肝臟在大多數藥物的代謝中起著重要作用.這些藥物常在肝臟內經過生物轉化作用而獲得藥理活性和/或排出體外.藥物在肝內的分解與代謝一般分兩個階段：Ⅰ相反應,通過氧化,還原或水解作用將藥物轉化成相應產物；Ⅱ相反應,將藥物或Ⅰ相代謝產物與內源性物質(如葡糖苷酸,硫酸)結合產生一個極性易排出性產物.Ⅰ相反應首先發生的氧化反應由肝內單氧化酶(混合功能氧化酶)催化進行.這組酶是以血紅蛋白細胞色素P-450為核心酶的復雜微粒體系統.該酶系統受遺傳因素控制,對多種誘導(刺激)或抑制因素(如藥物,殺蟲劑,除草劑,吸煙及咖啡等)亦非常敏感,因此在健康人中,藥物的肝內代謝差異很大.

　　很多藥物可通過誘導P-450加速自身的分解.因為這種作用通常是非特異的,其他藥物的轉化也可因此而加速.這種誘導常可引起一些潛在重要的后果,例如：同時口服抗凝劑和苯巴比妥的患者,如果突然停用后者則會導致出血,因為苯巴比妥是一種較強的細胞色素P-450誘導劑.同樣,乙醇也具有誘導作用,因而酗酒者對鎮靜劑及其他一些藥物具有耐受性.相反,有些藥物(如甲氰咪胍,酮康唑)可抑制P-450酶活性,因而可延緩其他藥物的代謝.

　　藥物生物利用度也受肝臟從循環系統中清除藥物能力的調節,這依賴于肝血流和肝細胞對藥物的清除效率(或稱廓清率).如后者很高,則藥物(如心得安,利多卡因)的廓清就主要依賴于肝臟的血流量；如果肝細胞對一些藥物(如茶堿,華法林,地西泮)的廓清速度較慢,肝血流量的影響也就較小.大多數藥物是以中等速度被清除的,受肝血流量和肝廓清力改變的影響.

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