西同靜通用名為鹽酸舍曲林片,舍曲林是一種強效和選擇性的神經(jīng)元5-HT再攝取抑制劑,通過抑制中樞神經(jīng)突觸前膜的5-HT再攝取泵而增加中樞突觸間隙5-HT的有效濃度,從而產(chǎn)生抗抑郁作用。舍曲林用于治療抑郁癥的相關(guān)癥狀,包括伴隨焦慮、有或無躁狂史的抑郁癥。療效滿意后,繼續(xù)服用舍曲林可有效地防止抑郁癥的復(fù)發(fā)和再發(fā)。舍曲林也用于治療強迫癥,初始治療有反應(yīng)后。舍曲林在治療強迫癥二年的時間內(nèi),仍保持它的有效性、安全性和耐受性。
舍曲林能有效地減輕病人的抑郁癥狀,包括煩躁情緒,并能減輕持續(xù)性的疲勞癥狀以及焦慮狀態(tài),在治療抑郁癥和焦慮障礙方面,療效顯著,安全性好,耐受性強,是當(dāng)前治療抑郁、焦慮障礙時首選藥物之一。與國內(nèi)目前治療強迫癥的藥物氯丙咪嗪相比,舍曲林能克服其抑制神經(jīng)遞質(zhì)回收的專一性較差、副反應(yīng)多,劑量大,耐受性差等缺點,是這一領(lǐng)域的換代新產(chǎn)品。此外,舍曲林還是第一個獲準(zhǔn)用于治療兒童青少年情感障礙的SSRI。
舍曲林在體外是神經(jīng)元強效和特異的5-羥色胺再攝取抑制劑,能導(dǎo)致動物體內(nèi)5-羥色胺效應(yīng)增強。舍曲林對神經(jīng)元中去甲腎上腺素和多巴胺的再攝取僅有極輕微的作用。在臨床劑量下,舍曲林阻斷人類血小板對5——羥色胺的攝取。在動物體內(nèi),舍曲林沒中樞興奮作用,因而不影響各種精神運動的操作。由于它選擇地抑制5-羥色胺的再攝取,因此它并不增強兒茶酚類神經(jīng)介質(zhì)的活性。舍曲林與毒蕈堿受體、5-羥色胺能受體、多巴胺受體、腎上腺素能受體、組織胺受體、GABA受體以及苯二氮卓類受體沒有親和性。動物長期給予舍曲林后可使腦內(nèi)去甲腎上腺素受體下調(diào),這與臨床其他抗郁郁藥物作用相一致。
百濟藥師溫馨提醒,使用西同靜需注意以下事項:
1、偶見惡心、嘔吐、口干、射精困難、消化不良等;
2、對本品高度敏感者、嚴(yán)重肝功不良者禁用。腎功不良、孕婦、哺乳期婦女不宜使用,有癲癇病史者慎用;
3、服用西同靜者不應(yīng)駕駛車輛或操作機器;
4、西同靜不宜與MAOI合用;
5、西同靜停藥時要逐步減量,不可一次完成,以免出現(xiàn)不適。