【力備適應(yīng)癥】
力備適用于與左旋多巴聯(lián)用，治療帕金森病的癥狀和體征。
可用于左旋多巴療效減退或治療效果出現(xiàn)反復(fù)波動(dòng)時(shí)（劑末現(xiàn)象或"開關(guān)"波動(dòng)）

【力備用法用量】
口服。
建議根據(jù)有效性和耐受性進(jìn)行個(gè)體化劑量滴定。力備應(yīng)于每日相近時(shí)間服用1次。力備必須整片吞服，不得嚼碎、碾碎或掰開。
力備可以與食物或不與食物同服。對(duì)于某些高脂飲食的患者，可能提高生物利用度，使AUC和Cmax加倍升高（詳見[藥代動(dòng)力學(xué)]）。
成人
初始滴定
力備的起始劑量為第1周2mg每日1次；從治療第2周開始將劑量上調(diào)至4mg每日1次。力備在4mg每日1次劑量下可能可以觀察到治療效果。
治療方案
患者應(yīng)維持在力備有效控制癥狀的最低劑量上。
如果在4mg/日的劑量下不能有效控制或維持癥狀，則可以逐漸增加劑量，每次增加日劑量2mg，每次增加劑量的時(shí)間間隔為一周或更長，直至達(dá)到8mg/日。
如果在8mg/日的劑量下仍然不能有效控制癥狀或維持癥狀，可以繼續(xù)增加劑量，每次增加日劑量2－4mg，每次增加劑量的時(shí)間間隔為2周或更長。力備的每日最大劑量為24mg。
建議使用最大規(guī)格的力備，以使患者達(dá)到所需日劑量時(shí)使用的片數(shù)最少。
如果治療被中斷一天以上，需考慮依據(jù)劑量調(diào)整方案重新開始治療。
力備作為左旋多巴的輔助治療給藥時(shí)，可以根據(jù)臨床反應(yīng)逐漸降低左旋多巴的劑量。在臨床試驗(yàn)中，同時(shí)服用力備的患者可以將左旋多巴劑量逐漸降低大約30％。對(duì)于接受力備與左旋多巴聯(lián)合治療的晚期帕金森病患者，在力備初期滴定時(shí)可能會(huì)出現(xiàn)異動(dòng)癥。在臨床試驗(yàn)中發(fā)現(xiàn)降低左旋多巴劑量可以改善異動(dòng)癥（見[不良反應(yīng)]）。
從其他多巴胺受體激動(dòng)劑向力備轉(zhuǎn)換時(shí)，在開始使用力備前應(yīng)參考相應(yīng)產(chǎn)品說明書中的停藥指導(dǎo)。
與其他多巴胺受體激動(dòng)劑一樣，力備治療必須逐步停藥，用一周的時(shí)間逐步減少每日劑量。
中斷給藥或停藥
如果需要停止力備治療，則應(yīng)以一周的間期逐漸降低每日劑量。
腎功能損傷
在有輕至中度腎功能損傷的帕金森病患者（肌酐清除率在30～50ml/min）體內(nèi)沒有觀察到羅匹尼羅的清除率改變，說明對(duì)于該人群無需調(diào)整劑量。
一項(xiàng)羅匹尼羅用于終末期腎病患者（透析患者）的研究顯示這些患者的劑量需要進(jìn)行以下調(diào)整：
推薦力備的初始劑量為2mg/日。進(jìn)一步需要根據(jù)耐受性和有效性遞增劑量。對(duì)于接受常規(guī)透析的患者，推薦最大劑量為18mg/日。透析后不需要補(bǔ)充給藥。
尚未在沒有定期透析的重度腎功能損傷患者（肌酐清除率低于30ml/min）中研究過羅匹尼羅的使用。
肝功能損傷
沒有在肝功能損傷患者中研究過羅匹尼羅的使用。不推薦此類患者使用羅匹尼羅。
老年人
在65歲或以上的患者體內(nèi)羅匹尼羅清除率降低大約15％。雖然不需要調(diào)整劑量，但羅匹尼羅劑量應(yīng)個(gè)體化滴定，同時(shí)嚴(yán)密監(jiān)測耐受性，至達(dá)到最佳臨床效果。對(duì)于年齡在75歲或以上的患者，可以考慮在治療初期減慢滴定速度。
兒童和青少年
