導讀：乳腺癌是女性排名第一的常見惡性腫瘤�；颊哌@精神及身體上受到雙重的痛苦。可怡適用于以他莫昔芬治療后病情進展的絕經后晚期乳腺癌患者

　　乳腺癌發病的年齡分布在東西方國家有所不同，在高發區如北歐、北美等國家，乳腺癌從20歲左右開始出現，在絕經期即45-50歲之前保持快速上升勢頭，大約年齡每增長10-20歲發病率上升1倍，絕經期后上升相對緩慢，75-85歲達到最高。而在亞洲等低發地區，乳腺癌的發病率在絕經后會略下降，一般乳腺癌的發病高峰在45-55歲之間，亞洲人移居西方國家后仍保持這種年齡分布特征。

　　乳腺癌細胞的生長可依賴于雌激素的存在，女性絕經期后循環中的雌激素（雌酮和雌二醇）主要由外周組織中的芳香酶將腎上腺和卵巢中的雄激素（雄烯二酮和睪酮）轉化而來。通過抑制芳香酶來阻止雌激素生成是一種有效的選擇性治療絕經后激素依賴性乳腺癌的方法。依西美坦為一種不可逆性甾體芳香酶滅活劑，結構上與該酶的自然底物雄烯二酮相似，為芳香酶的偽底物，可通過不可逆地與該酶的活性位點結合而使其失活（該作用也稱“自毀性抑制”），從而明顯降低絕經婦女血液循環中的雌激素水平，但對腎上腺中皮質類固醇和醛固醇的生物合成無明顯影響。在高于抑制芳香酶作用濃度的600倍時，對類固醇生成途徑中的其他酶不產生明顯影響。

　　據文獻報告，絕經的健康女性口服放射標記的可怡后，吸收迅速，至少42%的可怡在胃腸道被吸收；食用高脂肪餐后，血漿中可怡水平上升約40%。可怡在各組織中廣泛分布，其血漿蛋白結合率為90%�？赦�的代謝率廣泛，主要通過6-位亞甲基的氧化和17-位酮基還原進行代謝，代謝產物無活性或抑制芳香酶活性較弱，其代謝物主要從尿和糞中排泄，約各占40%左右，尿中排出的原形藥物低于給藥量的1%。依西美坦的平均終末半衰期為24小時。乳腺癌晚期絕經后女性的吸收較健康絕經女性快，達峰時間分別為1.2小時和2.9小時。重復給藥后，乳腺癌晚期患者的平均口服清除率較健康絕經女性低45%，而循環中的水平較高；其平均AUC是健康女性的2倍。中或重度肝腎功能不全者，單次口服依西美坦后的AUC較健康志愿者高3倍。
　　百濟藥師溫馨提醒：可怡不可與雌激素類藥物合用 以免拮抗本品的藥效作用 依西美坦主要經細胞色素P A （CYP A ）代謝 但其與強效的CYP A 抑制劑（酮康唑）合用時 本品的藥動學未發生改變 因此似乎CYP同工酶抑制劑對本品的藥動學無顯著影響 但不排除已知的CYP A 誘導劑降低血漿中依西美坦水平的可能性

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