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鹽酸羅匹尼羅緩釋片(力備)功效與作用: 【力備適應癥】 力備適用于與左旋多巴聯用,治療帕金森病的癥狀和體征。 可用于左旋多巴療效減退或治療效果出現反復波動時(劑末現象或"開關"波動) 【力備藥物相互作用】 P450酶 體外代謝研究顯示CYP1A2是負責羅匹尼羅代謝的主要酶。因此該酶的誘導劑或抑制劑具有改變羅匹尼羅清除率的可能性。在帕金森病患者中進行的一項藥代動力學研究顯示環丙沙星(CYP1A2抑制劑)使羅匹尼羅的Cmax和AUC分別提高60%和84%。因此,對于已接受力備的患者,當使用或停用已知能抑制CYP1A2的藥品(環丙沙星、依諾沙星、西咪替丁或氟伏沙明等)時,可能需要調整力備劑量。 在帕金森病患者中進行的藥代動力學相互作用試驗研究了羅匹尼羅與CYP1A2代表性底物茶堿的相互作用,結果顯示羅匹尼羅或茶堿的藥代動力學都沒有改變。因此與其他CYP1A2底物同時給藥不會改變羅匹尼羅的藥代動力學。 因為已知CYP1A2受吸煙誘導,所以吸煙預期可增加力備的清除率。一項在不寧腿綜合征患者中進行的研究中,當對參數進行劑量歸一化時,吸煙者比不吸煙者的Cmax降低約30%,AUC降低約38%。 力備及其循環代謝物并不抑制或誘導P450酶;因此,力備不可能影響其他經P450代謝的藥物的藥代動力學(詳見[藥代動力學])。 左旋多巴 鹽酸羅匹尼羅(2mg,每天3次)與卡比多巴+左旋多巴(SINEMET?10/100mg,每天2次)聯合用藥時,對羅匹尼羅的穩態藥物代謝動力學行為沒有影響(n=28)。口服鹽酸羅匹尼羅(2mg,每天3次)會使左旋多巴的平均穩態Cmax增加20%,但其AUC不受影響(n=23)(詳見[藥代動力學])。 雌激素 群體藥物代謝動力學研究顯示:雌激素(主要為炔雌醇:攝入0.6mg~3mg,歷經4個月到23年)使患者口服羅匹尼羅的清除率減少36%(n=16)。在用雌激素治療時不必調整鹽酸羅匹尼羅緩釋片的劑量,因為會根據耐受性和是否達到最佳治療效果來審慎遞增患者的劑量。然而,如果在用鹽酸羅匹尼羅緩釋片治療期間,停用雌激素或開始用雌激素,就需要對鹽酸羅匹尼羅緩釋片的劑量進行調整。 多巴胺拮抗劑 由于羅匹尼羅是一種多巴胺激動劑,多巴胺拮抗劑如精神安定類藥(酚噻嗪類、苯丁酮類和硫雜蒽類)或甲氧氯普胺可降低鹽酸羅匹尼羅緩釋片的療效。嚴重精神病患者使用精神安定類藥治療期間,如果要使用多巴胺激動劑,需要充分評估其獲益/風險。 其他 羅匹尼羅與左旋多巴或多潘立酮沒有藥代動力學相互作用,故無需調整這些藥物的劑量。羅匹尼羅與其他治療帕金森病的常用藥物也沒有相互作用。在一項對合并使用地高辛的帕金森病患者的試驗中,兩藥物沒有相互作用,因而不需要劑量調整。 目前尚無關于羅匹尼羅與酒精之間潛在相互作用的信息。與其他有中樞活性的藥物一樣,患者服用力備時飲酒應謹慎。 |