導(dǎo)讀:普樂可復(fù) (他克莫司膠囊)的主要成分為他克莫司,臨床主要應(yīng)用于:預(yù)防肝臟或腎臟移植術(shù)后的移植物排斥反應(yīng);治療肝臟或腎臟移植術(shù)后應(yīng)用其它免疫抑制藥物無法控制的移植物排斥反應(yīng)。
在分子水平,
他克莫司的作用顯然是利用其與細(xì)胞性蛋白質(zhì)(FKBP12) 相結(jié)合,而在細(xì)胞內(nèi)蓄積產(chǎn)生效用。FKBP12-他克莫司復(fù)合物會(huì)專一性地結(jié)合以及抑制calcinurin,其會(huì)抑制T細(xì)胞中所產(chǎn)生鈣離子依賴型訊息傳導(dǎo)路徑作用,因此防止不連續(xù)性淋巴因子基因的轉(zhuǎn)錄。
他克莫司膠囊是具有高度免疫抑制的藥物,其活性在體外及體內(nèi)實(shí)驗(yàn)中都已被證實(shí)。他克莫司膠囊抑制形成主要移植排斥作用之細(xì)胞毒性淋巴球的生成。他克莫司膠囊抑制T細(xì)胞的活化作用以及T輔助細(xì)胞依賴型B細(xì)胞的增生作用,也會(huì)抑制如白介素-2、白介素-3及γ-干擾素等淋巴因子的生成與白介素-2受體的表達(dá)。在分子水平,他克莫司膠囊的效應(yīng)似乎是由結(jié)合到細(xì)胞性蛋白質(zhì)(FKBP)所產(chǎn)生,此蛋白質(zhì)也會(huì)造成該化合物累積在細(xì)胞間。用藥實(shí)踐表明本藥顯示出對(duì)肝臟及腎臟移植有效。
普樂可復(fù)(他克莫司膠囊)為免疫抑制藥,其主要成分為他克莫司,除有效成分外,本藥含有羥丙及甲基纖維、croscarmellose之鈉鹽、乳糖、硬脂酸鎂及二氧化肽(E171)。5 mg膠囊尚含有紅色氧化鐵(E172)。輸注液含有聚乙烯氫化蓖麻油及無水乙醇。臨床上常用于預(yù)防肝臟或腎臟移植術(shù)后的移植物排斥反應(yīng)和治療肝臟或腎臟移植術(shù)后應(yīng)用其它免疫抑制藥物無法控制的移植物排斥反應(yīng)。
他克莫司膠囊常見的副作用有:震顫、頭痛、
失眠、知覺失常、視覺失常(例如
白內(nèi)障、
弱視)、
便秘、腹瀉、惡心、
高血壓、腎功能異常(如血肌酐升高、尿素氮及尿量的增加或減少)、高血鈣、高血糖、低血磷、白細(xì)胞增生等。
他克莫司膠囊偶發(fā)的副作用有:抑郁、神經(jīng)病變、神經(jīng)過敏、焦慮、緊張、情緒不穩(wěn)、健忘、腦病變、心絞痛、心悸、滲液(例如心包積液、胸膜積液)、腎組織受損(如腎小管壞死)、
糖尿病、酸/堿平衡失調(diào)、血量過多癥、低血鉀、高尿酸血癥(包括
痛風(fēng))、淀粉酶增加、白細(xì)胞減少、貧血(例如再生不良性、溶血性)等。
他克莫司膠囊罕見的副作用有:肝組織受損(例如硬化、壞死)、吐血、腸阻塞、腹水、吞咽困難、
偏頭痛、精神混亂、昏眩、反應(yīng)降低、嗜睡、幻覺、多夢(mèng)及思維異常、激動(dòng)、精神異常、
青光眼、聽覺障礙(例如耳鳴、耳聾)、畏光、休克之
低血壓、心電圖異常、心律失常、心房/心室纖顫以及心跳停止、血栓靜脈炎、出血(例如胃腸道、大腦)、心力衰竭、心臟擴(kuò)大、心跳緩慢、心室和/或室間隔肥大(包括心肌病)、透析依賴性腎功能衰竭、蛋白尿、血尿、腎水腫等。
百濟(jì)藥師溫馨提醒:為了您的健康,請(qǐng)?jiān)谀闹髦吾t(yī)生或指導(dǎo)藥師的指導(dǎo)下按療程使用他克莫司膠囊,同時(shí)密切接受隨訪,以便他們第一時(shí)間了解到您的用藥情況。
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