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富馬酸喹硫平緩釋片(思瑞康)功效與作用: 【思瑞康適應癥】 思瑞康用于治療精神分裂癥和雙相情感障礙的抑郁發(fā)作。 【思瑞康藥物相互作用】 1、由于喹硫平主要具有中樞神經系統(tǒng)作用,在與其它作用于中樞神經系統(tǒng)的藥物或含酒精 的飲料合用時應當謹慎。 2、喹硫平與可導致電解質失衡或QTc間期延長的藥物合用時,應謹慎。 3、與鋰鹽制劑合用不會影響鋰的藥代動力學。 4、當與丙戊酸半鈉聯合用藥,丙戊酸和喹硫平的藥代動力學不會發(fā)生有臨床意義的改變。 (丙戊酸半鈉是一穩(wěn)定的配位化合物,含1:1摩爾比的丙戊酸鈉和丙戊酸)。 5、合用抗精神病藥物利培酮或氟哌啶醇不會顯著改變思瑞康喹硫平的藥代動力學。但與硫利 達嗪合用時會增加喹硫平的清除率。 6、喹硫平不會誘導與安替比林代謝有關的肝臟酶系統(tǒng)。但是,在一項多劑量臨床試驗中, 評價了患者在卡馬西平(一種已知的肝酶誘導劑)治療前或治療期間,服用喹硫平的藥代動 力學。結果表明合用卡馬西平顯著增加喹硫平的清除率。這種增加使喹硫平的全身吸收水平 (按藥-時曲線下面積(AUC)計)比單獨服用時降低了13%;而在部分患者可觀察到更顯 著的效果,即出現較低的血漿濃度,因此對于每個患者應根據臨床反應考慮使用更高劑量的 思瑞康。應注意的是,富馬酸喹硫平片用于治療精神分裂癥時每日最大推薦劑量為750mg/ 天,用于治療雙相情感障礙的躁狂發(fā)作時每日最大推薦劑量為800mg/天,故僅在對個別患 者認真評估了風險與獲益之后方可考慮持續(xù)使用更高的劑量。 7、與另一種微粒體酶誘導劑苯妥英合用也可增加喹硫平的清除率。如果將喹硫平與苯妥英 或其它肝酶誘導劑(如巴比妥類、利福平)合用,為保持抗精神病癥狀的效果,應增加劑 量。如果停用苯妥英或卡馬西平或其它肝酶誘導劑并換用一種非誘導劑(如丙戊酸鈉)則本 品的劑量需要減少。 8、在細胞色素酶P450(CYP450)中,介導喹硫平代謝的主要酶類為CYP3A4。與西咪替 丁(一種已知的P450酶抑制劑)合用不會改變喹硫平的藥代動力學。與抗抑郁藥丙咪嗪 (一種已知的CYP2D6抑制劑)或氟西汀(一種已知的CYP3A4和CYP2D6抑制劑)合用 不會顯著改變喹硫平的藥代動力學。一項多劑量臨床試驗中,評估健康志愿者使用喹硫平與 酮康唑聯合治療前和治療期間的藥代動力學,與酮康唑聯合給藥治療使喹硫平的血漿達峰濃 度(Cmax)和AUC平均值分別增加235%和522%,相應地口服清除率平均值降低84%。 由于在臨床應用中存在潛在的相似程度的相互作用,喹硫平的平均半衰期從2.6小時增加至 6.8小時。但如果與CYP3A4的強抑制劑(如唑類抗真菌藥、大環(huán)內酯類抗生素或蛋白酶抑 制劑)合用需謹慎(見藥代動力學)。 9、有報道指出使用喹硫平治療的患者美沙酮和三環(huán)類抗抑郁藥尿液酶免疫測定可呈假陽 性。在對這些藥物的陽性尿液藥物篩選結果進行解釋說明時應謹慎,應采用備擇分析技術 (例如,色譜方法)進行核實。 10、由于思瑞康能夠誘發(fā)低血壓,它可能會增強某些抗高血壓藥物的降壓效果。 11、思瑞康可能會拮抗左旋多巴和多巴胺激動劑的藥效。 臨床試驗中有急性藥物過量達到30g仍存活的報道。大多數過量服藥的患者沒有不良事 件或從報告的事件中完全恢復。臨床試驗中有喹硫平單用過量達13.6g導致患者死亡的報告。 |