普樂(lè)可復(fù)的適應(yīng)癥：預(yù)防肝臟或腎臟移植術(shù)后的移植物排斥反應(yīng)。治療肝臟或腎臟移植術(shù)后應(yīng)用其他免疫抑制藥物無(wú)法控制的移植物排斥反應(yīng)。

　　普樂(lè)可復(fù)的作用機(jī)制：在分子水平，本品的作用似乎是由細(xì)胞質(zhì)內(nèi)與之結(jié)合的蛋白FKBP12介導(dǎo)的。FKBP12使得本品進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)，并形成復(fù)合物，該復(fù)合物競(jìng)爭(zhēng)性地與鈣調(diào)素特異性地結(jié)合并抑制鈣調(diào)素，后者介導(dǎo)T細(xì)胞內(nèi)-鈣依賴(lài)性抑制性信號(hào)傳遞系統(tǒng)，從而阻止一系列淋巴因子基因轉(zhuǎn)錄。

　　普樂(lè)可復(fù)的分布和消除：本品廣泛分布于體內(nèi)，和紅細(xì)胞及血漿蛋白高度結(jié)合。本品靜脈輸注結(jié)束時(shí)即達(dá)到血漿峰濃度。輸注結(jié)束后濃度迅速下降，說(shuō)明該藥迅速分布血漿外室。當(dāng)分布達(dá)到平衡后，本品濃度緩慢下降。移植患者靜脈輸注本品后的藥代動(dòng)力學(xué)可描述為二室模型。腎移植患者單次口服本品后AUC和cmax隨口服劑量的增加而成比例增加。肝移植患者平均谷值濃度在移植后6個(gè)月維持相對(duì)穩(wěn)定。根據(jù)移植患者的血漿學(xué)數(shù)據(jù)，本品表觀分布   容積平均為1342L，提示該藥在體內(nèi)分布廣泛。肝移植患者，根據(jù)全血濃度，平均表觀分布容積為64.4L（標(biāo)化為體重時(shí)為0.85L/kg體重），根據(jù)血漿濃度，平均表觀分布容積為1094.5L（標(biāo)化為體重時(shí)為16.1L/kg體重）。

　　普樂(lè)可復(fù)的不良反應(yīng)：由于患者疾病非常嚴(yán)重，且經(jīng)常是多藥合用，與免疫抑制劑相關(guān)的不良反應(yīng)通常難以確定。有證據(jù)表明下述的多種不良反應(yīng)均為可逆性，減量可使其減輕或消失。與靜脈給藥相比，口服給藥的不良反應(yīng)發(fā)生率較低。多數(shù)患者似乎在術(shù)后最初幾周出現(xiàn)較多的不良反應(yīng)，可能與高劑量靜脈用藥有關(guān)。

　　除上述不良反應(yīng)外，用藥前還必須知道的是：經(jīng)稀釋混合后的溶液必須在24小時(shí)內(nèi)用完。膠囊應(yīng)在使用前剝離包囊、外包裝。當(dāng)鋁箔包裝打開(kāi)后，包囊片包裝內(nèi)的膠囊必須在12個(gè)月內(nèi)使用。濃縮輸注液的內(nèi)含物與聚氯乙烯不相容，用來(lái)給予普樂(lè)可復(fù)的管線(xiàn)、針頭以及任何其他設(shè)備不可含聚氯乙烯。應(yīng)該避免使用普樂(lè)可復(fù)濃縮輸注液5mg/mL的稀釋液和其他藥物混合輸注。尤其應(yīng)避免與在溶液中會(huì)呈現(xiàn)明顯堿性反應(yīng)的藥物(例如無(wú)環(huán)鳥(niǎo)苷，阿昔洛維)混合輸注，因?yàn)?a title=他克莫司 href=http://www.45yh.cn/immunologic/transplantation/recommended/20070809114728125.htm >他克莫司在這種條件下會(huì)被破壞。

　　百濟(jì)藥師溫馨提醒：普樂(lè)可復(fù)的使用需在具備適當(dāng)裝置的實(shí)驗(yàn)室和輔助性治療條件的單位中小心地加以監(jiān)測(cè)。應(yīng)由對(duì)免疫抑制治療及在處置移植病患方面有經(jīng)驗(yàn)之醫(yī)師開(kāi)始使用及變更免疫抑制療法。負(fù)責(zé)維持治療的醫(yī)生應(yīng)有充足的資料以作為追蹤病患的基本要件。病患應(yīng)受到嚴(yán)密的監(jiān)測(cè)，特別是在手術(shù)后一個(gè)月中。