由于缺少安全性和有效性數(shù)據(jù)，故不推薦年齡在18歲或以下的兒童使用力備。

【力備注意事項(xiàng)】
1、日�；顒�(dòng)期間入睡
已報(bào)告使用力備治療的患者在進(jìn)行日�；顒�(dòng)（包括操作機(jī)動(dòng)車輛）期間入睡，有時(shí)導(dǎo)致事故發(fā)生。盡管使用力備的患者中有許多報(bào)告嗜睡，但有些患者沒有如過度困倦等警示信號(hào)，認(rèn)為在事件發(fā)生前能立即清醒。這些事件中的一部分是在開始治療后超過一年報(bào)告。
在臨床研究中接受鹽酸羅匹尼羅緩釋片的613例患者中，有5例突發(fā)睡眠和2例機(jī)動(dòng)車事故，尚不清楚入睡是否為事故原因。
在為期6個(gè)月的晚期帕金森病臨床研究中，鹽酸羅匹尼羅緩釋片組嗜睡發(fā)生率中7％(14/202)，安慰劑組為4％(7/191)。但是，因?yàn)樯形磳?duì)鹽酸羅匹尼羅緩釋片進(jìn)行劑量反應(yīng)的系統(tǒng)研究，所以最高推薦劑量下的嗜睡發(fā)生率可能高于已報(bào)告的發(fā)生率（詳見[不良反應(yīng)]）。
許多臨床專家認(rèn)為在日�；顒�(dòng)中入睡通常發(fā)生于預(yù)先存在嗜睡的情況下，盡管患者可能沒有這樣的病史。因此，醫(yī)師應(yīng)持續(xù)就困倦或瞌睡對(duì)患者進(jìn)行重復(fù)評(píng)價(jià)，尤其是在開始治療后發(fā)生一些事件的情況下。醫(yī)師也應(yīng)知道，在特定活動(dòng)中，在被問及是否困倦或瞌睡前患者可能并未意識(shí)到自己困倦或瞌睡。
開始鹽酸羅匹尼羅緩釋片治療前，應(yīng)告知患者可能發(fā)生困倦，尤其是詢問患者是否存在可能增加鹽酸羅匹尼羅緩釋片風(fēng)險(xiǎn)的因素，如合并使用鎮(zhèn)靜類藥物、存在睡眠障礙，以及合并使用可增加力備血漿水平的藥物（如環(huán)丙沙星，詳見[藥物相互作用]）。如果患者在需要積極參與的活動(dòng)（如駕駛機(jī)動(dòng)車輛、交談、進(jìn)餐等）中發(fā)生重大日間嗜睡或睡眠發(fā)作，通常應(yīng)停用鹽酸羅匹尼羅緩釋片。如果決定繼續(xù)使用鹽酸羅匹尼羅緩釋片，應(yīng)建議患者不要駕駛車輛并避免其他有潛在危險(xiǎn)的活動(dòng)。對(duì)于減少劑量是否會(huì)消除從事日�；顒�(dòng)期間的睡眠發(fā)作，目前尚無充分的信息來確定。
2、暈厥
力備治療帕金森病患者期間觀察到暈厥反應(yīng)，有時(shí)與心動(dòng)過緩相關(guān)。
在晚期帕金森病患者中進(jìn)行的安慰劑對(duì)照研究中，接受鹽酸羅匹尼羅緩釋片的202例患者有2例（1％）發(fā)生暈厥，191例接受安慰劑的患者無一發(fā)生暈厥。
因?yàn)榕R床研究中排除了嚴(yán)重心血管疾病患者，所以不能估計(jì)在臨床實(shí)踐中帕金森病患者的暈厥發(fā)生率。因此，嚴(yán)重心血管疾病患者應(yīng)慎用力備。
3、低血壓
在臨床研究和臨床經(jīng)驗(yàn)中，多巴胺激動(dòng)劑可損害血壓的系統(tǒng)調(diào)節(jié)，導(dǎo)致體位性低血壓，尤其發(fā)生在劑量遞增期間。此外，帕金森病患者通常對(duì)體位激發(fā)的應(yīng)答能力受損。羅匹尼羅誘發(fā)體位性低血壓的作用機(jī)制被認(rèn)為是由于D2介導(dǎo)的對(duì)站立的去甲腎上腺素能應(yīng)答鈍化及隨后的外周血管阻力降低所致。惡心是直立性體征和癥狀的常見伴隨癥狀。鑒于這些原因，使用多巴胺受體激動(dòng)劑治療的患者一般應(yīng)：(1)需要監(jiān)測體位性低血壓的體征和癥狀，尤其在劑量遞增期間；(2)應(yīng)告知患者該風(fēng)險(xiǎn)。
