SNRIs、鋰鹽、安非他明、圣約翰草[金絲桃屬植物提取物]、芬太尼及其類似物、阿片類藥（包含曲馬多）、三環類抗抑郁藥、色氨酸和丁螺環酮），與損害5-羥色胺代謝的藥物合用時（如：MAOIs的亞甲藍），與5-羥色胺前體物質合用時（如：色氨酸補充劑）。

5-羥色胺綜合征可能包括精神狀態的改變（如：激越、幻覺、譫妄、昏迷）、自主神經不穩定（如：心動過速、血壓不穩、體溫過高、發汗、潮紅和頭暈）、神經肌肉癥狀（如：震顫、強直、肌陣攣、反射亢進、不協調）、驚厥發作和胃腸道癥狀（如：惡心、嘔吐、腹瀉）。

禁止來士普與MAOIs合用。正在接受利奈唑胺或靜脈用亞甲藍等MAOIs治療的患者也不應使用草酸艾司西酞普蘭。所有報告中亞甲藍的給藥途徑均為1mg/kg至8mg/kg劑量范圍內的靜脈給藥。沒有報告采用其它途徑（例如口服片劑或局部組織注射）或較低劑量給予亞甲藍。在某些情況下，正在服用草酸艾司西酞普蘭的患者可能必須接受利奈唑胺或靜脈用亞甲藍等MAOIs治療。在開始MAOIs治療之前應先停用草酸艾司西酞普蘭（見[禁忌]和[注意事項]）。

如果臨床上有合理需要，要合并使用草酸艾司西酞普蘭和某種SSRI、SNRI或其它5-羥色胺能藥物（如：曲坦類藥、三環類抗抑郁藥、安非他明、芬太尼、鋰鹽、阿片類藥（包含曲馬多）、丁螺環酮、色氨酸和圣約翰草），建議密切觀察患者情況，尤其在治療初期和增加劑量時（見[藥物相互作用]）。

不推薦合并使用草酸艾司西酞普蘭和5-羥色胺前體物質（如：色氨酸補充劑）（見[藥物相互作用]）。

當上述事件發生時，必須立即停用草酸艾司西酞普蘭及任何合并使用的5-羥色胺能藥物，并開始對癥支持治療。

4.閉角型青光眼

對于解剖結構中房角狹窄的、未進行虹膜切除術的患者，使用多種抗抑郁藥（包括草酸艾司西酞普蘭）后出現的瞳孔擴大可能會引起房角關閉所致的青光眼發作。

5.QT間期延長的風險

研究發現艾司西酞普蘭能夠導致劑量依賴性QT間期延長，上市后期間已報告了QT間期延長以及包括尖端扭轉型室性心動過速在內的室性心律失常病例，其中主要為伴有低血鉀，或先前存在QT延長或其他心臟疾病的女性患者。

在患有嚴重心動過緩的患者中或在最近出現急性心肌梗死或者失代償性心力衰竭的患者用藥時應謹慎，如必須用藥，應進行ECG監測。

電解質紊亂如低血鉀或低血鎂可增加惡性心律失常的風險，因此應該在開始來士普治療之前進行校正。

如果治療處于穩定期心臟疾病的患者，在開始治療之前應該參考前期ECG結果。如果來士普治療期間發生心律失常，應該停止治療，并且進行ECG檢查。

6.與單胺氧化酶抑制劑（MAOI）潛在的相互作用

已有抗抑郁藥合并MAOI產生嚴重、甚至致死性的不良反應報道。如MAOI合并使用SSRI藥物，這些不良反應包括：高熱、強直、肌痙攣和生命體征不穩定、精神狀態的改變（包括極度的激越，逐漸進展為譫妄和昏迷）。有時病例特征類似于惡性綜合征。有限的動物研究提示SSRI藥物和MAOI聯合使用產生血壓升高和激發行為異常興奮的協同作用。

建議來士普不能與MAOI同時服用，在至少停用MAOI14天后，才能使用來士普。同樣，至少停用來士普7天后，才能使用MAOI。

7.停止治療時的觀察到的停藥反應

停止治療時通常會出現停藥反應，尤其在突然停藥時。臨床試驗中，治療停止時觀察到不良事件的患者，來士普治療組約為25％，安慰劑組約為15％。

發生停藥反應的風險可能取決于很多因素：包括治療持續時間和劑量、劑量降低的速度。頭暈、感覺障礙（包括感覺異常和電休克感覺）、睡眠障礙（包括失眠和惡夢）、激越或焦慮、惡心和/或嘔吐、震顫、混亂、出汗、頭痛、腹瀉、心悸、情緒不穩、易怒和視覺障礙是最常見報告的反應。通常，這些癥狀是輕至中度的，然而，在某些患者中，可能是重度的。

