普樂可復(fù)是新型的免疫抑制劑,目前主要用于器官移植,其作用機制和環(huán)孢素A相同,主要是抑制白細胞介素-2的合成,作用于輔助T細胞,抑制T細胞活化基因的產(chǎn)生(對γ-干擾素和白細胞介素-2等淋巴因子的mRNA轉(zhuǎn)錄有抑制作用)同時還抑制白細胞介素-2受體的表達,但不影響抑制型T細胞的活化。
與環(huán)孢素相比,普樂可復(fù)(他克莫司)有如下特點:
1、普樂可復(fù)的免疫抑制作用無論在體外還是在體內(nèi)試驗都是環(huán)孢素的數(shù)十倍到數(shù)百倍。在臨床上普樂可復(fù)(他克莫司)1%的濃度就有效。另外對已發(fā)生排異反應(yīng)的抑制作用也比環(huán)孢素好。
2、以往以環(huán)孢素為基礎(chǔ)的免疫抑制方案中,不可逆的慢性排斥反應(yīng)問題依然如舊,增加劑量雖然有進一步效果,但是帶來嚴重的不良反應(yīng),普樂可復(fù)(他克莫司)可望能減少肝腎移植受體的急、慢性排斥反應(yīng)。
3、服用普樂可復(fù)的,細菌和病毒感染率也較環(huán)孢素治療者低,尤其是普樂可復(fù)(他克莫司)有較強的親肝性,對肝移植的功效高100倍,因而大大降低了臨床使用劑量,可降低原治療費用1/3~1/2(因使用普樂可復(fù)(他克莫司)的患者可在術(shù)后2周出院而使用環(huán)孢素者則要4周),同時不良反應(yīng)也明顯降低,普樂可復(fù)具有低死亡率、高移植存活率、移植物具良好成功率及對類甾醇的相對非依賴性等優(yōu)點。
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