導讀:萬權力太主要成份為利魯唑,其化學名稱為:2-氯基-6-三氟甲氧基苯并噻唑。為白色或類白色片。用于肌萎縮側索硬化癥患者的治療,可延長存活期和/或推遲氣管切開的時間。
利魯唑片是唯一得到美國FDA批準的治療
肌萎縮側索硬化癥的藥物,肌萎縮性側索硬化癥(ALS)或運動神經元疾病是一種漸進的致命性疾病,谷氨酸毒性是神經元損傷的一種可能原因,本品能保護所培養的運動神經元免受谷氨酸激活的毒性影響。
肌萎縮性側索硬化癥(ALS)或運動神經元疾病是一種漸進的致命性疾病。該病有兩種發病形式:肢體發病或延髓發病。兩者均表現為上、下運動神經元喪失,導致漸進性和不可逆性的肌肉消瘦和無力。盡管該病發病機理尚未完全弄清,但谷氨酸毒性是神經元損傷的一種可能原因。因此目前已將能調節中樞神經系統中谷氨酸水平的藥物作為可行性療法。
肌萎縮側索硬化癥(ALS)的發病機理,學者認為谷氨酸(是中樞神經系統主要的興奮型神經遞質)在此疾病中是造成細胞死亡的原因。利魯唑可通過血腦屏障,主要通過抑制腦內神經遞質(谷氨酸和天冬氨酸)的釋放,抑制興奮性氨基酸的活性及穩定電壓依賴性鈉通道的失活狀態來產生神經保護作用,多種體外細胞模型均證明了利魯唑可減少興奮性遞質的毒性作用,增加細胞的存活率來達到治療的目的。
口服給藥后,本品能被迅速吸收,給藥60-90min內達到血藥濃度峰值。約90%的藥物被吸收,絕對生物利用度為60%。本品經肝代謝,主要隨尿排出,消除半衰期為9-15h。口服吸收率約90%,且易通過血腦屏障。口服后1.0-1.5h達到血藥峰濃度。峰濃度和劑量(25—100mg,q12h)呈線性相關。高脂肪餐可降低峰濃度和曲線下面積。該藥90%與血漿蛋白結合,主要為清蛋白和脂蛋白。重復劑量1周內可達穩態血藥濃度。主要代謝途徑是線粒體P同工酶CYP1A2的催化作用和葡萄糖醛酸化,僅2%的利魯唑以原形排出。
本品常見的不良反應為疲勞、胃部不適,及血漿轉氨酶水平升高。肝臟疾病患者慎用,應定期檢查肝功能。服用本藥時應禁止過度飲酒。 可能發生白細胞(具有重要的抗感染作用)計數減少。如果有任何發熱現象(體溫升高), 須立即與醫生聯系。