普樂(lè)可復(fù)(他克莫司膠囊)作用機(jī)制和環(huán)孢素相同，主要是抑制白細(xì)胞介素-2的合成，作用于輔助T細(xì)胞，抑制T細(xì)胞活化基因的產(chǎn)生(對(duì)γ-干擾素和白細(xì)胞介素-2等淋巴因子的mRNA轉(zhuǎn)錄有抑制作用），同時(shí)還抑制白細(xì)胞介素-2受體的表達(dá)，但不影響抑制型T細(xì)胞的活化。在這種免疫抑制作用中，均有肽基脯氨酰順?lè)串悩?gòu)酶（旋轉(zhuǎn)異構(gòu)酶）作為同工酶參與，所以可使β細(xì)胞產(chǎn)生抗體的能力保持正常。

　　動(dòng)物藥理作用研究表明，普樂(lè)可復(fù)(他克莫司膠囊)是一種強(qiáng)效免疫抑制劑，普樂(lè)可復(fù)與細(xì)胞中的FKBP-12蛋白結(jié)合形成復(fù)合物，該復(fù)合物抑制鈣依耐的calcineurin磷酸酶活性，從而抑制活化T細(xì)胞核因子(NF-AT)去磷酸化和轉(zhuǎn)位過(guò)程，導(dǎo)致T淋巴細(xì)胞因子如IL-2、IFN-γ的基因轉(zhuǎn)錄障礙，其結(jié)果是T淋巴細(xì)胞活化被抑制，最終抑制機(jī)體免疫功能的正常發(fā)揮。

　　普樂(lè)可復(fù)(他克莫司膠囊)的免疫抑制作用無(wú)論在體外還是在體內(nèi)試驗(yàn)都是環(huán)孢素的數(shù)十倍到數(shù)百倍。在臨床上本品1%的濃度就有效。另外對(duì)已發(fā)生排異反應(yīng)的抑制作用也比環(huán)孢素好。
　　

　　以往以環(huán)孢素為基礎(chǔ)的免疫抑制方案中，不可逆的慢性排斥反應(yīng)問(wèn)題依然如舊，增加劑量雖然有進(jìn)一步效果，但是帶來(lái)嚴(yán)重的不良反應(yīng)，普樂(lè)可復(fù)(他克莫司膠囊)可望能減少肝腎移植受體的急、慢性排斥反應(yīng)。
　　

　　用普樂(lè)可復(fù)(他克莫司膠囊)的患者，細(xì)菌和病毒感染率也較環(huán)孢素治療者低，尤其是本品有較強(qiáng)的親肝性，對(duì)肝移植的功效高100倍，因而大大降低了臨床使用劑量，可降低原治療費(fèi)用1/3～1/2(因使用本品的患者可在術(shù)后2周出院而使用環(huán)孢素者則要4周)，同時(shí)不良反應(yīng)也明顯降低，它具有低死亡率、高移植存活率、移植物具良好成功率及對(duì)類(lèi)甾醇的相對(duì)非依賴(lài)性等優(yōu)點(diǎn)。

　　百濟(jì)藥師溫馨提醒：普樂(lè)可復(fù)(他克莫司膠囊)每日服藥兩次（早晨和晚上），最好用水送服。建議空腹，或者至少在餐前1小時(shí)或餐后2-3小時(shí)服用。如必要可將膠囊內(nèi)容物懸浮于水，經(jīng)鼻飼管給藥。若患者臨床狀況不能口服，首劑須靜脈給藥。