蘭索拉唑,可保護胃黏膜

來源：百濟藥房藥訊作者：百濟動態瀏覽：發布時間：2012/5/10 10:11:00

    導讀：蘭索拉唑片為新型的抑制胃酸分泌的藥物，它作用于胃壁細胞的H+-K+-ATP酶，使壁細胞的H+不能轉運到胃中去，以致胃液中胃酸量大為減少，臨床上用于十二指腸潰瘍、胃潰瘍、反流性食管炎，佐-艾（Zollinger-Ellison）綜合征（）的治療，療效顯著，對幽門螺桿菌有抑制作用。

    蘭索拉唑片性狀：該品為白色腸溶片，除去腸溶衣后顯白色或類白色。用法和用量：十二指腸潰瘍，通常成人每日一次，口服蘭索拉唑15mg～30mg，連續服用4～6周；胃潰瘍、反流性食道炎、Zollinger-Ellison癥候群、吻合口部潰瘍，通常成人每日一次，口服蘭索拉唑30mg，連續服用6～8周。但用做維持治療、高齡者、有肝功能障礙、腎功能低下的患者，每日一次，口服蘭索拉唑15mg。

    本品為新型質子泵抑制劑，蘭索拉唑因在吡啶環4位側鏈導入氟而且有三氟乙氧基取代基，使其生物利用度較奧美拉唑提高30%以上，親脂性也強于奧美拉唑，因此該品在酸性條件下可迅速地透過壁細胞膜轉變為次磺酸和次磺酰衍生物而發揮藥效，對HP的抑菌活性提高為奧美拉唑的4倍。

    本品為苯并咪唑類化合物，口服吸收后轉移至胃粘膜，在酸性條件下轉化為活性代謝體，該活化體特異性地抑制胃粘膜壁細胞H+-K+-ATP酶而阻斷胃酸分泌的最后步驟。本品以劑量依賴性方式抑制基礎胃酸分泌以及刺激狀態下胃酸分泌。本品對膽堿和組胺H2受體無拮抗作用。
    毒理研究：
    遺傳研究：Amcs試驗、大鼠肝細胞程序外DNA合成試驗以及小鼠微核試驗、大鼠骨髓細胞染色體畸變試驗結果為陰性。體外人淋巴細胞染色體畸變實驗結果為陽性。
    生殖毒性：
    口服本品150mg/kg/天（按體表面積換算，相當于人用劑量的40倍），對大鼠生殖能力和生殖行為沒有影響。致畸研究顯示，妊娠大鼠口服本品150mg/kg/天，妊娠兔口服本品30mg/kg/天（按體表面積換算，相當于人用劑量的16倍），對胎仔沒有致畸作用。本品及其代謝產物可以通過大鼠乳汁分泌。
    致癌性：
    SD大鼠連續24個月口服本品5-150mg/kg/天，結果顯示本品以劑量依賴方式誘發胃腸嗜鉻樣（ECL）細胞增生和良性ECL細胞瘤；受試動物胃出現腸上皮化生的頻率增加。雄性大鼠睪丸間質細胞腺瘤發生率以劑量相關方式增加。CD-1小鼠連續24個月口服本品15-600mg/kg/天（按體表面積換算，相當于人用劑量的2-80倍），結果本品以劑量依賴方式誘發ECL細胞增生，給藥小鼠肝臟腫瘤發生率升高。300和600mg/kg/天組雌性小鼠腫瘤的發生率超過了該品系小鼠歷史腫瘤的發生率范圍。給予本品75-600mg/kg天小鼠發生睪丸網腺瘤。

    臨床療效較好，該品抑制胃酸分泌、促使潰瘍愈合比其他質子泵抑制劑更快、作用更強、持續時間更長該品及其代謝產物AG-2000、AG-1812對Hp有很強的抑制作用，采用該品進行一周三聯療法，是根除Hp的一線選擇[3]。該品對反流性食物炎及佐-艾綜合癥有明顯療效。

    百濟藥師溫馨提醒：
    1.在治療過程中，應充分觀察，按其癥狀使用治療上所需最小劑量。
    2.下列患者慎重用藥
   （1）曾發生藥物過敏癥的患者
　（2）肝機能障礙的患者
　（3）對老年患者的用藥，一般而言，老年患者的胃酸分泌能力和其他生理機能均會降低，故用藥期間請注意觀察。
　　4.對孕婦及哺乳婦女的用藥
　（1）已確認蘭索拉唑在大白鼠胎仔的血漿濃度比在母鼠中高。又在兔子（經口給藥30mg/kg）的實驗發現胎仔死亡率增加，故對孕婦或有可能懷孕的婦女，需事先判斷治療上的益處超過危險性時，方可用藥。
　（2）曾有報告指出，在動物實驗中藥品會轉移到乳汁中。所以本藥品不適合用于正在哺乳中的婦女。如不得已需服藥時，應避免哺乳。
　　5.對小兒的用藥
　　對小兒的安全性尚未被確立（由于在小兒的臨床經驗極少）。
　　6.藥物相互作用
    會延遲安定（diazepam）及苯妥英鈉（phenytoin Sodium）的代謝與排泄，資料已被發表于類似藥物奧美拉唑的報告中。

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