艾司西酞普蘭片的作用機(jī)理是什么?
艾司西酞普蘭是二環(huán)氫化酞類衍生物消旋西酞普蘭的單一右旋光學(xué)異構(gòu)體。艾司西酞普蘭抗抑郁病作用的機(jī)制可能與抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)神經(jīng)元對(duì)5-HT的再攝取,從而增強(qiáng)中樞5-羥色胺能神經(jīng)的功能有關(guān)。
體外試驗(yàn)及動(dòng)物試驗(yàn)顯示,艾司西酞普蘭是一種高選擇性5-HT再攝取抑制劑(SSRI),對(duì)去甲腎上腺素和多巴胺的再攝取影響較小。在5-HT再攝取抑制方面,艾司西酞普蘭的活性比左旋體至少?gòu)?qiáng)100倍。大鼠抑郁模型長(zhǎng)期(達(dá)5周)給予艾司西酞普蘭未見(jiàn)耐受。艾司西酞普蘭對(duì)5-HT1-7受體、α受體、β受體、D1-5受體、H1-3受體、M1-5受體、苯二氮卓受體無(wú)親和力,或僅具有較低的親和力。艾司西酞普蘭對(duì)Na+、K+、C-、Ca2+通道無(wú)親和力,或僅具有較低的親和力。、
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