乳腺癌的發生和發展大多數與人體雌激素水平升高有關，下調雌激素水平在乳腺癌的新輔助化療中有著非常重要的意義。來曲唑不同于傳統作用于受體的三苯氧胺等雌激素抑制劑，是第三代芳香化酶抑制劑，為人工合成的非甾體類三氮唑衍生物。來曲唑是通過抑制芳香化酶，使雌激素水平下降，從而消除雌激素對腫瘤生長的刺激作用。
  
    國際性、多中心的大宗病例資料研究表明，作為乳腺癌的二線治療藥物，來曲唑對前兩代芳香化酶抑制劑以及三苯氧胺治療無效的絕經后晚期乳腺癌患者有著較明顯的療效。目前較多研究認為，來曲唑作為術前一線治療藥物可能會獲得更大的療效。 

    對三苯氧胺治療無效的進展期或者復發型乳腺癌患者應考慮使用來曲唑治療，同時心、肝、腎方面的副反應相對較小。我們認為對于處于絕經后的進展期乳腺癌患者，術前的新輔助化療中可以考慮應用來曲唑作為一線治療藥物。

    來曲唑治療用于新輔助化療的意義在于進一步縮小原發腫瘤，增加保乳手術的成功機會，抑制腫瘤細胞的活性，減少腋淋巴結和遠處轉移，同時還可以了解腫瘤對藥物的敏感性，為后續治療提供參考。臨床研究也表明，來曲唑可以明顯延長緩解期、縮小腫瘤和減少腋淋巴結陽性檢出率，增加保乳手術機會。 

    第三代非甾體芳香化酶抑制劑來曲唑（retrozol）是乳腺癌內分泌治療中耐受性更好、藥理作用更強的二線藥物，更適用于絕經后晚期乳腺癌患者。