臨床研究中一些患者的血壓變化與出現(xiàn)直立性癥狀和心動(dòng)過緩相關(guān)，并且1例健康受試者發(fā)生一過性竇性停搏伴暈厥。在涉及晚期帕金森病患者的安慰劑對(duì)照研究中，鹽酸羅匹尼羅緩釋片組的202例患者中有5例報(bào)告低血壓不良事件，安慰劑組的191例患者未見報(bào)告。鹽酸羅匹尼羅緩釋片組有5％報(bào)告直立性低血壓，安慰劑組為1％。
使用各種可能提示低血壓的不良事件術(shù)語，包括低血壓、直立性低血壓、頭暈、眩暈和血壓降低，對(duì)晚期帕金森病患者參加的隨機(jī)、雙盲、安慰劑對(duì)照研究進(jìn)行分析。該分析顯示這些事件的發(fā)生率鹽酸羅匹尼羅緩釋片組(7％,15/202)比安慰劑組(3％,6/191)高。該發(fā)生率差異的背景是患者均接受了非常仔細(xì)的劑量滴定，且該研究排除了基線時(shí)具有臨床相關(guān)心血管疾病或癥狀性直立性低血壓的患者。
在晚期帕金森病研究的整個(gè)過程中保持對(duì)直立性生命體征（斜臥到站立）的監(jiān)測，并對(duì)鹽酸羅匹尼羅緩釋片（相比安慰劑）相關(guān)的較基線變化進(jìn)行評(píng)價(jià)。
關(guān)于研究過程中任何時(shí)間任何直立性低血壓的發(fā)生頻率：輕度到中度收縮壓降低（≥20mmHg）發(fā)生率，鹽酸羅匹尼羅緩釋片組為38％，安慰劑組為31％；輕度到中度舒張壓降低（≥10mmHg）發(fā)生率，鹽酸羅匹尼羅緩釋片組為63％，安慰劑組為58％；重度舒張壓降低（≥20mmHg）發(fā)生率，鹽酸羅匹尼羅緩釋片組為10％，安慰劑組為7％；輕度到中度合并收縮和舒張壓降低發(fā)生率，鹽酸羅匹尼羅緩釋片組為23％，安慰劑組19％。
一些服用鹽酸羅匹尼羅緩釋片的患者也報(bào)告了與起立無關(guān)的重大血壓降低。以斜臥位，重度收縮壓降低（≥40mmHg）發(fā)生率，鹽酸羅匹尼羅緩釋片組為10％，安慰劑組為8％；重度舒張壓降低(≥20mmHg)發(fā)生率，鹽酸羅匹尼羅緩釋片組為25％，安慰劑組為21％。
在滴定和維持階段以及滴定階段后向維持階段過渡的一些病例中，觀察到低血壓和/或直立性低血壓的發(fā)生率增加。
4、血壓升高和心率變化
在晚期帕金森病的安慰劑對(duì)照研究中，與安慰劑相比，鹽酸羅匹尼羅緩釋片對(duì)血壓或心律的平均變化無顯著影響。但是鹽酸羅匹尼羅緩釋片治療患者發(fā)生異常的概率增加，如下所述。
以斜臥位，重度收縮壓升高（≥40mmHg）發(fā)生率，鹽酸羅匹尼羅緩釋片組為8％，安慰劑組為5％；以站立位，重度收縮壓升高(≥40mmHg)發(fā)生率，鹽酸羅匹尼羅緩釋片組為9％，安慰劑組6％。
以斜臥位，中度脈率升高（≥15次/分鐘）發(fā)生率，鹽酸羅匹尼羅緩釋片組為23％，安慰劑組18％；中度脈率降低（≥15次/分鐘）發(fā)生率，鹽酸羅匹尼羅緩釋片組為19％，安慰劑組為17％。以站立位，重度脈率升高（≥30次/分鐘）發(fā)生率，鹽酸羅匹尼羅緩釋片組為2％，安慰劑組為<1％；中度脈率降低（≥15次/分鐘）發(fā)生率，鹽酸羅匹尼羅緩釋片組為24％，安慰劑組為19％。
在滴定和維持階段以及滴定階段后向維持階段過渡的過程中，觀察到各種收縮壓和/或舒張壓升高發(fā)生率的增加，和/或脈率變化發(fā)生率的增加。
治療合并心血管疾病的患者時(shí)，應(yīng)考慮服用鹽酸羅匹尼羅緩釋片的患者會(huì)發(fā)生血壓升高和/或心率變化。
5、幻覺