停藥反應通常出現在停止治療后的最初幾天內，但是，在漏服藥物的患者中也出現了極少數此類報告。

一般來講，這些癥狀是自限性的，通常會在2周內消失，盡管在某些個體中，它們的持續期可能會延長（2～3個月或更長）。因此，建議在停止治療時，應根據患者的需要，在數周或數月的時間內逐漸減少來士普的劑量。

8.異常出血

已有使用SSRI時出現皮下出血時間和/或出血異常的報告，例如，瘀斑、紫癜、婦科出血、腸胃出血和其他皮膚或黏液出血。SSRI/SNRI類藥物可能會增加產后出血的風險(參見[不良反應]和[孕婦及哺乳期婦女用藥])。在服用SSRI，特別是合并使用口服抗凝血劑及已知會影響血小板功能的藥物（例如：非典型抗精神病藥物、吩噻嗪類藥物、大部分三環類抗抑郁藥物、阿司匹林、非甾體抗炎藥、噻氯匹定和雙嘧達莫）的患者及具有出血性疾病史的患者，需謹慎使用。

9.低鈉血癥

罕有使用SSRI藥物出現低鈉血癥的報告，可能是由抗利尿激素（SIADH）的異常分泌引起，通常會在治療終止時恢復正常。老年患者、肝硬化患者或同其它可能引起低鈉血癥的藥物合用等高風險患者，應謹慎使用。

10.靜坐不能/精神運動性躁動

SSRI/SNRI的使用已被認為與靜坐不能的形成有關，其特點是主觀上不愉快或令人不安的躁動，需要不停運動，并且不能安靜地坐立。這在治療的頭幾周內最可能出現。在患有這些癥狀的患者中，增加劑量可能是有害的。

11.躁狂

在具有躁狂癥或輕度躁狂癥病史的患者中，應謹慎使用SSRI藥物。有躁狂或者輕度躁狂病史的抑郁癥患者用藥過程有可能轉為躁狂發作。進入躁狂發作階段的患者應停止使用來士普。

12.癲癇發作

如果在治療中，患者首次患上癲癇或先前確診為癲癇癥的患者癲癇發作頻率增加，應停止使用來士普。在患有不穩定性癲癇癥的患者中應該避免使用來士普，對癲癇已經得到控制的患者應該仔細監控。

13.糖尿病

在患有糖尿病的患者中，使用某種SSRI進行治療可能會改變血糖控制�？赡苄枰獙σ葝u素和/或口服降糖藥的劑量進行調整。

14.ECT（電休克療法）

同時給予SSRI和ECT治療的臨床經驗有限，因此，應予謹慎。

15.圣約翰草

在合并使用來士普和含有圣約翰草（貫葉金絲桃）的草藥制劑期間，不良反應可能更常見。因此，不應同時服用來士普和圣約翰草制劑。

16.精神疾病

來士普治療具有抑郁發作的精神疾病患者可能會增加精神疾病癥狀。應在醫生指導下用藥。

17.矛盾型焦慮

一些患有驚恐障礙的患者在開始使用抗抑郁藥治療時可能會加重焦慮癥狀。此矛盾性反應通常會在開始治療的頭兩周內消失。建議從一個較低的起始劑量使用，以降低產生矛盾型焦慮影響的可能性。

18.生育力

動物試驗數據顯示某些SSRI可能影響精子質量。人類使用SSRI報告顯示，某些SSRI對精子質量的影響是可逆的。尚未觀察對人類生育能力的影響。

19.可逆性、選擇性MAO-A抑制劑

由于5-羥色胺綜合征的危險，不推薦來士普與MAO-A抑制劑合用。

20.對駕駛及操作機器能力的影響

來士普對開車和使用機器的能力具有輕度或中度的影響。

盡管來士普已經證明不會對智力功能或精神運動性行為產生影響，但是任何精神藥品都可能降低判斷能力和對緊急情況的反應能力。應該告知患者這些影響，并警告他們其開車或操作機器的能力可能會受到影響。

21.冠狀動脈心臟病

由于臨床經驗有限，患有冠狀動脈心臟病的患者慎用。

22.請置于兒童不易拿到處。
【來士普禁忌】
1.對來士普活性成份或任一輔料過敏者禁止使用。2.禁止與非選擇性、不可逆性單胺氧化酶抑制劑(MAOI)合用(參見[警告]和[藥物相互作用]）。3.禁止與利奈唑胺合并用藥，詳見[藥物相互作用]。4.禁止與匹莫齊特合并用藥，詳見[藥物相互作用]。5.在已知患有QT間期延長或先天性QT綜合征的患者中，禁止使用來士普。
【來士普性狀】
5mg：來士普為薄膜衣片，除去包衣后顯白色或類白色。
【來士普有效期】
36個月
【來士普生產企業】
H.LundbeckA/S