導讀：達比加群酯，商品名pradaxa，由德國勃林格殷格翰公司開發(fā)。于2008年4月在德國和英國率先上市，這是繼華法林之后50年來上市的首個新類別口服抗凝血藥物。達比加群酯在體內(nèi)轉(zhuǎn)化為有活性的達比加群，后者通過直接抑制凝血酶而發(fā)揮抗凝血效應。

　　達比加群酯是直接凝血酶抑制劑，是若干新興口服抗凝血劑之一，華法林應用于人類已有60年的歷史，在治療過程中為了避免不良反應，需要不斷調(diào)整劑量。達比加群酯被40個國家批準以Pradaxa(商品名)上市，用于接受全膝關(guān)節(jié)或全髖關(guān)節(jié)置換患者VTE的一級預防。達比加群酯在美國未被批準用于臨床。

　　Sam Schulman博士在美國血液學會年會的全體會議上說，達比加群酯達到了研究的主要終點，結(jié)果顯示，在預防復發(fā)性或致命性VTE方面，其效果不劣于華法林。

　　美國安大略哈密爾頓McMaster大學的醫(yī)學教授及哈密爾頓總醫(yī)院臨床血栓栓塞項目負責人Schulman博士總結(jié)道：“達比加群酯提供了一種針對急性VTE的方便、口服、固定劑量療法，并可替代華法林用于VTE的治療。”

　　先前僅有的一種口服凝血酶抑制劑希美加群(ximelagatran)因?qū)е赂喂δ墚惓６�被撤出市場；而上述兩治療組中肝功能異常并不常見。達比加群酯治療組中2例和華法林組中4例患者的丙氨酸轉(zhuǎn)氨酶水平上升至正常高限的3倍，而膽紅素水平升高至正常高限的2倍。

　　Schulman博士說，值得指出的是，達比加群酯組和華法林組之間心肌梗死的發(fā)生率無顯著差異。在近期進行的RE-LY(評價抗凝療法長期效果的隨機研究)臨床研究中，對于心房顫動患者，達比加群酯150 mg每日2次與相同劑量的華法林治療組相比，其卒中的發(fā)生率更低，而其MI發(fā)生率卻有輕微但顯著的升高(N. Engl. J. Med. 2009;361:1139-51)。

　　伯林頓佛蒙特大學的Mary Cushman博士說，由于華法林應用起來比較繁瑣，所以在美國，抗凝的應用不足，致使50%的老年患者雖需要抗凝治療但卻未進行治療而處于卒中的風險之中。她補充道，達比加群酯符合了“最佳新型抗凝劑”的一些要求，即它是一種口服制劑，不需要實驗室監(jiān)測，并且很少出現(xiàn)藥品和食品交叉反應。

　　參加此項跨國雙盲臨床研究的患者發(fā)生癥狀性VTE的最長病程為14 d，患者被給予口服抗凝劑和華法林或安慰劑初始治療，直至其國際標準化比值(INR)連續(xù)2天達到2.0或更高，然后被隨機分配接受150 mg 達比加群酯每日2次或據(jù)INR 2.0和3.0調(diào)整劑量的華法林治療。Schulman博士建議，肌酐低于30 ml/min的患者應被剔除出研究，亦不宜應用達比加群酯治療。此項臨床研究的結(jié)果同時發(fā)表于《新英格蘭醫(yī)學雜志》[2009;361:2342-52(doi:10.1056/NEJMoa0906598) ]。

 

　　達比加群酯適用于有非瓣膜性心房顫動患者中減低中風和全身栓塞的風險。達比加群酯更多相關(guān)信息如下：

　　達比加群酯具有直接抗凝血活性
　　關(guān)于達比加群酯的安全性建議
　　達比加群酯療效獲美國FDA肯定
　　關(guān)于達比加群酯臨床研究計劃

　　達比加群酯的藥代動力學探討
　　達比加群酯的臨床研究一
　　達比加群酯的臨床研究二
　　關(guān)注：抗血栓新藥達比加群酯將上市

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