本著安全、有效、經濟的原則，目前國內各器官移植中心大都采用了三聯免疫抑制方案，即環孢素A+硫唑嘌呤（驍悉）+激素或者FK506+硫唑嘌呤（驍悉）+激素。也有采用四聯法的，即在三聯的基礎上加用ATG或ALG或OKT3或賽尼哌或舒萊等。  

　　自1984年上市以來，環孢素A被陸續推廣應用到臨床各種器官和組織的移植，獲得了廣泛的成功，直至今日，環孢素A仍位居各種臨床移植抑制用藥之首。據北京諾華制藥有限公司移植及中樞神經藥品事業部總監吳云鵬介紹，環孢素A目前仍然是臨床中不可或缺的基礎免抑制劑。諾華公司的環孢素A（商品名新山地明）2004年在中國的銷售額約為1.5億元，今年預計將有超過20%的增長，銷售額將達到1.8億元。諾華公司的有關統計數據顯示，在中國的大城市醫院臨床用藥中，新山地明的市場份額約占整個環孢素A產品市場的54%，中美華東制藥公司的新賽斯平約占20%的市場份額，該市場還有華北制藥的田可、浙江瑞邦制藥的強盛、麗珠集團的麗珠環明等產品，但這些公司所占的市場份額還比較小。盡管國產藥價格相對低廉，但是由于在專業學術推廣、臨床試驗方面無法與跨國藥企的進口藥、合資藥相比，因而市場前景不容樂觀。據悉，為了推動中國器官捐獻與移植事業健康發展，諾華公司2003年與中國衛生部簽署了一項為期4年的合作協議，投入約960萬元人民幣開展公眾宣傳教育，支持學術研究和交流。盡管這種投入并不直接產生經濟效益，但長期來說，對諾華公司的產品推廣和應用還是大有幫助的。而這種投入是國內的藥品生產企業做不到的。據吳云鵬介紹，諾華的新山地明加上另外一種免疫抑制劑舒萊（2004年實現銷售額約2000萬元），其市場份額大約占了中國的移植免疫抑制藥物市場份額的30%。  

　　FK506是繼環孢素A之后開發出的另一種親免疫結合劑。日本藤澤藥廠的FK506制劑普樂可復（Prograf）現已取得國際性成功，已在美國、加拿大、德國、日本等幾個主要市場上市，預測全球最高銷售額將達到9億美元。自2000年前后進入中國市場以來，FK506已成為預防、治療排斥反應以及自身免疫性肝炎的一線藥物。但由于FK506價格昂貴，很多器官移植患者在經濟上無法接受，因而其推廣應用也受到了一定的限制。目前已有國內藥品生產企業如華北制藥等開始著手開發該類產品。  

　　酶酚酸酯是一種強效、新型的免疫抑制劑，它是酶酚酸（MPA）的2-乙基酯類衍生物，口服吸收迅速，生物利用度高達94%。該類產品主要由羅氏制藥公司控制銷售，其產品驍悉占了同類產品90%以上的市場份額。據了解，驍悉是1995年開始被廣泛地應用，隨后獲準用于具有排斥反應危險的腎移植病人。1998年、2000年和2001年驍悉分別被獲準用于預防心臟、腎臟和兒童腎移植后的急性排斥反應。在過去的十年中，全球范圍內已有超過593，000例病人服用驍悉。在驍悉有良好業績表現的基礎上，羅氏制藥公司在中國的移植免疫抑制藥物市場已經占據了約40%的市場份額。  

　　雷帕霉素是一種鏈霉素屬絲狀菌發酵產生的一種具有抗真菌作用的大環內酯類抗生素，由美國惠氏公司（Wyeth）生產。作為一種新型高效的免疫抑制劑，雷帕霉素日益受到了人們關注，現在已投入臨床使用。研究表明，雷帕霉素與環孢素A或激素合用能有效預防排斥反應，減少急性排斥反應的發生率，并可減少環孢素A和激素的劑量，或短期使用后停用激素。由于該藥在中國市場剛上市不久，估計年銷售額目前只有幾百萬元，但其市場前景引人注目。  

　　由于環孢素A、FK506、硫唑嘌呤、酶酚酸酯等免疫抑制劑在臨床應用中還存在不同程度的毒副作用，因而繼續開發高效、低毒和有抗慢性排斥作用的化學和生物藥物，仍然是科學家們的不懈追求。而隨著免疫藥理學、免疫生物學及相關邊緣學科的發展，人們對免疫抑制劑的研究正變得越來越深入，一些新型免疫抑制劑如FTY720（一種新合成的免疫抑制劑）、賽尼哌、舒萊等相繼問世。這些新型免疫抑制劑的誕生將為器官移植患者提供更好的用藥選擇方案。