導(dǎo)讀:鹽酸度洛西汀是Eli Lilly公司開發(fā)的一個5一羥色胺和去甲腎上腺索再攝取抑制劑,在調(diào)控情感和對疼痛的敏度方面起著重要作用,其安全和耐受性好,加之療效確切且顯效快,用藥方案簡便,副反應(yīng)少(小),故得到臨床廣泛接受。
鹽酸度洛西汀(duloxetine hydroehloride/Cymbaha,以下簡稱為度洛西汀) 能夠抑制神經(jīng)元對5一羥色胺和去甲腎上腺素的再攝取,由此提高這兩種中樞神經(jīng)遞質(zhì)在大腦和脊髓中的濃度,故可用于治療某些心境疾病如
抑郁癥和焦慮癥以及緩解中樞性疼痛如
糖尿病外周神經(jīng)病性疼痛和婦女纖維肌痛等。度洛西汀也能作用于尿道中的5一羥色胺和去甲腎上腺素受體,從而增強尿道括約肌的神經(jīng)性緊張程度和收縮能力,所以對婦女應(yīng)激性尿失禁癥治療也有效。 度洛西汀為口服腸溶膠囊制劑,2004年8月首次在美國獲得批準后,現(xiàn)已在70余個國家上市。
度洛西汀的代謝與CYP1A2和CYP2D6有關(guān)。CYP1A2抑制劑-度洛西汀與
氟伏沙明(強CYP1A2抑制劑)聯(lián)合應(yīng)用于男性受試者(n=14)時,度洛西汀AUC增加超過5倍,Cmax增加約2.5倍,于1/2增加3倍。CYP2D6抑制劑-由于CYP2D6參與度洛西汀的代謝,所以合并使用度洛西汀和強CYP2D6抑制劑時,鹽酸度洛西汀的藥物濃度將會增加。
推薦本品的起始劑量為40mg/日(20mg一日二次)至60mg/日(一日一次或30mg一日二次),不考慮進食情況。維持/繼續(xù)/長期治療:一般認為抑郁癥的急性發(fā)作需要數(shù)月或更長時間的藥物治療,但尚沒有充足的試驗資料來確定患者應(yīng)該連續(xù)服用度洛西汀治療達多長時間。特殊人群:腎臟功能受損患者的用量一對于晚期腎臟疾病(需要透析的)患者,或有嚴重腎臟功能損害(估計肌酐清除率〈30 mL/min的)患者,建議不用本品(見藥理毒理)。
MDD急性期治療的安慰劑對照研究中,接受度洛西汀治療的患者中,發(fā)生率≧2%以及高于安慰劑組的不良反應(yīng)。其中最常見的不良反應(yīng)(發(fā)生率≧5%,且至少是安慰劑組發(fā)生率的兩倍)包括惡心、口干、便秘、食欲下降、疲乏、嗜睡、出汗增多(詳情請咨詢專科醫(yī)生)尿急-度洛西汀屬于已知的影響尿道阻力的藥物。如果應(yīng)用度洛西汀治療的過程中出現(xiàn)尿急,應(yīng)當考慮藥物導(dǎo)致的可能性。
臨床顯示度洛西汀有增加瞳孔散大的風險,因此未經(jīng)控制的閉角型
青光眼患者應(yīng)避免使用度洛西汀;禁止與單胺氧化酶抑制劑聯(lián)用,也不可以在單胺氧化酶抑制劑停藥14天內(nèi)使用本品;禁用于已知對度洛西汀或產(chǎn)品中任何非活性成分過敏的患者。