辛貝吲哚布芬是唯一全面預防血栓形成的獨家新藥。吲哚布芬全程抑制血小板粘附、活化、聚集,能夠提高紅細胞的變形能力,抑制中性粒細胞活化,因此吲哚布芬對于預防動脈血栓、混合性血栓、靜脈血栓等疾病發生均具有確切的臨床療效。
吲哚布芬片是意大利艾爾寶公司1984年在意大利首先上市,并陸續在英國、奧地利等十余個歐盟國家上市;2002年后在亞洲地區韓國、日本、印度等多個亞洲國家陸續上市;僅在韓國每年有30萬人常年使用吲哚布芬,大約有1000萬盒的銷量(博華每年出口吲哚布芬原料到韓國)。2005年在中國由華東醫藥(西安)博華制藥有限公司獨家引進,2010年正式上市運作。
抗血小板聚集是吲哚布芬抗血栓作用的關鍵,吲哚布芬屬于新一代環氧化酶抑制劑,可以抑制血小板的第一、二相聚集,因此作用機制上與阿司匹林有著本質區別。第一、吲哚布芬是選擇性、可逆性抑制血小板環氧化酶,使TXB2生成減少 。選擇性表現在:吲哚布芬僅對血小板內的環氧化酶有抑制作用,對其它組織所含的環氧化酶不影響;可逆性表現在吲哚布芬對血小板的環氧化酶屬于競爭性抑制,并不破壞血小板上的環氧化酶結構,因此停藥后血小板可以在24小時恢復聚集功能。第二、吲哚布芬可以抑制ADP、AD和PAF、膠原和AA誘導的血小板聚集 ; 第三、吲哚布芬可以降低ATP、血清素、PAF3、PAF4和β-TG的水平,降低血小板粘附性 。
臨床研究和上市后監測研究證實了吲哚布芬可靠的安全性。在所有的臨床試驗中,已有超過200萬的病人使用吲哚布芬進行治療,從首次使用到現在,沒有醫療單位報道有嚴重或突發副反應發生。
吲哚布芬的耐受性也通過一個上市后監測研究進行了評估,此次研究由意大利M.LAVEZZARI主持,結果發表于《Current Therapeutic Research》,該研究包括了5560名冠心病、腦/
周圍血管疾病患者,服用吲哚布芬均超過12個月(Lavezzari et al. 1989)。結果:不良反應事件總發生率為3.6 %,其中,報道較多的是胃腸道反應,包括消化不良,腹痛,惡心,嘔吐和大便障礙等,皮膚疾病,包括皮疹和瘙癢(發生率0.03 % )。