他克莫司膠囊的作用似乎是由細胞質內與之結合的蛋白FKBP12介導的。FKEP12使得本品進入細胞內,并形成復合物,該復合物競爭性地與鈣調素特異性地結合并抑制鈣調素,后者介導T細胞內-鈣依賴性抑制性信號傳遞系統,從而阻止一系列淋巴因子基因轉錄。
他克莫司膠囊的藥效作用
體內外實驗證明,他克莫司膠囊是一強效的免疫抑制劑。他克莫司膠囊抑制細胞毒淋巴細胞的形成,移植排斥反應主要是由后者引起。該藥抑制T細胞活化及TH細胞依賴性的B細胞增殖,以及淋巴因子的生成如白細胞介素2,白細胞介素3及β-干擾素,以及白細胞介素-2受體的表達。體內研究表明,他克莫司膠囊對肝和
腎移植均有效。
他克莫司膠囊適應癥
預防肝臟或腎臟移植術后的移植物排斥反應。治療肝臟或腎臟移植術后應用其他免疫抑制藥物無法控制的移植物排斥反應。
他克莫司膠囊服藥方式
每日服藥兩次(早晨和晚上),最好用水送服。建議空腹,或者至少在餐前1小時或餐后2-3小時服用。如必要可將膠囊內容物懸浮于水,經鼻飼管給藥。若患者臨床狀況不能口服,首劑須靜脈給藥。
他克莫司膠囊不良反應
由于患者疾病非常嚴重,且經常是多藥合用,與免疫抑制劑相關的不良反應通常難以確定。有證據表明下述的多種不良反應均為可逆性,減量可使其減輕或消失。與靜脈給藥相比,口服給藥的不良反應發生率較低。多數患者似乎在術后最初幾周出現較多的不良反應,可能與高劑量靜脈用藥有關。
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