驍悉(嗎替麥考酚酯膠囊)是一種新型的免疫抑制劑,它水解產生活性成分霉酚酸,可逆性地抑制次黃嘌呤單核苷酸脫氫酶,阻斷淋巴細胞鳥嘌呤核苷酸的經典合成途徑,抑制DNA的合成,從而高選擇性地抑制T和B淋巴細胞增殖,抑制B淋巴細胞抗體形成和細胞毒T淋巴細胞的分化。其能夠顯著抑制血管內皮細胞及淋巴細胞黏附分子表達,抑制體外培養人臍靜脈內皮細胞增生及血管內皮損傷過程,能夠減輕血管內皮損傷過程,對于減輕腎損害、改善腎功能及防治腎小球硬化、腎臟血管炎具有重要作用。
驍悉(嗎替麥考酚酯膠囊)口服后由胃迅速大量吸收,空腹血藥濃度達峰時間(Tmax)為0.8小時(1.5~2.0小時)。麥考酚酸鈉腸溶片(米芙)口服后由腸道延遲吸收,空腹Tmax為2.0 小時(1.5~8.0小時)。而霉酚酸與大腸的直接接觸是通過霉酚酸的肝腸循環,麥考酚酸鈉腸溶片(米芙)通過劑型改變吸收部位并未能降低消化道不良反應,反致藥代動力學不穩定。
那么驍悉(嗎替麥考酚酯膠囊)有什么療效特點呢?
1. 驍悉(嗎替麥考酚酯膠囊)最大的特點是無肝病毒、無證據表明有腎毒和骨髓抑制;
2. 驍悉(嗎替麥考酚酯膠囊)可顯著改善狼瘡性腎炎的全身性及腎臟表現;預防白細胞減少及貧血的發生,耐受性良好;
3. 驍悉(嗎替麥考酚酯膠囊)治療方案高效、安全,減少毒副作用、增加患者順應性,提高生活質量。
驍悉(嗎替麥考酚酯膠囊)的吸收與胃排空無關,確保了其藥代動力學的穩定性、安全性和有效性,而麥考酚酸鈉腸溶片(米芙)的吸收則與胃排空速度有關,因此麥考酚酸鈉腸溶片(米芙)的藥代動力學曲線不規則、極端值高、血藥濃度峰值(Cmax)延遲、多變且個體差異大,臨床醫師無法準確預測其安全性和有效性。
百濟藥師溫馨提醒:已發現對驍悉(嗎替麥考酚酯膠囊)有過敏反應的或對霉酚酸酯或霉酚酸發生過敏反應的病人不能使用,并避免同時聯合使用硫唑嘌呤。驍悉有一定的副作用,但相對于其他免疫抑制劑如環磷酰胺等要小,特別是肝毒性較小。