在雙盲、安慰劑對(duì)照、晚期帕金森病臨床研究中，鹽酸羅匹尼羅緩釋片組有8％(17/202)報(bào)告幻覺，安慰劑組為2％(4/191)。幻覺導(dǎo)致中止治療的發(fā)生率，鹽酸羅匹尼羅緩釋片組為2％(4/202)，安慰劑組為1％(2/191)。
65歲以上患者的幻覺發(fā)生率增加。力備與恩他卡朋和左旋多巴同時(shí)服用也會(huì)增加幻覺風(fēng)險(xiǎn)。在安慰劑對(duì)照臨床研究中，服用恩他卡朋加左旋多巴的43例患者無一例發(fā)生幻覺，服用鹽酸羅匹尼羅緩釋片+左旋多巴的155例患者有9例(6％)發(fā)生幻覺，服用鹽酸羅匹尼羅緩釋片XxX恩他卡朋XxX左旋多巴的47例患者有7例(15％)發(fā)生幻覺。
6、異動(dòng)癥
鹽酸羅匹尼羅緩釋片可增強(qiáng)左旋多巴的多巴胺能不良反應(yīng)，并導(dǎo)致使用左旋多巴治療帕金森病的患者發(fā)生異動(dòng)癥和/或加重已有的異動(dòng)癥。減少多巴胺藥物劑量可減輕該不良反應(yīng)。
7、重癥精神障礙
患有重癥精神障礙的患者通常不使用鹽酸羅匹尼羅緩釋片治療，因?yàn)檫@有惡化精神病的風(fēng)險(xiǎn)。此外，許多抗精神病藥物可降低鹽酸羅匹尼羅緩釋片的療效（詳見[藥物相互作用]）。
8、多巴胺能治療報(bào)告的事件
撤藥引起的高熱和意識(shí)模糊：盡管在力備的臨床研發(fā)期間沒有報(bào)告該類事件，但是報(bào)告了與快速減少劑量、撤藥，或多巴胺治療變化相關(guān)的類似神經(jīng)阻滯劑惡性綜合征（表現(xiàn)為體溫升高、肌肉僵直、意識(shí)障礙和自主神經(jīng)失調(diào)）的癥候群，無其他明顯病因。因此，作為預(yù)防措施，推薦在鹽酸羅匹尼羅緩釋片治療結(jié)束時(shí)逐漸減少劑量（詳見[用法用量]）。
纖維化并發(fā)癥：一些使用麥角類多巴胺制劑治療的患者報(bào)告了腹膜后纖維化、肺浸潤、胸腔積液、胸膜增厚、心包炎和心臟瓣膜病變的病例。停藥時(shí)這些并發(fā)癥可能消退，但一般不會(huì)完全消退。
盡管認(rèn)為這些不良反應(yīng)與復(fù)合物的麥角結(jié)構(gòu)相關(guān)，但目前尚不清楚其他非麥角類多巴胺激動(dòng)劑（如鹽酸羅匹尼羅片或鹽酸羅匹尼羅緩釋片）是否會(huì)導(dǎo)致這些反應(yīng)。
在力備的研發(fā)計(jì)劃和上市后經(jīng)驗(yàn)中已收到可能為纖維化并發(fā)癥的少數(shù)報(bào)告，包括胸腔積液、胸膜纖維化、間質(zhì)性肺病和心臟瓣膜病變。在臨床研發(fā)項(xiàng)目(N=613)中，鹽酸羅匹尼羅緩釋片治療的2例患者發(fā)生胸腔積液。雖然該證據(jù)不足以確立力備和這些纖維化并發(fā)癥之間的因果關(guān)系，但也不能完全排除力備的相關(guān)性。
黑色素瘤：一些流行病學(xué)研究已顯示帕金森病患者發(fā)生黑色素瘤的風(fēng)險(xiǎn)高于一般人群。目前尚不清楚該觀察到的風(fēng)險(xiǎn)增加是否由帕金森病或其他因素（如用于治療帕金森病的藥物）所致。力備是用于治療帕金森病的多巴胺激動(dòng)劑之一。盡管并非與黑色素瘤風(fēng)險(xiǎn)增加有特別的相關(guān)性，但尚未對(duì)其作為風(fēng)險(xiǎn)因素的潛在作用進(jìn)行系統(tǒng)研究。在臨床研發(fā)項(xiàng)目（N=613）中，1例使用鹽酸羅匹尼羅緩釋片并同時(shí)使用左旋多巴/卡比多巴的患者發(fā)生黑色素瘤。應(yīng)告知鹽酸羅匹尼羅緩釋片使用者上述結(jié)果，并定期進(jìn)行皮膚病學(xué)篩查。
