唑來(lái)膦酸是一種特異性地作用于骨的二磷酸化合物，它能抑制因破骨活性增加而導(dǎo)致的骨吸收。二磷酸化合物對(duì)骨組織選擇性作用依賴(lài)于其對(duì)礦化骨的高親和性作用的分子機(jī)理還不清楚。長(zhǎng)期動(dòng)物研究表明，唑來(lái)膦酸可抑制骨吸收，但對(duì)骨的形成、骨的礦化及力學(xué)特性沒(méi)有不良影響，在初始24小時(shí)內(nèi)，給藥量的44±18%排泄到尿中，其余的主要滯留在骨組織中。唑來(lái)膦酸與血細(xì)胞沒(méi)有親和性，與血漿蛋白的結(jié)合性也較低，而且不依賴(lài)于唑來(lái)膦酸的濃度，將注射時(shí)間從5分鐘增加到15分鐘，在注射結(jié)束時(shí)，唑來(lái)膦酸濃度降低了30%，但對(duì)AUC沒(méi)有影響。

    唑來(lái)膦酸(卓萊)為第3代雙膦酸鹽類(lèi)藥物,在預(yù)防和治療晚期惡性腫瘤骨轉(zhuǎn)移引起的骨骼并發(fā)癥及各種原因引起的高鈣血癥方面均有顯著療效.較第1代、第2代雙磷酸鹽具有更高的療效、更低的不良反應(yīng)和更快捷給藥時(shí)間等優(yōu)點(diǎn),是目前最安全、有效、方便的雙膦酸鹽藥物.2008-12～2010-12,我院使用卓萊治療晚期腫瘤骨轉(zhuǎn)移患者58例,療效滿意。（以上資料來(lái)自：鄧文娟,肖偉.唑來(lái)膦酸治療惡性腫瘤骨轉(zhuǎn)移臨床療效評(píng)價(jià)[J].河南外科學(xué)雜志,2011,17(6):69-70.）

 

    卓萊與氨基糖苷類(lèi)藥物合用時(shí)應(yīng)慎重，因氨基糖苷類(lèi)藥物具有降低血鈣的協(xié)同作用，可能延長(zhǎng)低血鈣持續(xù)的時(shí)間；與利尿劑合用時(shí)可能會(huì)增大低血鈣的危險(xiǎn)性；與沙利度胺合用時(shí)會(huì)增加多發(fā)性骨髓瘤患者腎功能異常的危險(xiǎn)性。卓萊有以下禁忌事項(xiàng)：

1、對(duì)卓萊及其它雙膦酸類(lèi)藥物過(guò)敏的患者禁用。

2、嚴(yán)重腎功能不全者不推薦使用。

3、孕婦及哺乳期婦女禁用。卓萊能與骨骼長(zhǎng)期結(jié)合，孕婦及哺乳期婦女禁用卓萊。

 

    百濟(jì)藥師溫馨提醒：卓萊使用時(shí)有以下注意事項(xiàng)：

1.首次使用卓萊時(shí)應(yīng)密切監(jiān)測(cè)血清中鈣、磷、鎂以及血清肌酸酐的水平，如出現(xiàn)血清中鈣、磷和鎂的含量過(guò)低，應(yīng)給予必要的補(bǔ)充治療；

2.伴有惡性高鈣血癥患者給予卓萊前應(yīng)充分補(bǔ)水，利尿劑與卓萊合用時(shí)只能在充分補(bǔ)水后使用，卓萊與具有腎毒性的藥物合用時(shí)應(yīng)慎重；

3.接受卓萊治療時(shí)，如出現(xiàn)腎功能惡化，應(yīng)停藥至腎功能恢復(fù)至基線水平；