導讀:乳腺癌是激素依賴型腫瘤,通過抑制芳香酶來阻止雌激素生成是一種有效的選擇性治療絕經后激素依賴性乳腺癌的方法。依斯坦不可逆地抑制芳香化酶,選擇性高,抑制作用強,療效肯定。
乳腺癌是女性最常見的惡性
腫瘤,是一種激素依賴性腫瘤。隨著生活方式和環境的改變,我國晚婚或婚后未生育、未哺乳的婦女越來越多,乳腺癌的發生率逐年增多。據統計,乳腺癌的發病率已從10年前的第七位躍居女性腫瘤發病率的首位。在美國,乳腺癌的死亡率僅次于
肺癌,居第二位。自七十年代以來,臨床上已廣泛使用他莫昔芬、孕酮類(如醋酸甲地孕酮、醋酸羥甲孕酮等)等抗雌激素療法用于乳腺癌的治療。
依斯坦(
依西美坦片)是第三代芳香化酶抑制劑,作為新一代的內分泌治療藥物,在不同方面顯示優于TAM和甲孕酮,且其與
來曲唑或
阿那曲唑無交叉耐藥可以作為這些藥物無效患者的替代治療藥物,反之亦然。
依斯坦(依西美坦片)不可逆地抑制芳香化酶,選擇性高,抑制作用強,療效肯定,是治療以他莫昔芬治療后病情進展的絕經后晚期乳腺癌患者主要藥物。乳腺癌細胞的生長可依賴于雌激素的存在,女性絕經期后循環中的雌激素(雌酮和雌二醇)主要由外周組織中的芳香酶將腎上腺和卵巢中的雄激素(雄烯二酮和睪酮)轉化而來。通過抑制芳香酶來阻止雌激素生成是一種有效的選擇性治療絕經后激素依賴性乳腺癌的方法。
依斯坦是一種副作用低、使用方便的第三代新型甾體不可逆性芳香化酶抑制劑,能不可逆地與芳香化酶結合,抑制體內雌激素的生物合成,從而減少循環和腫瘤部位的雌激素水平,抑制乳腺癌的生長,對
子宮內膜癌等雌激素依賴性腫瘤也有明顯療效。與醋酸甲地孕酮相比,依西美坦在有效性、安全性和副作用方面更優,尤其在縮小腫瘤、延長存活期和病情穩定期等方面均更優。
與同類藥物福美司坦相比,依西美坦可口服,使用方便。由于依西美坦與非甾體類芳香化酶抑制劑的酶作用部位不同,彼此無交叉耐藥性。對使用其它芳香化酶抑制劑無效的患者本品仍可能有效。依西美坦逐步成為晚期乳腺癌的一線治療藥物,因為其耐受性甚好,無明顯副作用。