9、視網(wǎng)膜病理學(xué)改變
人：由于在白化大鼠中的發(fā)現(xiàn)，在帕金森病患者中進(jìn)行的速釋羅匹尼羅片的為期2年、雙盲、多中心、固定劑量、左旋多巴對(duì)照臨床研究中進(jìn)行了視網(wǎng)膜電圖(ERG)評(píng)價(jià)。通過視網(wǎng)膜電圖對(duì)總計(jì)156例患者（78例服用速釋羅匹尼羅片，平均劑量為11.9mg/日，另外78例服用左旋多巴，平均劑量為555.2mg/日）的視網(wǎng)膜功能障礙做了評(píng)價(jià)。研究期間治療組間的視網(wǎng)膜功能沒有臨床顯著性差異。
大白鼠：在為期2年的致癌性研究中，在所有試驗(yàn)劑量（相當(dāng)于基于mg/m2的最大推薦人用劑量(MRHD)24mg/日的0.6～20倍）下的大白鼠中均觀察到視網(wǎng)膜退化，但在最高劑量（50mg/kg/日）時(shí)具有統(tǒng)計(jì)學(xué)顯著性。但是在小白鼠中進(jìn)行的為期2年的致癌性研究，或在猴子或大白鼠中進(jìn)行的為期1年的研究中，3個(gè)月后沒有在有色大鼠中觀察到視網(wǎng)膜退化。尚未在人體中確立該作用的顯著性，但是這一點(diǎn)不容忽視，因?yàn)橥ǔ＜棺祫?dòng)物（如椎間盤脫落）中出現(xiàn)的機(jī)制破壞在人體中也會(huì)發(fā)生。
10、與黑色素結(jié)合
在有色大鼠中發(fā)現(xiàn)力備與含黑色素的組織（如眼睛、皮膚）結(jié)合。單劑量給藥后，證明藥物在體內(nèi)長期滯留，在眼中的半衰期為20天。
11、對(duì)駕駛和機(jī)械操作能力的影響
尚無羅匹尼羅影響駕駛或機(jī)械操作能力的數(shù)據(jù)�；颊咴诜�用力備期間有嗜睡和頭暈（包括眩暈）的可能，故應(yīng)注意自己的駕駛或機(jī)械操作能力。
必須告知患者有極少數(shù)沒有任何預(yù)兆的突發(fā)睡眠發(fā)作病例或明顯的日間嗜睡病例（見[不良反應(yīng)]），主要見于帕金森病患者，患者應(yīng)注意如果在駕駛或操作機(jī)械時(shí)發(fā)生這類事件將威脅到自己和他人的安全。如果患者在需要主動(dòng)參與的活動(dòng)中出現(xiàn)明顯的日間睡眠或入睡發(fā)作，則應(yīng)該告訴患者不得駕駛并避免其他有潛在風(fēng)險(xiǎn)的活動(dòng)。
12、力備中還含有乳糖�；加泻币娺z傳性半乳糖不耐受、Lapp乳糖酶缺乏或葡萄糖–半乳糖吸收不良的患者不得使用力備。
13、4mg片中含有偶氮著色劑日落黃（E110），可能造成過敏反應(yīng)。
14、藥物依賴
力備的動(dòng)物研究和人類研究未顯示發(fā)生覓藥行為或身體依賴性的任何可能性。

【力備禁忌】
對(duì)羅匹尼羅或任何輔料過敏者。

【力備性狀】
力備為粉紅色（2mg規(guī)格）或淺棕色（4mg規(guī)格）或紅色（8mg規(guī)格）薄膜衣片，除去包衣后為三層片，第一層和第三層顯黃色，中間層顯白色。

【力備有效期】
2mg：24個(gè)月；4mg：36個(gè)月；8mg：36個(gè)月

【力備批準(zhǔn)文號(hào)】
2mg進(jìn)口藥品注冊(cè)證號(hào)：H20150414
4mg進(jìn)口藥品注冊(cè)證號(hào)：H20150415
8mg進(jìn)口藥品注冊(cè)證號(hào)：H20150424

【力備生產(chǎn)企業(yè)】
企業(yè)名稱：GLAXOWELLCOME,S.A.
生產(chǎn)地址：Avda.deExtremadura,n？b309400-ARANDADEDUERO(BURGOS),SPAIN