導(dǎo)讀：排斥反應(yīng)的防治是每一個(gè)器官移植患者和醫(yī)生都密切關(guān)心的問(wèn)題，驍悉是一種強(qiáng)效的免疫抑制劑，主要是預(yù)防同種腎移植病人的排斥反應(yīng)及治療難治性排斥反應(yīng)，可與環(huán)孢素和腎上腺皮質(zhì)激素同時(shí)應(yīng)用。

    驍悉可改善慢性腎功能衰竭模型的尿量，并明顯降低其尿蛋白、血清肌酐及尿素氮含量，降低血中膽固醇，使腎小管多灶狀萎縮減少，腎間質(zhì)淋巴單核細(xì)胞浸潤(rùn)伴纖維化明顯減輕，腎小球萎縮硬化減少。對(duì)于腎炎效果不錯(cuò)。

    驍悉主要通過(guò)抑制嘌呤代謝途徑中的次黃嘌呤單核苷酸脫氧酶(IMPDH)而抑制細(xì)胞的增殖。并且驍悉只影響B(tài)和T細(xì)胞，具有獨(dú)特的免疫抑制反應(yīng)，能抑制體液免疫和細(xì)胞免疫反應(yīng)，抑制細(xì)胞表面粘附分子合成，抑制單核細(xì)胞和淋巴細(xì)胞浸潤(rùn)，限制炎癥反應(yīng)，而對(duì)其他細(xì)胞尤其是肝、骨髓細(xì)胞無(wú)影響，因此副作用較輕。同時(shí)驍悉還可抑制動(dòng)脈平滑肌、纖維母細(xì)胞、內(nèi)皮細(xì)胞的增生，對(duì)于減輕腎實(shí)質(zhì)的損害，改善腎功能及防治腎小球硬化具有重要作用。由于驍悉的以上作用，與腎上腺皮質(zhì)激素及中藥雷公藤多甙片作用機(jī)制有所不同，因此聯(lián)合應(yīng)用具有協(xié)同的作用，同時(shí)又能減少副作用。

    驍悉的代謝，分布和排泄：
    1.驍悉口服生物利用度高達(dá)，吸收基本完全，個(gè)體差異小，無(wú)須監(jiān)測(cè)血藥濃度。
    2. 腸肝再循環(huán)出現(xiàn)兩個(gè)血藥濃度高峰，第一個(gè)出現(xiàn)在口服后2小時(shí)，第二次出現(xiàn)在6-12小時(shí)。
    3.排泄主要通過(guò)腎臟，尿中87%以無(wú)活性MPAG形式排出， 而MPA<1%，腎功能不全患者沒(méi)有MPA積聚現(xiàn)象，移植后DGF患者無(wú)須調(diào)整劑量。
    4.肝功能不全患者，MPA的藥代動(dòng)力學(xué)特性不受影響,無(wú)須調(diào)整劑量。

    百濟(jì)藥師溫馨提醒：服用驍悉期間，由于所有病人發(fā)生皮膚癌的危險(xiǎn)性增加，應(yīng)通過(guò)穿防護(hù)衣或高防護(hù)因子的防曬霜來(lái)限制暴露于陽(yáng)光和紫外線下。免疫系統(tǒng)的過(guò)度抑制可增加對(duì)感染的易感性，包括機(jī)會(huì)致病性感染，致死感染和膿毒病。

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