泰道是一種口服新型細胞毒性烷化劑,具有廣譜抗腫瘤活性。藥物可通過血腦屏障,是治療腦癌的關鍵,而且生物利用度接近100%。
血腦屏障可以說是一個非常精密的過濾器。有的學者比較形象地把它叫安全瓣,是機體參與固有免疫的內部屏障之一,由介于血循環與腦實質間的軟腦膜、脈絡叢的腦毛細血管壁和包于壁外的膠質膜所組成,能阻擋病原生物和其他大分子物質由血循環進入腦組織和腦室。
由于血腦屏障的特殊性,影響了既往用于治療癌癥的化療藥治療效果。經臨床研究證明,可用于腦癌的化療藥屈指可數,如司莫司汀、尼莫司汀、卡莫司汀等。二代烷化劑泰道(替莫唑胺)上市,再次攻克血腦屏障這一難題,在原有基礎上,提高了原有的治療效果。大量循證證據顯示,泰道是一種獨特的抗腫瘤藥物,對高級別膠質瘤、復發性高級別膠質瘤的療效均優于傳統化療藥物,并且超過l000例患者的安全性研究證實,該藥安全性良好,可預測的骨髓抑制為其劑量限制性毒性反應,非血液學毒性反應輕微。
泰道(替莫唑胺)為咪唑并四嗪類具有抗腫瘤活性的烷化劑。在體循環生理pH狀態下,迅速轉化為活性產物MTIC(3-甲基-(三嗪-1-)咪唑-4-甲酰胺)。MTIC的細胞毒作用主要表現為DNA分子上鳥嘌呤第6位氧原子上的烷基化以及第7位氮原子的烷基化。通過甲基化加成物的錯配修復,發揮細胞毒作用。
腦膠質瘤一直是人類未能征服的腫瘤之一,是一種高復發的腦部腫瘤疾病,雖然發病率低于其他惡性腫瘤,但其死亡率卻名列前茅。泰道(替莫唑胺)不僅能用于初治的腦癌患者,對復發性的患者同樣有效,他的上市無疑為眾多腦癌患者及家人帶來無限的希望。